人衛(wèi)版第七版藥劑學(xué)第三章表面活性劑(編輯修改稿)
2025-02-24 21:20 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 值范圍為 0~20。 ? HLB 值愈大，親水性愈強(qiáng)； HLB 值愈大，親水性愈強(qiáng)； HLB 值愈小，親油性愈強(qiáng)。 值愈小，親油性愈強(qiáng)。 （掌握 HLB值的定義，熟練掌握其計算 ) 阿拉伯膠，西黃蓍（ shī）膠，明膠 表面活性劑的 HLB值應(yīng)用范圍 ?HLB=3~8(6) 可作為 W/O型乳化劑 ?HLB=7~9 可作為潤濕劑 ?HLB=8~18 可作為 O/W型乳化劑 ?HLB=15以上 可作為增溶劑 18 15 12 9 6 3 0 增溶劑 去污劑 O/W乳化劑 潤濕劑 W/O乳化劑 消泡劑 圖 32 不同 HLB表面活性劑適用范圍 (1) 非離子型表面活性劑的 HLB值具有加和性 ，混合后的 HLB值可通過經(jīng)驗式求得： HLBab=(HLBa Wa+HLBb Wb)/(Wa+Wb) (2) 理論計算法： 如果 HLB值是由表面活性劑分子中各結(jié)構(gòu)基團(tuán)貢獻(xiàn)的總和，則每個基團(tuán)對HLB值的貢獻(xiàn)可用 HLB基團(tuán)數(shù)表示，則： HLB=∑(親水基團(tuán) HLB)+∑(親油基團(tuán) HLB)+7 HLB值的計算 (熟練掌握， p39) HLB值的計算實例 ? 1. 乳化硅油所需 HLB值為 ，若選用 55%的聚山梨酯 60（ HLB值為 ）與 45%另一待測表面活性劑混合取得最佳乳化效果，試計算該表面活性劑的 HLB值？ ? 解：由乳化硅油的 HLB值知， ? HLB=(HLB1 W1+HLB2 W2)/(W1+W2) ? =( +HLB2 )/(+) ? = ? 由此， HLB2= ? 答：該表面活性劑的 HLB值 。 （ 2分） （ 1分） （ 1分） （ 1分） 三、表面活性劑的增溶作用 （一）膠束增溶 ? 一些揮發(fā)油、脂溶性維生素、甾體激素等許多難溶性藥物在表面活性劑溶液中增溶，形成澄明溶液及提高濃度。 ? 膠束增溶體系是 熱力學(xué)穩(wěn)定體系， 也是熱力學(xué)平衡體系。 ? 膠束增溶 ? 表面活性劑用量為 1 g時增溶藥物達(dá)到飽和濃度即為 最大增溶濃度 (maximum additive concentration, MAC)。 一定條件下，增溶濃度是恒定值。 ? 舉例：（ 1） 1 g吐溫 80可增溶 g丁香油。 （ 2）煤酚在水中的溶解度僅 3%左右，但在肥皂溶液中，卻能增加到 50%左右，此即“煤酚皂”溶液。 （ 3）甲酚， p40 （ 4）非洛地平，黃體酮，丁香油， p41 （掌握） （二）溫度對增溶的影響 1. krafft點 （熟練掌握定義） ? krafft點（ 克拉夫特點 ）： 離子表面活性劑在水中的溶解度隨溫度升高，當(dāng)至某一溫度時，其溶解度急劇升高， 該溫度稱為 krafft點， 相對應(yīng)的溶解度即為該離子表面活性劑的 臨界膠束濃度 (CMC)。 ? krafft點亦是 離子表面活性劑 應(yīng)用 溫度的下限， 即只有高于 krafft點，表面活性劑才能更大程度地發(fā)揮作用。如 SDS 例題 ? （ A型選擇題） 下列那種表面活性劑具有Krafft點 ( ) ? A. 十二烷基硫酸鈉 。 ? B. Span 80。 ? C. Tween 80。 ? D. Poloxamer 188 ? E. 平平加 O 2. 起曇與曇點 ? 某些 含 聚氧乙烯基 的非離子表面活性劑 ，溫度升高 至某一溫度時，其溶解度急劇 下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，此現(xiàn)象稱為 起曇 ，此時溫度稱為 曇點 (或濁點）。 （熟練掌握曇點的定義） ? 原因：溫度升高到一定程度時，可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的 氫鍵斷裂， 聚氧乙烯鏈發(fā)生強(qiáng)烈的脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活劑溶解度急劇降低。 ? 在聚氧乙烯鏈相同時，碳?xì)滏溤介L，濁點越低；在碳?xì)滏滈L相同時，聚氧乙烯鏈越長則濁點越高。 PEO與 PEG的區(qū)別 ? 主要是 兩者的合成方法不同 ： PEG（聚乙二醇）采用縮聚反應(yīng)得到，所以兩端都是羥基；而PEO（聚氧乙烯） 是由環(huán)氧乙烷經(jīng)烷氧化物引發(fā)陰離子開環(huán)聚合 得到，端基上會帶上烷氧基團(tuán)，所以由于聚合方法不一樣，二者分子量會有差別。 ? 但不能把二者分子量的差異當(dāng)成區(qū)分二者的標(biāo)準(zhǔn)，分子量是可以控制的。聚合方法不同帶來的實質(zhì)區(qū)別是端基結(jié)構(gòu)的不同。 四、表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì) ? 表面活性劑可能增加藥物吸收，也可能降低藥物的吸收。 ?若藥物被增溶在膠束內(nèi)，且能順利從膠束內(nèi)擴(kuò)散或膠束迅速與胃腸粘膜融合，則 增加吸收； ?表面活性劑溶解生物膜脂質(zhì)，增加上皮細(xì)胞的通透性，從而 改善吸收 ； ?形成高粘度團(tuán)塊，降低胃空速率，增加藥物吸收。 （一）對藥物吸收的影響 ? 離子型表面活性劑在酸性或堿性介質(zhì)中都可能與蛋白質(zhì)結(jié)合。 ①蛋白質(zhì) 在堿性下，羧基解離而帶 負(fù)電荷 時，與 陽離子 表面活性劑發(fā)生 電性結(jié)合； ②蛋白質(zhì) 在酸性下，氨 基或 胺 基解離 而帶正電荷時，與 陰離子 表面活性劑發(fā)生 電性結(jié)合。 ? 表面活性劑還可破壞蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)中的鹽鍵、氫鍵和疏水鍵，使 蛋白質(zhì)的 螺旋結(jié)構(gòu)被破壞，最終 蛋白質(zhì)發(fā)生變性。
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1