y第6-7章擬膽堿藥(編輯修改稿)
2024-10-06 02:01 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 季銨類(lèi)化合物，極性大， 不易通過(guò)血腦屏障和角膜，故無(wú)明顯中樞作用，對(duì)眼作用弱。 一、可逆性抗膽堿酯酶藥 N + ( C H 3 ) 3 B r ONOH 3 CC H 3 B r NOON ( C H 3 ) 2C H 3NOON ( C H 3 ) 2 B r ++O N( C H 3 ) 3 N +OC H 3( C H 2 ) 1 0N O N + ( C H 3 ) 3C H 3O. 2 B r 第十八頁(yè)，共三十七頁(yè)。 【 作用機(jī)制 】 新斯的明可與 ACh競(jìng)爭(zhēng)與 AChE的結(jié)合 ， 從而抑制了 AChE的活性 ， 使 ACh破壞減少 ， 突觸間隙中 ACh積聚 ， 表現(xiàn)出 M樣和 N樣作用 。 【 藥理作用 】 1. 對(duì)平滑肌的作用 〔 1〕 胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)； 〔 2〕 對(duì)心血管 、 腺體 、 眼和支氣管平滑肌的作用較弱 。 2. 對(duì)骨骼肌興奮作用最強(qiáng)： 〔 1〕 抑制 AChE的活性 ， 使 ACh破壞減少； 〔 2〕 對(duì)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的 NM受體有直接興奮作用； 〔 3〕 促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放 ACh。 新斯的明 第十九頁(yè)，共三十七頁(yè)。 新斯的明 第二十頁(yè)，共三十七頁(yè)。 【臨床應(yīng)用】 1. 重癥肌無(wú)力 2. 手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 ：擬膽堿作用 4. 肌松藥過(guò)量中毒〔非去極化型：筒箭毒堿〕 5. 阿托品中毒：對(duì)抗外周病癥〔對(duì)中樞病癥無(wú)效〕 新斯的明 第二十一頁(yè)，共三十七頁(yè)。 惡心、嘔吐、腹痛、心動(dòng)過(guò)速、肌肉顫抖 “膽堿能危象〞：大汗、大小便失禁、瞳孔縮小等 M樣作用可用阿托品對(duì)抗 【不良反響】 【禁忌癥】 機(jī)械性腸梗阻 尿路梗阻 支氣管哮喘患者 新斯的明 第二十二頁(yè)，共三十七頁(yè)。 吡啶的明〔吡啶斯的明〕 作用較新斯的明稍弱，用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹和尿潴留。 安貝氯銨〔美斯的明、酶抑寧〕 作用較新斯的明強(qiáng)，主要用于重癥肌無(wú)力。 其他可逆性抗膽堿酯酶藥 第二十三頁(yè)，共三十
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