20xx年醫(yī)學(xué)專題—第四十四節(jié)-人工合成抗菌藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:59 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 長，存在PAE， 1次/d 光敏反應(yīng)發(fā)生率較高,第二十三頁，共五十三頁。,氟羅沙星（Fleroxacin，多氟沙星）,特點(diǎn)：抗菌譜廣：除一般敏感(mǐngǎn)菌外，對厭氧 菌，支、衣原體強(qiáng) 體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)，（?氧氟、環(huán)丙） 生物利用度高（近100%） t1/2長，1次/d 應(yīng)用：似氧氟，去TB，加厭氧菌，支、衣原體 感染,第二十四頁，共五十三頁。,司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星）,特點(diǎn)：抗菌活性及抗菌譜 （1）對G+菌作用強(qiáng)（葡萄球、鏈球?環(huán)丙）， 對MRSA（耐甲氧西林金葡菌）高濃度抑制 （2）對支原體、衣原體強(qiáng)；分支桿菌(gǎnjūn)有效 t1/2長（17.6 h），1次/d 應(yīng)用（1）敏感菌（含厭氧菌）及耐藥菌 （2）支原體、衣原體感染 （3）第二線抗TB藥 不良反應(yīng) 光敏性皮炎,第二十五頁，共五十三頁。,第四代喹諾酮類,莫西沙星（moxifloxacin） 克林沙星（clinafloxacin）,特點(diǎn)：對G菌、厭氧菌具有高活性，優(yōu)于環(huán)丙 對金葡、肺炎球菌亦優(yōu)于環(huán)丙、司氟 對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(p t225。o qi jūn)（MRSA） 有效,第二十六頁，共五十三頁。,第二節(jié) 磺 胺 類 藥 物,Sulfonamides Prontosil， 1935,第二十七頁，共五十三頁。,磺胺藥是1935年從偶氮染料中發(fā)現(xiàn)的一類合成抗菌藥,其基本結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)是對氨基苯磺酰胺，其對位氨基游離才有抗菌活性，磺酰胺基上的H原子被雜環(huán)取代則脂溶性增加，活性增強(qiáng)、作用時(shí)間延長。,第二十八頁，共五十三頁。,一 分 類,用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（t1/2? 10 h）：磺胺異噁唑（SIZ） 4次/d 磺胺二甲嘧啶(m236。 d236。nɡ)（SM2） 4次/d 中效（1024 h）：磺胺嘧啶（SD） 2次/d 磺胺甲噁唑（SMZ） 2次/d 長效（ t1/224 h ）：磺胺多辛（SDM） 1次/37d 用于腸道感染的磺胺（難吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） 外用磺胺 磺胺米?。⊿ML） 磺胺醋酰（SA） 磺胺嘧啶銀（SDAg）,第二十九頁，共五十三頁。,第三十頁，共五十三頁。,二 抗菌譜——較廣（多數(shù)(duōsh249。)G+、G菌）,敏感：溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、 淋球菌、 鼠疫桿菌（鏈霉素首選） 次敏：G桿菌：大腸、痢疾、變形、肺炎 、 布魯、流感、傷寒（SMZ）、 綠膿（SML、 SDAg） 沙眼衣原體 瘧原蟲（SDM） 無效：G+桿菌；立克次體(l236。 k232。 c236。 tǐ)、螺旋體、支原體 磺胺類藥物屬廣譜抑菌藥,第三十一頁，共五十三頁。,選擇： SD——腦膜炎球菌 SMZ——傷寒 SDM——瘧原蟲（麻風(fēng)(m225。fēng)、結(jié)核） SML、SDAg——綠膿,第三十二頁，共五十三頁。,三 作用機(jī)制 抑制二氫葉酸合成酶 抑制核酸、蛋白質(zhì)合成 由于磺胺類的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA(對氨苯甲酸)相 似，能與PABA競爭FH2(二氫葉酸)合成酶，使FH2不 能合成FH4或形成無效的偽葉酸，從而(c243。ng 233。r)影響核酸和蛋 白質(zhì)的合成，抑制細(xì)菌的生長繁殖。,第三十三頁，共五十三頁。,甲氧芐啶,（）,第三十四頁，共五十三頁。,（1）酶提高識別力——與磺胺親和力? （2）細(xì)菌改變代謝途徑：自身制造PABA， 增加酶量，利用(l236。y242。ng)外源葉酸等,抗菌譜廣？,毒性(d x236。nɡ)低？,首劑加倍(jiā b232。i)
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