【文章內(nèi)容簡介】 B值的大小能夠表明其什么性質(zhì)？ 答：親水親油平衡值(hydrophilelipophile balance，HLB)系表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力，是用來表示表面活性劑的親水親油性強弱的數(shù)值。數(shù)值范圍：HLB 0~40，其中非離子表面活性劑HLB 0~20，即石蠟為0，聚氧乙烯為20。 ①. 親油HLB低，親水HLB高； ②. 親油性或親水性很大的表面活性劑易溶于油或易溶于水； ③. HLB值在3~6的表面活性劑適合作W/O型乳化劑； ④. HLB值在8~18的表面活性劑適合作O/W型乳化劑； ⑤. HLB值在13~18的表面活性劑適合作增溶劑； ⑥. HLB值在7~9的表面活性劑適合作潤濕劑。 ? 答：（1）.改進藥物制劑或生產(chǎn)工藝；（2）.制成難溶性鹽；（3）.形成復(fù)合物； （4）.調(diào)節(jié)pH值；（5）.增加緩沖劑；（6）.選擇合適的溶劑；（7）.選擇合適的離子強度；（8）.加入表面活性劑 。 答：噴霧制粒是將藥物溶液和混懸液用霧化器噴霧干燥于霧化器內(nèi)的熱氣流中，使水分迅速蒸發(fā)以直接制成球狀干燥細顆粒的方法。 特點：（1）由液體直接得到粉狀固體顆粒； （2）熱風(fēng)溫度高，但霧滴比表面積大，干燥速度非常快，物料受熱時間極短，干燥物料的溫度相對低，適合于熱敏性物料的處理； （3）粒度范圍約30至數(shù)百微米，堆密度約在200600kg/m3的中空球狀粒子較多，具有良好的溶解性、分散性和流動性。 ？ 答：（1）共熔后，藥理作用較單獨應(yīng)用增強者，則宜采用共熔法； （2）共熔后，如藥理作用幾無變化，且處方中固體成分較多時，可將共熔成分先共熔，再以其他組分吸收混合，使分散均勻； （3）處方中如含有揮發(fā)油或其他足以溶解共熔組分的液體時，可先將共熔組分溶解，然后，再借噴霧法或一般混合法與其他固體成分混勻； （4）共融后，藥理作用減弱者，應(yīng)分別用其他成分稀釋，避免出現(xiàn)低共融。 。 答：（1）熔融法；（2）溶劑法；（3）溶劑熔融法；（4）研磨法；（5）液相中溶劑擴散法；（6）溶劑噴霧（冷凍）干燥法。(5) 雙螺旋擠壓法。 答：安全性：藥物制劑的設(shè)計應(yīng)能提高藥物治療的安全性，降低刺激性或毒副作用。藥物的毒副作用主要來源于化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物本身，也與藥物制劑的設(shè)計有關(guān)。對于治療指數(shù)低的藥物宜設(shè)計成控緩釋制劑，以減少峰谷濃度波動，維持穩(wěn)定的血藥濃度水平，降低毒副作用。 有效性：有效性是藥物的前提，盡管化學(xué)原料藥物被認為是藥品中發(fā)揮療效的最主要因素，但其作用往往受到劑型因素的限制。 可控性：藥品的質(zhì)量是決定其有效性和安全性的重要保證，因此制劑設(shè)計必須做到質(zhì)量可控?？煽匦灾饕w現(xiàn)在制劑質(zhì)量的可預(yù)知性和重現(xiàn)性。 穩(wěn)定性：藥物制劑的穩(wěn)定性包括物理、化學(xué)、生物學(xué)穩(wěn)定性。 順應(yīng)性：順應(yīng)性是指病人或醫(yī)護人員對所用藥物的接受程度。難以為病人接受的給藥方式或劑型不利于治療。 ？哪些藥物不宜制成混懸劑？ 答：（1）難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用； （2）藥物劑量超過溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用； （3）兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物 （4）欲發(fā)揮緩釋作用的藥物可以考慮制成混懸劑 對于毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑使用。 