【文章內(nèi)容簡介】 粒之間。,內(nèi)加法是將崩解劑參加于制粒過程中，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間。,內(nèi)外加法是內(nèi)加一局部，外加一局部，可使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部又發(fā)生在顆粒之間，從而到達良好的崩解效果。通常內(nèi)加崩解劑占崩解劑總量的50~70%，外加的占25%~50%。,第四十八頁，共一百二十七頁。,在藥劑學中，潤滑劑是一個廣義的概念，是助流劑、抗粘劑和〔狹義〕潤滑劑的總稱，其中： ①助流劑：是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質(zhì)； ②抗粘劑：是防止物料粘著于沖頭外表的物質(zhì)； ③〔狹義〕潤滑劑是降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義(y236。y236。)上的潤滑劑。因此，一種理想的潤滑劑應該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用。,〔四〕潤滑劑〔lubricants〕,減少重量(zh242。ngli224。ng)差異,保證(bǎozh232。ng)壓片操作的順利進行以及片劑外表光潔。,保證壓片時應力分布均勻，防止裂片等。,第四十九頁，共一百二十七頁。,1.硬脂酸鎂,①為疏水性潤滑劑，易與顆粒混勻，壓片后片面光滑美觀，應用最廣。 ②用量一般為0.1%～1%，用量過大時，由于其疏水性，會造成片劑的崩解〔或溶出〕緩慢。 ③鎂離子(l237。zǐ)影響某些藥物的穩(wěn)定性。本品不宜用于乙酸水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機堿鹽類藥物的片劑。,第五十頁，共一百二十七頁。,①為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑。 ②其性狀為輕質(zhì)白色無水粉末，無臭無味，比外表積大，常用量為0.1%～0.3%， ③但因其價格(ji224。g233。)較貴，在國內(nèi)的應用尚不夠廣泛。,2.微粉硅膠(ɡuī jiāo),第五十一頁，共一百二十七頁。,①主要作為助流劑使用，它可將顆粒外表的凹陷處填滿補平，減低顆粒外表的粗糙性，從前到達降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動往的目的(m249。d236。)。 ②但應注意：由于壓片過程中的機械震動，會使之與顆粒相別離。 ③常用量一般為0.1%～3%，最多不要超過5%。,3.滑石粉,第五十二頁，共一百二十七頁。,①本品以噴霧枯燥法制(fǎzh236。)得，是一種潤滑性能良好的潤滑劑。 ②應用時，將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中，然后將此溶液噴干顆粒上，以利于均勻分布〔假設(shè)以己烷為溶劑，可在噴霧后采用減壓的方法除去己烷〕。,4.氫化植物油,第五十三頁，共一百二十七頁。,主要使用聚乙二醇4000和6000〔皆可溶于水〕，具有(j249。yǒu)良好的潤滑效果。制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液。,5.聚乙二醇類,第五十四頁，共一百二十七頁。,水溶性外表活性劑，具有良好的潤滑(r249。nhu225。)效果，不僅能增強片劑的強度，而且促進片劑的崩解和藥物的溶出。,6.十二(sh237。 232。r)烷基硫酸鈉,第五十五頁，共一百二十七頁。,三、片劑(pi224。n j236。)的制備,壓片過程的三大要素(y224。o s249。)： 流動性、壓縮成形性和潤滑性。 ① 流動性好：使流動、充填等粉體操作順利進行，可減少片重差異； ② 壓縮成形性好：不出現(xiàn)裂片、松片等不良現(xiàn)象； ③ 潤滑性好：片劑不粘沖，可得到完整、光潔的片劑。,第五十六頁，共一百二十七頁。,片劑的制備(zh236。b232。i)方法,按制備工藝(gōngy236。)分類：,制粒壓片法,濕法制(fǎzh236。)粒壓片法,干法制粒壓片法,直接壓片法,直接粉末〔結(jié)晶〕壓片法,半干式顆粒〔空白顆?！硥浩?第五十七頁，共一百二十七頁。,〔一〕濕法制(fǎzh236。)粒壓片法,濕法制粒 是將藥物和輔料的粉末混合均勻后參加液體粘合劑制備顆粒的方法。 1.優(yōu)點：外觀(w224。iguān)美觀、外表改質(zhì)好、壓縮成形性好、顆粒均勻、流動性好、耐磨性較強等特點。 2.應用最為廣泛的壓片方法。,第五十八頁，共一百二十七頁。,濕法制(fǎzh236。)粒壓片法工藝流程圖：,主藥,輔料(fǔ li224。