20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三節(jié)-抗精神失常藥(編輯修改稿)
2025-11-16 00:39 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 224。i)以電負(fù)性越強(qiáng)越好。其中CF3C1COCH3H。 三氟拉嗪(Trifluoperazine)抗精神病活性為氯丙嗪的4倍，乙酰丙嗪(Acetyl promazine)的作用弱于氯丙嗪，但毒性亦較低。,第二十頁(yè)，共四十九頁(yè)。,第二十一頁(yè)，共四十九頁(yè)。,吩噻嗪環(huán)上的氮原子(10位)與側(cè)鏈堿性氨基之間的碳鏈以相隔三個(gè)碳原子為宜， 延長(zhǎng)或縮短碳鏈都會(huì)影響其生理活性。側(cè)鏈末端的堿氨基可以是叔胺、二甲氨基，側(cè)鏈上的氮也可以哌啶基或哌嗪(pai q237。n)環(huán)取代，再引入羥乙基保證合適的油水分配系數(shù)。如奮乃靜(Perphenazine)和氟奮乃靜。,第二十二頁(yè)，共四十九頁(yè)。,第二十三頁(yè)，共四十九頁(yè)。,一些側(cè)鏈上含有伯醇基的酯類的吩噻嗪藥物藥效維持時(shí)間延長(zhǎng)，這是由于吸收較慢，使藥物在注射部位貯存并緩慢釋放(sh236。f224。ng)，如氟奮乃靜庚酸酯(Fluphenazine Enanthate)及氟奮乃靜癸酸酯(Fluphenazine Decanoate)，前者注射一次作用可維持1周，后者可維持作用2～3周，它們是延長(zhǎng)作用時(shí)間的前藥（P29下）。,第二十四頁(yè)，共四十九頁(yè)。,噻噸類 將N10更改為碳原子，再通過(guò)雙鍵與側(cè)鏈相連，而保留5位硫原子(yu225。nzǐ)的一類衍生物稱為噻噸類即硫雜蒽類。代表藥物有氯普噻噸(泰爾登， Chlorprothixene，Tardan )，對(duì)精神分裂癥和神經(jīng)官能癥療效較好，作用比氯丙嗪強(qiáng)，毒性也較小。改變?cè)擃愃幬锏膫?cè)鏈及環(huán)上取代基對(duì)活性的影響與吩噻嗪類相同。,第二十五頁(yè)，共四十九頁(yè)。,第二十六頁(yè)，共四十九頁(yè)。,第二十七頁(yè)，共四十九頁(yè)。,由于噻噸類藥物的母環(huán)與側(cè)鏈以雙鍵(shuānɡ ji224。n)相連，因而存在幾何異構(gòu)體。Zform (cis)的活性為Eform (trans) 的7倍(P30)。 利用生物電子
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