3簡述氣霧劑肺部吸收的特點 答：（1）肺部具有巨大的可供吸收的表面積，約為70m2肺泡是人體進行氣血交換的場所。人的肺泡總量有34億個，肺泡總面積達140m2。 （2）具有十分豐富的毛細血管和肺泡接觸的毛細血管總面積達100m2。 （3）血液通過肺循環(huán)的量很大，約為體循環(huán)的10% （4）能避免肝臟首過效應(yīng)，酶活性較低，上皮屏障薄和膜透過性高等。 。 答： 混合 潤濕劑或粘合劑 制粒 干燥 藥物、輔料粉碎過篩物料軟材濕顆粒干顆粒整粒壓片 。 答：以擴散為主的緩釋制劑，藥物首先溶解成溶液后再從制劑中擴散出來進入體液，其釋藥速率受擴散速率限制，其工藝方法主要有以下幾種： （1）包衣：將藥物或小丸用阻滯材料包衣； （2）制成微囊：微囊膜為半透膜，在胃腸道中水分可滲透進入囊內(nèi)，溶解藥物形成飽和溶液，然后擴散于囊外的消化液中而被機體吸收。 （3）制成不溶性骨架片劑：以水不溶性材料可制成不溶性骨架片劑 （4）增加粘度以減少擴散速度：增加粘度以延長藥物作用的方法主要用于注射液或其它液體制劑； （5）制成植入劑 （6）制成乳劑：對于水溶性藥物可制成W/O乳劑型注射劑。 ？ 答：浸出過程包括浸潤、溶解、擴散、置換四個階段。Fick‘s擴散定律及其影響因素 dM =DS（dC/dX）dt D =（RT/N）（1/6πrη） 其中，M擴散物質(zhì)的量 R氣體常數(shù) S 擴散面積 T溫度 dC/dt濃度梯度 N阿佛加德羅常數(shù) t擴散時間 r擴散分子半徑 D擴散系數(shù)η粘度，負號表示藥物擴散方向與濃度梯度方向相反 影響因素：①粉碎度 ②濃度梯度 ③溫度 ④分子大小與浸出時間 ⑤其它溶劑的種類、性質(zhì)、用量、浸出壓力、藥材種類。 ？常用何法測定？哪些藥物必須測定溶出度？ 答：溶出度是指在規(guī)定的溶出介質(zhì)中，藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑溶出的速度和程度。對固體藥物制劑而言，溶出是影響吸收的重要因素。固體制劑的溶出速度能夠在一定程度上反映藥物的吸收情況，可以作為考察固體制劑內(nèi)在質(zhì)量的指標。常用轉(zhuǎn)籃法、漿法、循環(huán)法、及崩解儀法測定溶出度。 對于一些藥物必須測定溶出度：難溶或難吸收的藥物；藥理作用強烈、安全指數(shù)小的藥物以及治療劑量與中毒劑量相近的藥物；用于治療嚴重疾病的藥物；要求長效(緩釋)或速效的藥物。 （非胃腸道給藥）而產(chǎn)生全身性治療作用的劑型，并說明其吸收部位。 答：1栓劑 直腸或陰道 2 透皮貼劑 皮膚 3滴眼劑 眼 4吸入型粉霧劑 肺 5 鼻用制劑 鼻腔 44．簡述常用制備包合物的包合技術(shù) 答：飽和水溶液法：又稱重結(jié)晶法或共沉淀法。將βCD制成飽和水溶液，加入藥物攪拌混合30min以上，使藥物被βCYD包合。 研磨法：取βCD加入25倍量的水混合，研勻，加入藥物，充分研磨至糊狀物，低溫干燥后，再用適宜有機溶劑洗凈，再干燥，即得。 冷凍干燥法：將藥物與βCD混合，溶解，凍干，洗去未包合的的藥物，揮發(fā)去洗液，即得。 噴霧干燥法：先用乙醇或丙酮將藥物溶解，與βCD飽和水溶液充分混合，經(jīng)噴霧干燥即得填空題 1. 藥劑學(xué)的主要任務(wù)包括 ①研究藥劑學(xué)的基本理論和生產(chǎn)技術(shù) ②新劑型的研究與開發(fā) ③新輔料的研究與開發(fā) ④制劑新機械和新設(shè)備的研究與開發(fā) ⑤中藥新劑型的研究與開發(fā) ⑥生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā) ⑦ 醫(yī)藥新技術(shù)的研究與開發(fā)2. 固體粉末混合的機理主要包括(對流混合) (剪切混合) (擴散混合)三種。3. 濕法制粒的主要方法包括擠壓制粒 轉(zhuǎn)動制粒 高速攪拌制粒