o),粉碎(fěn su236。),過篩,混合,粘合劑,造粒,枯燥,整粒,,潤滑劑,混合,壓片,第五十九頁，共一百二十七頁。,濕法制(fǎzh236。)粒壓片工藝流程圖,主藥,輔料(fǔ li224。o),第六十頁，共一百二十七頁。,〔二〕干法制(fǎzh236。)粒壓片法,是將藥物和輔料的粉末混合均勻(jūnyn)、壓縮成大片狀或板狀后，粉碎成所需大小顆粒的方法。 1.適用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物。 2.優(yōu)點：方法簡單，省時省力。 3.使用時應注意由于高壓引起的晶型轉(zhuǎn)變及活性降低等問題。,制備方法(fāngfǎ)分為壓片法和滾壓法。,第六十一頁，共一百二十七頁。,干法制(fǎzh236。)粒壓片法工藝流程圖：,主藥,輔料(fǔ li224。o),粉碎(fěn su236。),過篩,混合,整粒,潤滑劑,混合,壓片,第六十二頁，共一百二十七頁。,〔三〕直接(zh237。jiē)壓片法,直接壓片法是不經(jīng)過制粒過程直接把藥物和輔料的混合物進行壓片的方法。 1.優(yōu)點：省時節(jié)能、工藝簡便、工序少等。 2.弱點：粉末的流動性差、片重差異大，易造成裂片(li232。 pi224。n)等。 3.適用于濕熱不穩(wěn)定的藥物。 4.優(yōu)良藥用輔料使用，促進了粉末直接壓片的大幅度開展。如微晶纖維素、可壓性淀粉、噴霧枯燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、微分硅膠等。,第六十三頁，共一百二十七頁。,直接(zh237。jiē)制粒壓片法工藝流程圖：,主藥,輔料(fǔ li224。o),粉碎(fěn su236。),過篩,混合,潤滑劑,混合,壓片,第六十四頁，共一百二十七頁。,〔四〕半干式(ɡ224。n sh236。)顆粒壓片法,半干式顆粒壓片法是將藥物粉末(fěnm242。)和預先制好的輔料顆粒〔空白顆?！郴旌线M行壓片的方法。 適用于對濕熱敏感不宜制粒、而且壓縮成形性差的藥物，也可用于含藥較少物料。,第六十五頁，共一百二十七頁。,四、壓片,1.按主藥含量計算片重 2.按干顆?？傊赜嬎闫?有些中藥成份復雜，沒有(m233。i yǒu)準確的含量測定方法，這時選擇該法計算片重。,片重的計算(j236。 su224。n),片重,=,每片含主藥量(標示(biāo sh236。)量),顆粒中主藥的百分含量(實測值),片重,=,干顆粒重+壓片前參加的輔料量,預定的應壓片數(shù),第六十六頁，共一百二十七頁。,〔一〕壓片機,(1)常用(ch225。nɡ y242。nɡ)壓片機按其結(jié)構(gòu)分為單沖壓片機和旋轉(zhuǎn)壓片機； (2)按壓制片形分圓形片壓片機和異形片壓片機； (3)按壓縮次數(shù)分一次壓制壓片機和二壓制壓片機； (4)按片層分為雙層壓片機和有芯壓片機等。,壓片機分類(fēn l232。i),四、壓片,第六十七頁，共一百二十七頁。,壓片設(shè)備(sh232。b232。i),(1)壓片機 主要結(jié)構(gòu)： ①加料器—加料斗、飼料器； ②壓縮部件—上、下沖和模圈； ③各種(ɡ232。 zhǒnɡ)調(diào)節(jié)器—壓力調(diào)節(jié)器、片重調(diào)節(jié)器、推片調(diào)節(jié)器。,〔一〕壓片機,第六十八頁，共一百二十七頁。,1.單沖壓片機,1〕.壓力調(diào)節(jié)器連在上沖桿上，用以調(diào)節(jié)上沖下降的深度，下降越深，上、下沖間距越近，壓力越大，反之那么小。 2〕.片重調(diào)節(jié)器連在下沖桿上，用以調(diào)節(jié)下沖下降的深度，下降越深，從而(c243。ng 233。r)調(diào)節(jié)模孔容積而控制片重。 3〕.推片調(diào)節(jié)器連在下沖，用以調(diào)節(jié)下沖推片時抬起的高度，使恰好與模圈的上緣相平，由飼料器推開。,第六十九頁，共一百二十七頁。,單沖壓片機的產(chǎn)量約80~100片/分，最大壓片直徑(zh237。j236。ng)12mm，最大填充深度11mm，最大壓片厚度6mm，最大壓力15kN。多用于新產(chǎn)品試制。,第七十頁，共一百二十七頁。,第七十一頁，共一百二十七頁。,第七十二頁，共一百二十七頁。,單沖壓片機的壓片過程(gu242。ch233。ng)示意圖,第七十三頁，共一百二十七頁。,2. 旋轉(zhuǎn)(xu225。nzhuǎn)壓片機,1〕.主要工作局部有：機臺、壓輪、片重調(diào)節(jié)器、壓力(yāl236。)調(diào)節(jié)器、加料斗、飼料器、吸塵器、保護裝置等。 2〕.機臺分三層，上層裝有假設(shè)干上沖，在中層對應的位置上裝著模圈，在下層對應的位置上裝著