鎮(zhèn)痛藥2(編輯修改稿)
2025-01-17 23:08 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 OOHNOHHO HOSNOH OHH O嗎 啡 鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)象 H OOO HNH ONNOONO嗎啡 噴他佐辛 哌替啶 美沙酮 嗎啡類似物的結(jié)構(gòu)特征 ? 平坦的芳環(huán) ? 堿性中心 －堿性中心和平坦 結(jié)構(gòu)在同一平面 ? 有哌啶或類似于哌啶的空間結(jié)構(gòu) －烴基突出于平面 的前方 NOOH+ 嗎啡類藥物的三點結(jié)合的受體圖像 陰 離 子 結(jié) 合 部 位電 荷 中 心與 哌 啶 環(huán) 相 適 應(yīng) 的 空 穴與 芳 香 環(huán) 相 適 應(yīng) 的 平 坦區(qū) 構(gòu)效關(guān)系 R OOR 1 ONR 2酚羥基被醚化、酰化，活性及成癮性均下降，酚羥基為必需基團 羥基被烴基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成癮性均增加 雙鍵可被還原，活性及成癮性均增加 N為鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵，可被不同取代基取代，可從激動劑轉(zhuǎn)為拮抗劑 結(jié)構(gòu)改造 NOC H 3 O O HNOC H 3 O ONOO OOO可待因 海洛因 氫可酮 引入另一個環(huán) H OO HN C H 3ODO C H 3O HC 3 H 7H 3 C埃托啡 雙氫埃托啡 H OO HN C H 3ODO C H 3O HC 3 H 7H 3 C 可待因 (**) ? 17甲基 3甲氧基 4, 5α 環(huán)氧 7, 8二去氫 嗎啡喃 6α 醇磷酸鹽倍半水合物 NOC H 3 O O H 作用 ? 體內(nèi)鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的 20%，體外活性僅% ? 鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳藥，適用于中度疼痛，作為中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥 ? 臨床上 最有效的鎮(zhèn)咳藥之一 ? 有 輕度成癮性 納洛酮 (**) ? Naloxone H OO HNODO 作用 ? 阿片受體的 純拮抗劑 －拮抗作用的強度依次為 μ κ δ 受體 ? 作為麻醉藥過量的 解毒劑 ? 阿片受體研究的重要 工具藥物 二、鹽酸哌替啶 (**) ? Pethidine Hydrochloride ? 度冷丁 （ Dolantin） NOO. H C l 結(jié)構(gòu)和命名 ? 1甲基 4苯基 4哌啶 甲酸乙酯鹽酸鹽 ? 1Methyl4phenyl4piperidinecarboxylic acid ethyl ester hydrochloride NOO. H C l 結(jié)構(gòu)特點 ? 相當(dāng)于嗎啡 A、 D環(huán)的類似物
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