人衛(wèi)版第七版藥劑學第三章表面活性劑-文庫吧在線文庫
【正文】 可作為 W/O型乳化劑 ?HLB=7~9 可作為潤濕劑 ?HLB=8~18 可作為 O/W型乳化劑 ?HLB=15以上 可作為增溶劑 18 15 12 9 6 3 0 增溶劑 去污劑 O/W乳化劑 潤濕劑 W/O乳化劑 消泡劑 圖 32 不同 HLB表面活性劑適用范圍 (1) 非離子型表面活性劑的 HLB值具有加和性 ，混合后的 HLB值可通過經(jīng)驗式求得： HLBab=(HLBa Wa+HLBb Wb)/(Wa+Wb) (2) 理論計算法： 如果 HLB值是由表面活性劑分子中各結(jié)構(gòu)基團貢獻的總和，則每個基團對HLB值的貢獻可用 HLB基團數(shù)表示，則： HLB=∑(親水基團 HLB)+∑(親油基團 HLB)+7 HLB值的計算 (熟練掌握， p39) HLB值的計算實例 ? 1. 乳化硅油所需 HLB值為 ，若選用 55%的聚山梨酯 60（ HLB值為 ）與 45%另一待測表面活性劑混合取得最佳乳化效果，試計算該表面活性劑的 HLB值？ ? 解：由乳化硅油的 HLB值知， ? HLB=(HLB1 W1+HLB2 W2)/(W1+W2) ? =( +HLB2 )/(+) ? = ? 由此， HLB2= ? 答：該表面活性劑的 HLB值 。 ? krafft點亦是 離子表面活性劑 應用 溫度的下限， 即只有高于 krafft點，表面活性劑才能更大程度地發(fā)揮作用。 ? 但不能把二者分子量的差異當成區(qū)分二者的標準，分子量是可以控制的。 3. 靜脈給藥 的毒性 口服， 其中仍非離子型毒性較低，Poloxamer188靜脈注射毒性很低。 ? 加入順序： 通常將增溶質(zhì)與增溶劑先行混合 要比增溶劑先與水混合的效果好。 （三）表面活性劑的復配 1. 與中性無機鹽的配伍 ? 離子表面活性劑溶液中加入可溶性的中性無機鹽，主要受反離子影響：反離子結(jié)合率和濃度越高，表面活性劑 CMC就越低，從而增加了膠束數(shù)量，增加了烴類增溶質(zhì)的增溶量，但卻降低了極性藥物的增溶量。 二、表面活性劑的其他應用 ? 乳化劑： HLB=3~8，可作為 W/O型乳化劑； HLB=8~16，可作為 O/W型乳化劑。 非離子型表面活性劑的 HLB值具有加和性。 陽離子和陰離子的表面活性劑還有較強的溶血作用，非離子表面活性劑的溶血作用比較輕微，其中聚山梨酯類表面活性劑的溶血作用通常較其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。 ? 4．非離子表面活性劑 ? （ 1）脫水山梨醇脂肪酸酯：親油性較強，常用作 W/O型乳劑的乳化劑或 O/W型乳劑的輔助乳化劑。 p23 Homework ? 1. 名詞解釋 CMC， HLB值， Krafft點， cloud point ? 2. 論述題： 按分子組成特點，表面活性劑分為哪幾類，每一類中至少舉出一例。常用的有聚氧乙烯 40硬脂酸酯。 ? 2．陽離子表面活性劑 ? 起表面活性作用的是陽離子。 P41 起曇和 cloud point: ? （ 1） cloud point: 曇點，某些 含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑 的溶解度開始隨溫度升高而加大，當達到某一溫度時，其溶解度急劇下降，溶液出現(xiàn)渾濁或分層，但冷卻后又恢復澄清。 ? 去污劑： 最適 HLB值一般在 13~16，非離子表面活性劑去污最強，其次為陰離子表面活性劑。 （ 2）非離子型表面活性劑與離子型表面活性劑混合體系 ? 兩者更容易形成混合膠束， CMC介于兩種表面活性劑CMC之間或低于其中任一表面活性劑的 CMC。 ? 多組分增溶質(zhì)的增溶 ?制劑中有多組分時， 對主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用。但 仍以非離子型的對皮膚， 粘膜的刺激性為最小。 （一）對藥物吸收的影響 ? 離子型表面活性劑在酸性或堿性介質(zhì)中都可能與蛋白質(zhì)結(jié)合。 ? D. Poloxamer 188 ? E. 平平加 O 2. 起曇與曇點 ? 某些 含 聚氧乙烯基 的非離子表面活性劑 ，溫度升高 至某一溫度時，其溶解度急劇 下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，此現(xiàn)象稱為 起曇 ，此時溫度稱為 曇點 (或濁點）。 一定條件下，增溶濃度是恒定值。 （三）臨界膠束濃度的測定 二、親水親油平衡值 （一） HLB值的概念 ? 親水親油平衡值 (hydrophilelipophile balance，HLB)系表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力。比如： Poloxamer188： 18代表聚氧丙烯鏈段的分子量＝ 18*100＝1800 （實際為 1750，取整數(shù)）； 8代表聚氧乙烯鏈段分子量在共聚物中所占的比例 80％； 由此可以推算 Poloxamer188 的分子量為 9000（實際為 8350）。O ? 應用： 主要用作 O/W型乳化劑、分散劑。 ? 性質(zhì)： 堿性水溶液中呈陰離子性質(zhì)，去污力強； 酸性水溶液中呈陽離子性質(zhì)，殺菌力強。 ： 含有一個 五價氮原子 ，帶正電荷。SO3M+ ② 分類： 硫酸化油 (硫酸化蓖麻油 )；高級脂肪醇硫酸酯 (十二烷基硫酸鈉 ) 。 三、表面活性劑的吸附性 ? 表面活性劑溶液與固體接觸時，表面活性劑分子可能在固體表面發(fā)生吸附，使
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