20xx年醫(yī)學(xué)專題—本科業(yè)余藥化02(編輯修改稿)
2024-11-19 04:59 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 性無影響 第三十五 頁 ，共九十四 頁 。 非那佐辛 氟痛新 Phenazocine fluopentazocine 成癮性小，減輕中度 (zhōnɡ d249。)至重度疼痛。地佐辛 Dezocine第三十六 頁 ，共九十四 頁 。噴他佐辛（ Pentazocine） (鎮(zhèn)痛 (zh232。n t242。nɡ) 新 )混合 (h249。nh233。)的激動－拮抗劑? 作用于 ?受體，小劑量時，鎮(zhèn)痛作用好，大劑量時，輕度拮抗嗎啡的作用，是一個混合的激動 拮抗劑；? 鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 1/3，哌替啶的 3倍，成癮性極小 (j237。 xiǎo)，稱為 “ 非麻醉性鎮(zhèn)痛藥 ” 。第三十七 頁 ，共九十四 頁 。結(jié)構(gòu)中有 3個手性碳，臨床用消旋體。 6， 11兩個甲基呈順式，相當(dāng)于 C環(huán)殘基。白色 (b225。is232。)或微褐色粉末，不溶于水，可溶于乙醇，易溶于氯仿。第三十八 頁 ，共九十四 頁 。v 具有酚羥基，與三氯化鐵作用呈黃色。v 具有不飽和鍵，可使高錳酸鉀褪色。v 口服由于肝臟首過代謝，口服利用度低，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄 (p225。ixi232。) 。v 鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的 1/3，優(yōu)點是副作用小，成癮性小。第三十九 頁 ，共九十四 頁 。鹽酸哌替啶 PethidineHydrochloride， 又名度冷丁 (lěngdīng) ， 白色結(jié)晶性粉末，無臭；易溶于水或乙醇，溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚；3.哌啶類第四十 頁 ，共九十四 頁 。哌替啶進行哌替啶進行 (j236。nx237。ng) 結(jié)構(gòu)改造結(jié)構(gòu)改造 ：N取代 (qǔd224。i)基對活性影響不大第四十一 頁 ，共九十四 頁 。將羰基將羰基 (tānɡ jī) 和氧交換：和氧交換：活性增強，短時作用但代謝產(chǎn)物有毒，只能 (zhī n233。nɡ)外用。強效短時，鎮(zhèn)痛 (zh232。n t242。nɡ)活性強于嗎啡，成癮性弱。將 O換成 N：第四十二 頁 ，共九十四 頁 。短效脂溶性藥物 (y224。ow249。)，用量小，副作用小速效 (s249。xi224。o)強效麻醉性鎮(zhèn)痛藥，起效快，時間短第四十三 頁 ，共九十四 頁 。?又名度冷丁 (Dolantin),是典型的阿片 ?受體激動劑，鎮(zhèn)痛活性弱于嗎啡（ 1/10），起效快，維持時間短，但成癮性也弱，呼吸抑制較小，不良反應(yīng)較少，口服效果比嗎啡好。?臨床上用于外傷性疼痛 (t233。ngt242。ng)和平滑肌痙攣，分娩時鎮(zhèn)痛及癌癥患者晚期緩解疼痛 (t233。ngt242。ng)，臨床上應(yīng)用廣泛。臨床 (l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用鹽酸 (y225。n suān)哌替啶 Pethidine Hydrochloride第四十四 頁 ，共九十四 頁 ?；瘜W(xué)性質(zhì)：，但由于 4苯基的空間位阻，水溶液短時間煮沸不易 (b249。 y236。)致水解。 ，顯橙紅色。（與嗎啡區(qū)別）第四十五 頁 ，共九十四 頁 。 具有叔胺（生物堿），顯堿性 (jiǎn x236。nɡ)，可與酸成鹽，藥用品位鹽酸鹽。用碳酸鈉試液堿化后，析出油狀的哌替啶游離堿。 哌替啶游離堿具有揮發(fā)性，可用水蒸氣蒸餾法將其與水解產(chǎn)物或其他非揮發(fā)性雜質(zhì)分離，再用非水滴定法測定含量。第四十六 頁 ，共九十四 頁 。v4. 結(jié)構(gòu) (ji233。g242。u) 中 具有叔胺（生物堿）， 乙醇溶液 與三硝基苯酚 （苦味酸，生物堿沉淀試劑）反應(yīng)， 析出黃色結(jié)晶性的苦味酸鹽 沉淀，熔點為 188℃~191℃ 。第四十七 頁 ，共九十四 頁 。v 用途與貯存 v鎮(zhèn)痛藥，成癮性比嗎啡小，幾乎取代嗎啡；v 受首過效應(yīng)影響，口服生物利用度低（約 50%），主要代謝物為哌替啶酸， 去甲哌替啶（活性降低，驚厥作用增大，與藥物毒性相關(guān) (xiāngguān) ） 和去甲哌替啶酸，與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎臟排泄。v 久用可成癮；v密封保存。第四十八 頁 ，共九十四 頁 。 (ānjī)酮類（開鏈類）芴第四十九 頁 ，共九十四 頁 。50其他其他 (q237。tā) 開鏈的鎮(zhèn)痛藥開鏈的鎮(zhèn)痛藥物物鹽酸右丙氧酚 (達爾豐 )是 μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用比較弱，幾乎沒有鎮(zhèn)咳作用，成癮性小，適用于中度和輕度疼痛 (t233。ngt242。ng)；左旋體用作鎮(zhèn)咳藥物。右嗎拉胺緩解重度疼痛 (t233。ngt242。ng)，同時具有鎮(zhèn)咳作用。第五十 頁 ，共九十四 頁 。v?受體激動劑，左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體（約 20倍） ,臨床用其外消旋體。v鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相當(dāng)，并可鎮(zhèn)咳，可口服 (kǒuf)。中毒劑量與有效劑量相當(dāng)，有強烈的呼吸抑制。成癮性較小。v作戒毒藥物，對顯著，戒斷癥狀控制療效脫毒治療成功率高。鹽酸美沙酮（ Methadone Hydrochloride）化學(xué)名： 6二甲 (232。r jiǎ)氨基 4,4二苯基 3庚酮鹽酸鹽 第五十一 頁 ，共九十四 頁 。美沙酮性狀：白色結(jié)晶 (ji233。jīng)，易溶于乙醇、氯仿，溶于水， 加NaOH，析出美沙酮沉淀；第五十二 頁 ，共九十四 頁 。v 具有手性碳原子，有對映異構(gòu)體，左旋體作用較強，臨床一般用其外消旋體。v 雖有羰基，但因位阻較大，性質(zhì) (x236。ngzh236。) 不活潑。v 體內(nèi)主要代謝途徑為 N氧化、 N去甲基化、苯環(huán)羥化及羰基氧化、還原反應(yīng)。v 用途：v 鎮(zhèn)痛有效劑量與中毒劑量相近，安全性小，臨床用于脫毒治療。第五十三 頁 ，共九十四 頁 。544.其他 (q237。tā)鎮(zhèn)痛藥第五十四 頁 ，共九十四
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