喹諾酮類藥物的臨床應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-01-19 16:44 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 特，與其他抗生素及抗菌藥無明顯交叉耐藥性，但氟喹諾酮類藥物之間有交叉耐藥性；② 抗菌譜廣，對大多數(shù)革蘭陰性菌和革蘭陽性菌均有較強(qiáng)抗菌作用；③ 抗菌作用強(qiáng)；④ 組織擴(kuò)散廣、穿透力強(qiáng)；⑤ 用藥方便；⑥ 毒性小，不良反應(yīng)少且輕；⑦ 可滲入巨噬細(xì)胞內(nèi)，較好地發(fā)揮細(xì)胞內(nèi)殺菌作用（結(jié)核分枝桿菌是巨噬細(xì)胞內(nèi)寄生菌），可用于結(jié)核分枝桿菌感染，尤其是左氧氟沙星和莫西沙星對多耐藥的結(jié)核分枝桿菌也有很強(qiáng)的殺菌作用；⑧ 本類藥物（諾氟沙星除外）是目前治療傷寒的有效藥物。 【 臨床應(yīng)用 】 氟喹諾酮類適用于治療敏感菌引起的感染。 包括：泌尿生殖道感染、腸道感染、呼吸道感染、骨骼系統(tǒng)感染（骨髓炎和骨關(guān)節(jié)感染 ）、皮膚軟組織感染等各種感染。 給藥方案 ? 根據(jù)喹諾酮類藥物的 PK/PD特征，從藥代動力學(xué)角度考慮，理想的給藥方案是 每日劑量單次給藥 ，以達(dá)到最高的血漿 Cmax和 AUC024。 ? 目前，新喹諾酮類藥物如莫西沙星、加替沙星大多采用該方案， 400mg/QD ? 較早上市的喹諾酮類品種如環(huán)丙沙星目前并未采用每日劑量單次給藥方案，一方面是因?yàn)榘胨テ谔蹋?4 h），單次給藥無法保證獲得理想的 AUC024，而顧慮單次大劑量給藥的毒性反應(yīng)也是重要原因之一。 ? 就藥物劑量而言，目前國內(nèi)對環(huán)丙沙星和左氧氟沙星均采用 。按照 PK/PD理論，這種劑量無論是對肺炎鏈球菌還是對革蘭陰性桿菌均不可能獲得理想的 AUC/MIC和 Cmax/MIC，并且很容易將致病菌長時間置于耐藥突變選擇窗之內(nèi)，進(jìn)而導(dǎo)致耐藥突變菌株的選擇性增殖和流行 . ? 近年來國外已經(jīng)提高了左氧氟沙星和環(huán)丙沙星的日推薦劑量，在 ATS 2023年頒布的醫(yī)院獲得性肺炎（ HAP）、呼吸機(jī)相關(guān)性肺炎（ VAP）和醫(yī)療衛(wèi)生相關(guān)性肺炎（ HCAP）診治指南中，左氧氟沙星和環(huán)丙沙星的日推薦劑量分別達(dá)到了 750mg/Qd和400mg/Q8h。 呼吸喹諾酮類藥物 ? 20世紀(jì) 90年代后，左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星及吉米沙星等品種相繼投入臨床應(yīng)用。在體外抗菌活性方面，雖然這些品種對革蘭陰性桿菌的抗菌活性并不優(yōu)于環(huán)丙沙星，但對 肺炎鏈球菌、厭氧菌以及肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌等非典型致病原的抗菌活性卻顯著增強(qiáng) （左氧氟沙星對厭氧菌的抗菌活性較弱），能夠比較全面地覆蓋社區(qū)獲得性呼吸道感染的常見致病原； ? 在藥代動力學(xué)方面，這些品種在肺組織和呼吸道分泌物中的藥物濃度明顯高于環(huán)丙沙星，而且半衰期更長、口服劑型的生物利用度更高。由于這些新的氟喹諾酮類藥物在抗菌活性和藥代動力學(xué)方面能夠較好滿足社區(qū)獲得性下呼吸道感染的治療需要，因此常被統(tǒng)稱為“ 呼吸喹諾酮類藥物 ”。 （ CAP）經(jīng)驗(yàn)性治療 ? 根據(jù)我國 2023年版“社區(qū)獲得性肺炎診斷和治療指南”中推薦的經(jīng)驗(yàn)性治療方案，呼吸喹諾酮藥物可用于 青壯年無基礎(chǔ)疾病的 CAP患者、老年或有基礎(chǔ)疾病的 CAP患者、需入院治療但不必收住 ICU的 CAP患者以及需要人住 ICU但無銅綠假單胞菌感染危險因素的重癥患者 ，其中后兩組患者推薦采用靜脈滴注給藥。 ? 在 2023年美國 IDSA/ATS聯(lián)合發(fā)表的 CAP指南中，對于有合并癥、免疫功能受損、接受免疫抑制劑治療、3個月內(nèi)接受過其他抗菌藥物治療或存在其他多藥耐藥肺炎鏈球菌感染危險因素的門診 CAP患者以及不需要入住 ICU的普通 CAP住院患者，也推薦 左氧氟沙星、吉米沙星和莫西沙星 等呼吸喹諾酮類藥物作為一線治療藥物。 （ HAP） ? 無多藥耐
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