20xx年醫(yī)學(xué)專題—結(jié)直腸癌的化療(編輯修改稿)
2024-11-14 06:34 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 撲異構(gòu)酶 I 抑制劑：開普拓 (CPT11) 草酸鉑 (奧沙利鉑, LOHP),第十六頁，共三十八頁。,樂 沙 定?（奧沙利鉑/草酸鉑）,第 三 代 鉑 類 化 療 藥 第 一 個 具 有1,2－ 二 氨 基 環(huán) 己 烷（DACH） 基 團(tuán) 新 鉑 類 化 療 藥,第十七頁，共三十八頁。,,作 用 機(jī) 制,樂 沙 定,T,A,G,T,G,G,C,C,A,C,C,G,GG : 55 % GA : 31 %,DNA 合 成,樂 沙 定?（ 奧 沙 利 鉑）：與DDP 一 樣，與DNA 形 成 鉑 鏈 加 合 物。,但 更 有 效 力 : 較 少 加 合 物 產(chǎn) 生 同 樣 的 細(xì) 胞 毒 作 用,DNA 損 害 觸 發(fā) 程 序 性 死 亡,第十八頁，共三十八頁。,奧 沙 利 鉑 是 一 種 新 的 抗 癌 藥 物， 與 順 鉑 和 卡 鉑 無 交 叉 耐 藥， 有 廣 泛 的 抗 瘤 譜， 可 用 于：,結(jié) 直 腸 癌 的 一 線、二線(232。r xi224。n) 治 療 晚 期 卵 巢 癌 的 一 線 治 療 和 復(fù) 治,第十九頁，共三十八頁。,隨 機(jī),LV5FU2,LV5FU2+ 樂 沙 定? (FOLFOX4),歐 洲 一 線 治 療 晚 期 結(jié) 直 腸 癌 III 期 臨 床 試 驗,樂 沙 定? / 5FULV－ 一 線 方 案 治 療 晚 期 結(jié) 直 腸 癌,de Gramont 等,第二十頁，共三十八頁。,客 觀 療 效 評 價 病 例 數(shù)：409 例,LV5FU2,樂 沙 定? +,LV5FU2,p,,,,總 有 效 率,22.6%,51.2%,0.001,,,,,,,給藥方案：每2周重復(fù)，直至疾病(j237。b236。ng)進(jìn)展 LV5FU2：FA200mg/m2，2小時輸注＋5FU400mg/m2靜脈推注，5FU600mg/m2,22小時持續(xù)輸注，dd2給藥。 樂沙定＋ LV5FU2方案：在同樣的LV5FU2方案中加樂沙定85mg/m2, 2小時輸注，第1天。，,第二十一頁，共三十八頁。,中 位 無 進(jìn) 展 坐 標(biāo), p = 0.0001,無 進(jìn) 展 生 存,樂 沙 定? +LV5FU2: 37.9 周,第二十二頁，共三十八頁。,樂 沙 定? ： 安 全、 耐 受 性 好,輕 微 的 血 液 毒 性 無 腎 臟 毒 性 腎 功 能 不 全 的 病 人 能 用 全 量 胃 腸 道 毒 性 能 克 服 惡 心、 嘔 吐、 腹 瀉 無 耳 毒 性 可 逆 的 神 經(jīng) 毒 性,第二十三頁，共三十八頁。,神 經(jīng) 毒 性,無 耳 毒 性 急 性 肢 端 和 口 周 感 覺 遲 鈍 寒 冷 可 加 重 2－3 天 內(nèi) 消 退 累 積 性 感 覺 神 經(jīng) 病 變 治 療 停 止 后 可 逆,第二十四頁，共三十八頁。,樂 沙 定?,一 線 治 療 轉(zhuǎn) 移 性 結(jié) 直 腸 癌 的 主 要 有 效 藥 物 與5FU 有 協(xié) 同 作 用 能 與 許 多 已 確 定 的 和 新 的 藥 物 聯(lián) 合 應(yīng) 用 安 全， 耐 受 性 好， 特 別 血 液 系 統(tǒng) 毒 性 極 輕 微,第二十五頁，共三十八頁。,開普拓174。: 開發(fā)(kāifā)過程,1966 : 發(fā)現(xiàn)喜樹堿(CPT), 水溶性差, 毒性(d x236。nɡ)大 197072
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