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正文內(nèi)容

20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五篇黏膜給藥制劑全解(編輯修改稿)

2024-11-13 18:02 本頁面
 

【文章內(nèi)容簡介】 道。在黏膜上藥物可通過兩種通道轉(zhuǎn)運(yùn),一種是細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)通道,這是一種脂溶性通道;另一種是細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)通道,即水溶性通道。各種黏膜上這兩種通道的分布情況各不相同。鼻黏膜、直腸黏膜、陰道黏膜是脂溶性通道,對藥物轉(zhuǎn)運(yùn)起主要作用。,第九頁,共十九頁。,黏膜表面生化環(huán)境在很大程度上受杯狀細(xì)胞所分泌的黏液(ni225。ny232。)的影響,這些黏液(ni225。ny232。)中含有酶和免疫球蛋白,對藥物的黏膜吸收產(chǎn)生酶障礙和擴(kuò)散障礙。Eg: 在鼻黏膜中有色素P450依賴性單氧酶、乳酸代謝酶、磷酸酯酶、溶菌蛋白酶等多種代謝酶; 陰道黏膜黏液中存在多種肽代謝酶、過氧化酶和磷酸酯酶及能夠代謝藥物的微生物群; 直腸黏膜黏液中存在多種肽代謝酶、脫羧酶及引起藥物水解的微生物群。黏液正常pH為5.5~6.5。 陰道分泌物含有葡萄糖和糖原,會因酶解而生成乳酸,使黏液pH降至4~5范圍。,第十頁,共十九頁。,二、影響藥物黏膜吸收(xīshōu)的因素 (一)藥物理化性質(zhì) 藥物在黏膜的吸收與藥物的脂溶性、分子量大小及離子化程度緊密相關(guān)。 (二)生理因素 黏膜部位的生理環(huán)境能夠影響藥物的黏膜吸收,如黏膜部位出現(xiàn)炎癥或破損會使藥物黏膜吸收速率增加;用藥部位的生理解剖特征亦會影響藥物吸收,如口腔上皮細(xì)胞角質(zhì)化將降低藥物吸收速度。,第十一頁,共十九頁。,(三)劑型因素 藥物劑型不同(b249。 t243。nɡ)會影響藥物從劑型中的釋放速度,從而影響藥物黏膜吸收速度和吸收程度,從而影響生物利用度。如鼻黏膜給藥常用劑型有溶液劑、混懸劑、凝膠劑、氣
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