20xx年醫(yī)學專題—-利尿藥(編輯修改稿)
2024-11-04 07:17 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 集合管分泌K+↑ 連續(xù)使用幾天后，利尿作用會下降 高氯性代謝性酸中毒 抑制腎臟以外部位碳酸酐酶依賴的HCO3的轉(zhuǎn)運（和腎臟方向相反(xiāngfǎn)） 眼睫狀體：向房水中分泌HCO3↓ →房水生成↓ 脈絡叢：形成腦脊液↓,第三十一頁，共七十六頁。,臨床(l237。n chu225。nɡ)應用,青光眼(glaucoma)： 局部應用：多佐胺(dorzolamide)，布林唑胺(brinzolamide) 堿化尿液 促進尿酸、胱氨酸和弱酸性物質(zhì)(w249。zh236。)（阿司匹林等）的排泄； 初期有效；長期服用注意補充HCO3 鹽。 糾正代謝性堿中毒 急性高山病(acute mountain sickness)： 腦水腫↓ 其他 癲癇的輔助治療 伴低血鉀癥的周期性麻痹 高磷血癥：增加磷酸鹽的尿排泄.,第三十二頁，共七十六頁。,不良反應,高氯性代謝性酸中毒 腎結(jié)石： 高磷酸鹽尿和尿鈣增多 失鉀 集合管NaHCO3↑ → 管腔負電位↑→ K+ 分泌↑ 補充KCl糾正 其他： 嗜睡和感覺(gǎnju233。)異常 腎衰病人可蓄積造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性 過敏,第三十三頁，共七十六頁。,禁忌癥,肝硬化病人(b236。ngr233。n)禁用 堿化尿液 → NH4+分泌↓→ 肝性腦病,第三十四頁，共七十六頁。,袢利尿藥(loop diuretics),目前最有效的利尿藥. 呋塞米(furosemide, 速尿) and 布美他尼(bumetanide) 是磺胺衍生物。 托拉塞米(torsemide) 從 4氨基3吡啶磺酰脲衍生(yǎn shēnɡ)而來。 依他尼酸是苯氧基乙酸衍生物。其亞甲基和半胱氨酸的巰基形成加合物。 有機汞利尿藥由于高毒性而不再使用。,第三十五頁，共七十六頁。,藥代動力學,吸收迅速。托拉塞米 呋塞米 起效迅速。 通過腎小球濾過和腎小管分泌排泄. 與吲哚美辛或丙磺舒等同用產(chǎn)生(chǎnshēng)競爭性抑制分泌.,第三十六頁，共七十六頁。,藥效學,抑制髓襻升支粗段管腔膜Na+K+2Cl同向轉(zhuǎn)運體 → NaCl重吸收↓ → 大量等滲尿液 → K+重吸收↓ → K+再循環(huán)導致的管腔正電位(di224。n w232。i)↓ → Mg2+和Ca2+排泄↑→ 低鎂血癥 Ca2+ 可在遠曲小管主動重吸收，不引起低鈣血癥. 促進腎前列腺素合成 → 腎血流↑，小靜脈擴張→ 減輕肺水腫，降低充血性心衰的左室充盈壓. NSAIDs能干擾利尿作用，尤其是對腎病綜合征和肝硬化患者,第三十七頁，共七十六頁。,臨床(l237。n chu225。nɡ)應用,急性肺水腫和腦水腫 其他(q237。tā)嚴重水腫 急慢性腎衰竭 高鈣血癥 袢利尿藥 + 生理鹽水i.v. 高鉀血癥 袢利尿藥 + NaCl + H2O 毒物排泄 巴比妥類、水楊酸類 溴化物、氟化物、和碘化物都在TALH重新吸收,第三十八頁，共七十六頁。,第三十九頁，共七十六頁。,不良反應,水與電解質(zhì)紊亂 低鉀代謝性堿中毒 低鎂血癥 低血容量，Na+↓, Cl↓ 耳毒性 劑量相關的聽力受損，通?？赡? 腎衰或同用其他耳毒性藥物（如氨基糖苷類抗生素），更易發(fā)生； 毒性大小(d224。xiǎo)：依他尼酸 … 布美他尼 高尿酸血癥 低血容量，細胞外液容積減少，尿酸在近曲小管重吸收增加 競爭尿酸分泌 其他 過敏反應：有交叉過敏；非磺胺衍生物的依他尼酸少見。 大劑量引起胃腸道出血 血糖↑ 血脂↑，LDH↑，HDL↓ 偶有WBC↓，Pt↓,第四十頁，共七十六頁。,噻嗪類(Thiazide),噻嗪類是苯并噻二嗪的簡稱. 連有一個(yī ɡ232。)磺胺集團. 有些仍保留碳酸酐酶抑制活性. 原型是氫氯噻嗪.,第四十一頁，共七十六頁。,分類(fēn l232。i),短效： 24 h bendrofluazide (芐氟噻嗪), methychlothiazide (甲氯噻嗪) ), cyclopenthiazide (環(huán)戊噻嗪) ), polythiazide (泊利噻嗪), etc.,第四十二頁，共七十六頁。,第四十三頁，共七十六頁。,常用的中效能噻嗪類或非噻嗪類利尿藥劑量(j236。li224。ng)和藥理特性比較,第四十四頁，共七十六頁。,藥代動力學,脂溶性較高，口服吸收迅速而完全； 1 h內(nèi)起效； 代謝 氯噻嗪脂溶性相對小，需用較大劑量 (t1/2 1.5 h). 氯噻酮(Chlorthalidone)吸收較慢，作用時間(sh237。jiān)長(t1/2 44 h). 吲達帕胺(Indapamide)主要通過膽汁排泄，但仍有足夠的活性形式從腎臟清除以發(fā)揮利尿作用. 腎小管有機酸分泌途徑分泌，可與尿酸競爭分泌.,第四十五頁，共七十六頁。,藥效學,與遠曲小管上皮細胞管腔面上Na+Cl同向轉(zhuǎn)運體結(jié)合而抑制 → NaCl重吸收↓ 促進集合管的Na+K+交換 → 低血鉀 促進Ca2+重吸收 細胞內(nèi)Na+↓→ 基底膜Na+/Ca2+交換↑ 罕見(hǎn ji224。n)高鈣血癥 可治療高鈣引起的腎結(jié)石 作用也依賴于腎臟前列腺素的產(chǎn)生 被NSAIDs抑制,
環(huán)評公示相關推薦
鄂ICP備17016276號-1