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正文內(nèi)容

20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十五章抗癲癇藥和抗驚厥藥(編輯修改稿)

2024-11-13 19:55 本頁面
 

【文章內(nèi)容簡介】 血漿達峰濃度,連 續(xù)服用的治療量610天達穩(wěn)態(tài)血濃。 個體差異大,吸收慢且不規(guī)則,制劑生物利用度 顯著不同。有條件最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥, 劑量(j236。li224。ng)個體化。 在治療量下,不產(chǎn)生中樞抑制(與巴比妥類不 同),過量可致興奮,治療期間不影響病人學(xué)習(xí) 工作。 不影響智力發(fā)育。,第十六頁,共三十八頁。,MECHANISMS OF ACTION,膜穩(wěn)定作用: (各種組織可興奮膜:如中樞、外周神經(jīng)元,心肌細胞) 阻斷Na+通道, 減慢電壓依賴性Na+通道由失活態(tài)恢復(fù)到靜止態(tài)的速率。對抗持久高頻反復(fù)放電(SHRF),減少Na+、Ca2+內(nèi)流、K+ 外流,降低膜興奮性,阻止病灶放電向正常組織擴散 增強(zēngqi225。ng)GABA的作用 GABA再攝取↓,誘導(dǎo)GABA受體增生,第十七頁,共三十八頁。,UNWANTED EFFCTS,1.局部刺激:齒齦增生 2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 20μg/ml 共濟失調(diào); 40μg/ml 精神錯亂。 50μg/ml昏迷(hūnm237。) 3.過敏反應(yīng) 4. 肝藥酶誘導(dǎo)劑→Vit D代謝加速→低鈣血癥, 同時也加速多種藥物代謝 4.巨幼紅細胞性貧血; 5.其他 致畸、心律失常,第十八頁,共三十八頁。,第十九頁,共三十八頁。,卡馬西平 carbamazepine (酰胺咪嗪),30年前開始用于治療(zh236。li225。o)三叉神經(jīng)痛,20年前在歐美開始用于治療(zh236。li225。o)癲癇。為有效的廣譜抗癲癇藥。 對精神運動性發(fā)作,大發(fā)作效好(首選之一),對小發(fā)作效差。 對鋰鹽無效的躁狂癥有效,對中樞性疼痛癥(三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛)其療效優(yōu)于苯妥英鈉。,第二十頁,共三十八頁。,作用機制(jīzh236。) 與苯妥類鈉相似,治療濃度阻滯Na+、Ca++通透性,提高放電興奮閾值,也可阻止放電擴散,提高腦內(nèi)GABA濃度增強其抑制。 不良反應(yīng) 頭昏、眩暈、眼球震顫,共濟失調(diào)。本品治療濃度與中毒濃度較接近,甚至重疊。嚴重不良反應(yīng)有骨髓抑制、過敏反應(yīng)(肝損傷)、心律失常等。有條件監(jiān)測血濃,調(diào)整劑量。,第二十一頁,共三十八頁。,拉莫三嗪(lamotrigine),作用機制:似于苯妥英、卡馬西平(減慢電壓依賴性Na+通道復(fù)活(f249。hu243。)速率)→抑制病灶的異常放電。 臨床應(yīng)用:多與其它抗癲癇藥物合用,治療難治性癲癇。 注意事項:與苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平合用時應(yīng)逐漸加量;與丙戊酸鈉合用時劑量應(yīng)減半,第二十二頁,共三十八頁。,由于化構(gòu)含有苯基,選擇性作用大腦皮層運動區(qū)而具有抗癲癇作用。對大發(fā)作效好,可作首選(shǒu xuǎn)藥之一;對精神運動性發(fā)作,部分發(fā)作有效,可用于癲癇持續(xù)狀態(tài). 但對小發(fā)作無效。本品中樞抑制作用較強,不作長期維持用藥。,苯巴比妥(Phenobarbital) 又名:魯米那,第二十三頁,共三十八頁。,機制 抑制Na+內(nèi)流和K+外
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