吡唑酮類水楊酸類抗炎(編輯修改稿)
2024-10-06 22:31 本頁面
【文章內容簡介】 作用不及阿司匹林、非那西汀和氨基比林，因此，在臨床上不做解熱鎮(zhèn)痛藥用。主要作為抗風濕藥，用于急性風濕性關節(jié)炎，也可用于急慢性痛風。 ? [不良反響 ] ? 1. 對胃有刺激性，可用碳酸鈣同服。 ? 2. 大劑量長期應用可引起耳聾，并發(fā)惡心、嘔吐、腎炎。 ? 3. 可抑制凝血酶原形成，引起出血，用維生素 K進行治療。 第十四頁，共三十七頁。 ? 阿司匹林〔乙酰水楊酸〕 (Aspirin) ? [性狀 ]白色結晶粉末，微溶于水〔 1：300〕，易溶于酸〔 1： 5〕，易潮解，應封閉保存。 ? [體內過程 ] 內服易從胃腸道吸收，有效血藥濃度為 100ug/ml，超過 300ug/ml有毒性，分布廣泛，關節(jié)腔、腦脊液、乳汁、胎兒中均有分布。肝中代謝，腎排泄。堿化尿液促進其排泄。 第十五頁，共三十七頁。 [作用 ] 解熱鎮(zhèn)痛：有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用〔常用劑量 〕 用于感冒發(fā)熱，增強散熱過程、使發(fā)熱者體溫降低到正常，而對正常體溫沒有影響?？捎糜谳p、中度疼痛，尤其是炎性疼痛，如頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)等。 抗風濕：大劑量有較強的抗炎、抗風濕作用，可使急性風濕熱患者 12天內退熱，關節(jié)紅腫疼痛緩解。能明顯減輕風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎的炎癥和疼痛。亦可用于鑒別診斷急性風濕熱。 第十六頁，共三十七頁。 抗血栓形成 血小板在受到誘發(fā)聚集因子〔膠原凝血酶〕作用時，血小板膜磷脂被激活，分解膜磷脂釋放出花生四烯酸，再在環(huán)加氧酶的作用下，生成環(huán)內過氧化物，再經(jīng)血小板內 TXA合成酶作用下生成 TXA2 (血栓素 )，而TXA2為強大的血小板釋放和聚集誘導劑，可直接誘發(fā)血小板釋放 ADP，加速血小板聚集。 而阿司匹林可抑制環(huán)加氧酶，減少 TXA2合成，抑制血小板聚集，引起凝血障礙，阻止血栓形成。 第十七頁，共三十七頁。 血小板膜磷脂 環(huán)加氧酶 磷脂酶 A2 花生四烯酸 環(huán)內過氧化物 〔 PGG PGH2〕 血小板聚集 血小板釋放 ADP TXA2 阿司匹林 〔 — 〕 第十八頁，共三十七頁。 ? [應用 ] 常用于發(fā)熱、風濕、關節(jié)痛和通風癥，以及預防血栓。 ? [注意 ] ? 1. 抑制凝血酶原合成，有出血現(xiàn)象 VK防治。 ? 2. 對消化道有刺激性，用碳酸鈣同服。 ? 3. 治療痛風時，服等量碳酸氫鈉，以防尿酸在腎小管內沉集。 ? 4 本品為酚類衍生物，對貓毒性大。 第十九頁，共三十七頁。 應用配伍 〔 1〕乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用。 〔 2〕假設與香豆素類抗凝藥合用，可增加出血傾向。 〔 3〕本品可抑制丙磺舒、苯磺唑酮的促尿酸排泄作用，大劑量尤為明顯。 〔 4〕假設與其他非甾體抗炎藥同服，胃腸道不良反響增加，抗炎作用降低。 〔 5〕糖皮質激素可刺激胃酸分泌，并降低。 第二十頁，共三十七頁。 不良反響 胃腸道反響： ① 惡心、嘔吐：對胃黏膜的直接刺激作用；較大劑量能興奮延髓催吐化學感受區(qū) ② 胃潰瘍、胃〔無痛性〕出血：因抑制CO
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