人衛(wèi)版第七版藥劑學第三章表面活性劑-免費閱讀
【正文】 ? （ 5）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：常用的有普朗尼克類，如普朗尼克 F68等。 本章考點 7：常用的表面活性劑 ? 3．兩性離子表面活性劑 ? （ 1）天然的兩性離子表面活性劑：主要有豆磷脂和卵磷脂，常用的是卵磷脂。 ? （ 2）產(chǎn)生起曇現(xiàn)象的主要原因是 此類表面活性劑分子結(jié)構(gòu)中所含的聚氧乙烯基與水分子形成的氫鍵在溫度升高到曇點后斷裂，從而引起表面活性劑溶解度急劇下降，出現(xiàn)渾濁或分層現(xiàn)象 ，當溫度下降至曇點以下時，氫鍵又可重新形成。 本章考點 1： HLB值和 CMC的定義 ? 1．親水親油平衡值（ HLB值） ? （ 1）定義：表面活性劑分子中親水基團和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值（ HLB）。 4. 表面活性劑混合體系 （ 3）陽離子型表面活性劑與陰離子型表面活性劑混合體系 ? 水溶液中，帶有相反電荷的離子型表面活性劑的適當配伍可形成具有很高表面活性的分子復合物，對潤濕、增溶、起泡、殺菌等均有增效作用。 ? 抑菌劑或其他抗菌藥物在表面活性劑溶液中易被增溶而降低其活性，需增加用量才能達到原來相同的抑菌效果。 ? 制作三元相圖：按一組比例取增溶劑和增溶質(zhì)混勻，分別滴加純化水，計算各混濁點處三組分的重量或體積百分數(shù)，并繪入三角坐標圖中。 ? 表面活性劑還可破壞蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)中的鹽鍵、氫鍵和疏水鍵，使 蛋白質(zhì)的 螺旋結(jié)構(gòu)被破壞，最終 蛋白質(zhì)發(fā)生變性。 ? 在聚氧乙烯鏈相同時，碳氫鏈越長，濁點越低；在碳氫鏈長相同時，聚氧乙烯鏈越長則濁點越高。 （ 2）煤酚在水中的溶解度僅 3%左右，但在肥皂溶液中，卻能增加到 50%左右，此即“煤酚皂”溶液。 ? HLB 值愈大，親水性愈強； HLB 值愈大，親水性愈強； HLB 值愈小，親油性愈強。 第三節(jié) 表面活性劑的基本性質(zhì) （一）臨界膠束濃度 ? 膠束（ micelles)： 當水溶液內(nèi)表面活性劑分子數(shù)目不斷增加時，依靠自身的范德華力相互聚集，形成親油基向內(nèi)，親水基向外的分子締合體，稱為膠束。 （ 2）西土馬哥 (cetomacrogol)為 O/W型乳化劑 或揮發(fā)油增溶劑 。 司盤 20（月桂山梨坦） 司盤 40（棕櫚山梨坦） 司盤 60（硬脂山梨坦） 司盤 65（三硬脂山梨坦） 司盤 80（油酸山梨坦） 司盤 85（三油酸山梨坦） 司盤分子通式 常用品種 3. 聚山梨酯 ( 吐溫 Tween) 易溶于水和乙醇，酸、堿和酶作用易水解，HLB值大， 常用作 O/W型乳化劑 、增溶劑。 二、非離子表面活性劑 （一）脂肪酸甘油酯 ? 種類： 有脂肪酸單甘油酯和脂肪酸二甘油酯。但易與一些大分子陰離子藥物發(fā)生沉淀。 ④ 應用： 代替肥皂洗滌皮膚；有一定刺激性，主要用于外用軟膏的乳化劑。對于非極性固體，一般只發(fā)生單分子層吸附。 ；表面活性劑的毒性、刺激性和生物降解。 ? (3) 當表面活性劑濃度低時，降低表面張力很顯著，它的表面活性越強。O ④ 應用： 黏度低、去污力、油脂分散力都強， 常用優(yōu)良洗滌劑。后者最大優(yōu)點 ： 適用于任何 pH溶液，在等電點時也無沉淀。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中加熱可形成凝膠。 （三）聚氧乙烯型 常用品種 2. 聚氧乙烯脂肪醇醚 ? 通式 ： R 命名規(guī)則是在 Poloxamer后附三位數(shù)字，前兩位表示聚氧丙烯鏈段的分子量，后一位表示聚氧乙烯鏈段分子量在共聚物中所占的比例。 ? 溫度、濃度、電解質(zhì)、 pH值等因素對測定結(jié)果也會產(chǎn)生影響。 ? 膠束增溶 ? 表面活性劑用量為 1 g時增溶藥物達到飽和濃度即為 最大增溶濃度 (maximum additive concentration, MAC)。 ? C. Tween 80。 ?若藥物被增溶在膠束內(nèi)，且能順利從膠束內(nèi)擴散或膠束迅速與胃腸粘膜融合，則 增加吸收； ?表面活性劑溶解生物膜脂質(zhì)，增加上皮細胞的通透性，從而 改善吸收 ； ?形成高粘度團塊，降低胃空速率，增加藥物吸收。 （三）表面活性劑的毒性 ? 各類表面活性劑以外用制劑的形式長期應用或高濃度使用時可能出現(xiàn)皮膚或粘膜損害。弱酸性藥物在偏酸性下有較大的增溶；弱堿性藥物，則在偏堿性下有更多的增溶；兩性藥物則在等電點時有最大增溶量。 3. 水溶性高分子 （ 1）同系物混合體系 ? 二個同系物等量混合體系的表面活性介于各自表面活性之間，而更趨于活性較高（即碳鏈更長）的組分，對 CMC較小組分有更大的影響。在產(chǎn)生穩(wěn)定泡沫的情況下，加入一些 HLB值為 1~3的親油性較強的表面活性劑，可使泡沫破壞。 ? 表面活性劑作為潤濕劑的 HLB值： 7~9 本章考點 3： HLB值的計算 ? 例 1：已知 Span80 的 HLB值 4. 3， Tween80的HLB值是 15，兩者等量混合后的 HLB值為 (A ) ? A. 9. 65 B. 19. 3 C. 4. 3 D. 15 E. ? 例 2： 45％司盤（ HLB＝ ）和 55％吐溫（ HLB＝14. 9）組成的混合表面活性劑的 HLB值是（ B ） ? A. 5. 155 B. 10. 31 C. 6. 873 ? D
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