20xx年醫(yī)學專題—經皮給藥系統(tǒng)-透皮貼劑研究進展(編輯修改稿)
2025-11-19 05:19 本頁面
【文章內容簡介】 敏膠, 防粘層是硅化紙。將α細辛醚凝膠充填封閉于背襯層和EVA膜間,熱封密合, 加膠粘層和防粘層, 即得儲庫型貼片。貼片的有效釋放面積為 ,含α細辛醚7 mg。同時研究了其釋放速率和透皮速率，發(fā)現(xiàn)其有良好的釋放速率和透皮速率。儲庫型貼劑由于儲藥量大，受到破壞會導致藥物大量釋放，引發(fā)嚴重的毒副作用，并且儲庫貼劑生產工藝復雜，順應性較差，面積較大，這是其應用的缺陷性。 影響藥物透皮吸收的因素[16]主要來自皮膚、藥物、劑型三方面。在皮膚方面，皮膚的水化作用能增加親脂性分子的通透性，對親水性分子影響不大，皮膚溫度升高有利于親脂性藥物和親水性藥物的吸收，皮膚內酶和藥物代謝密切相關；皮膚的生理狀況存在物種、種族、年齡、性別、個體、部位和病變差異，從而表現(xiàn)出藥物經皮吸收的差異；在藥物方面，分子量小于500，分配系數(shù)對數(shù)值在13之間，水溶解度大于1mg/mL，熔點低于200℃，飽和水溶液的pH在59之間有利于藥物經皮吸收；藥物劑型可影響上述藥物的性質而影響藥物經皮吸收。6. 促進藥物滲透的方法 皮膚是經皮給藥的最大屏障，所以要求藥物有一定的穿透皮膚的能力。事實上，只有極少數(shù)藥物才有良好的穿透能力，藥物滲透的速度能達到要求，大部分藥物的透皮速度都達不到治療要求。因此，人們研究出了以下幾種能使藥物由皮膚滲透入血液以達到和維持治療血藥濃度的方法。滲透促進劑是指能滲透進入皮膚并促進藥物通過皮膚的材料。常用的促進劑有二甲基亞砜，月桂氮酮，有機溶劑（如乙醇、丙二醇），脂肪酸及脂肪醇（如油酸），表面活性劑（如普朗尼克、十二烷基硫酸鈉、吐溫80）等。王飛[17]在研制洛索洛芬透皮貼劑時，研究了多種滲透促進劑的促透作用，發(fā)現(xiàn)氮酮與薄荷醇均是良好的透皮促進劑。氮酮是最常用的透皮促進劑的透皮作用具有濃度依賴性，有效濃度在1%6%左右。薄荷醇是常用的天然透皮吸收促進劑之一，常用濃度為1%5%。Sarah[18]等研究了脂肪酸作為透皮促進劑時其促透作用與脂肪酸的結構有關，脂肪酸的親脂性越強越有利于藥物透過皮膚的脂質層。透皮吸收促進劑配合使用有協(xié)調作用的，合用既可減少促進劑的使用量，降低不必要的毒副作用，又可使主藥量少而效倍。呂明等[19]在噴他佐辛分散型貼劑中研究了幾種常用的促滲劑如氮酮、油酸、薄荷醇、癸基甲基亞砜及豆蔻酸異丙酯等的促滲透作用，結果表明，5%氮酮與10%豆蔻酸異丙酯合用具有較強的促滲透能力。離子導入法是利用直流電（通常＞500mA/cm）將帶電或中性藥物粒子經電極導入皮膚，從而進入血液循環(huán)。該法尤適合于蛋白質類和透皮促進劑難以奏效的藥物。邱賽紅等[20]研究了鹽酸青藤堿離子導入療法，電流強度20mA(cm2)、通電15 min 時的透皮吸收最為理想。另外它還能解決一些藥物被動擴散機制下難以透過皮膚的問題，如：水溶性藥物、離子型藥物、肽類及蛋白質大分子藥物等，并具有較被動擴散促滲能力強、可控釋及可與生物傳感器配合使用等優(yōu)點。Sureewan等[21]發(fā)現(xiàn)，利用陽離子傳遞體攜帶藥物美洛昔康，在經皮給藥時利用離子導入法對藥物的經皮吸收起到較好的促進作用。 電致孔是利用瞬時的高電壓脈沖（通常10μs～100ms，100V～1000V）在皮膚角質層上打出暫時性的水通道，這些通道為藥物的導入提供了途徑，使藥物能直接穿過角質層被毛細血管吸收，同時也使藥物經皮給藥的遲滯時間極大縮短。影響電致孔的因素[22]主要有電壓、脈沖時間、脈沖數(shù)、波形等。脈沖電壓是決定藥物電致孔透皮流量的主要因素；脈沖數(shù)增加，藥物流量增加；藥物累積滲透量隨脈沖時間增加而線性增加。超聲波[23]被用于經皮給藥技術,已經有50年的歷史。藥物可在超聲波的微震蕩下，通過熱效應、對流轉運、力學作用和空化效應等機制使藥物穿過活體皮膚進入軟組織, 明顯促進水溶性和脂溶性藥物的透皮擴散。顯然超
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