第十二章制劑工藝學(xué)(編輯修改稿)
2025-02-13 22:23 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 有 重要意義，在創(chuàng)制、改進(jìn)劑型時(shí)，一般應(yīng)依據(jù)下述原則綜合考慮。 藥物制劑設(shè)計(jì)的目的： 臨床用藥需要 確定合適的給藥途徑和藥物劑型。 藥物制劑設(shè)計(jì)的內(nèi)容： ①處方前工作：理化性質(zhì)、藥理學(xué)、藥動(dòng)學(xué)。 ②確定最佳給藥途徑選擇合適劑型。 ③選擇輔料、處方和 工藝優(yōu)選 、 質(zhì)量指標(biāo)。 （一）臨床用藥目的及 給藥途徑和劑型的確定 ：經(jīng)口攝入全身作用。最常用。 適于慢性病長(zhǎng)期用藥。 （片、散、丸、膠囊、液體）設(shè)計(jì)要求： ①胃腸道吸收好（崩解、溶出） ②對(duì)胃腸道無(wú)刺激 ③首過(guò)作用小 ④口感好便于吞咽 ⑤適于特殊用藥人群（吞咽困難小體積） 制劑的劑型與藥物吸收速度 靜脈注射 吸入給藥 舌下給藥 肌內(nèi)注射 皮下注射 直腸或口服給藥 皮膚給藥 ： 皮下、肌肉、血管內(nèi)、脊髓腔等。 起效快多起全身作用。用于急救或需快速起效。 設(shè)計(jì)要求： ① 根據(jù)需要和藥物性質(zhì)制成溶液劑、混懸劑、乳劑、無(wú)菌粉末、凍干制劑、緩釋。 ② 無(wú)菌、無(wú)熱原、無(wú)刺激 ： 局部或全身作用。 設(shè)計(jì)要求： ①與皮膚有親和性、鋪展性、粘著性，無(wú)刺激性不影響正常功能。 ②用于粘膜腔道要容量小、劑量小、刺激性小 （二）藥物理化性質(zhì)及給藥途徑和劑型確定 ：易溶于水，適于各種給藥途徑，可制成各種固體或液體劑型。難溶于水溶出是吸收的限速過(guò)程。不適于制成溶液劑，更不適于制成注射劑。如必須制要增溶。 ：遇水不穩(wěn)定要制成固體劑型。光線不穩(wěn)定避光、包衣。遇熱不穩(wěn)定，低溫、冷凍。 ：胃腸道刺激性大或首過(guò)作用大 不宜制成口服制劑，可制成栓劑。 治療指數(shù)低，要制成緩控釋制劑，減少峰谷現(xiàn)象，維持穩(wěn)定血濃，減少副作用。 ：與給藥途徑、劑型、劑量有關(guān)。 硝酸甘油舌下（最快）、透皮（長(zhǎng)效）、普通片吸收慢，首過(guò)作用強(qiáng)，不宜急救。 ：制劑質(zhì)量的可預(yù)知性和重現(xiàn)性。 ：指病人及醫(yī)護(hù)人員的接受程度。 第 三節(jié) 藥物制劑處方前工作 一、處方前工作主要內(nèi)容 原料藥的理化性質(zhì)、 生物學(xué)性質(zhì)、相容性、 相關(guān)輔料性質(zhì)的研究 劑型和給藥 途徑的確定 臨床治療需要、順應(yīng)性 文獻(xiàn)調(diào)研、實(shí)驗(yàn) 處方前工作 二、藥物理化性質(zhì) ? 溶解度（ Solubility）和 pKa ? 分配系數(shù)（ Partition Coefficient） ? 多晶型（ polymorphism ） ? 吸濕性（ hygroscopicity） ? 粉體學(xué)性質(zhì) ? 穩(wěn)定性研究 ? 藥物的配伍研究 ? 藥物的生物藥劑學(xué)特征 三、給藥途徑和劑型的選擇 ? 藥物的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì) ? 臨床治療的需要 ? 臨床用藥的順應(yīng)性 四、處方組成考察 （一）原料藥 （二）輔料 1. 理化性質(zhì) 2. 生物學(xué)特征 3. 相容性研究：藥物 輔料、藥物 藥物 1. 輔料選擇的一般原則 2. 相容性研究：輔料 輔料，輔料 藥物 3. 理化性質(zhì)研究 4. 合理用量范圍 滿足制劑成型、有效、穩(wěn)定、 方便 所 要求的最低用量 無(wú)不良影響 五、處方設(shè)計(jì) 列出幾個(gè)基本合理處方（預(yù)實(shí)驗(yàn)） → 初步確定 六、處方篩選和優(yōu)化 ? 制劑的基本性能（不同制劑考察項(xiàng)目不同） ? 制劑的穩(wěn)定性 ? 臨床藥動(dòng)學(xué)、藥效學(xué)研究 2. 優(yōu)化的方法 ? 優(yōu)化參數(shù)（限制和非限
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