第十一章腎上腺素受體阻斷藥(編輯修改稿)
2025-01-17 22:43 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 藥競爭 β受體，從而拮抗 β型擬腎上腺素作用。為典型的競爭性 ?受體阻斷藥。 非選擇性 β受體阻斷藥： 普萘洛爾、納多洛爾 選擇性 β受體阻斷藥： 美托洛爾、阿替洛爾 有內(nèi)在活性 β受體阻斷藥： 吲哚洛爾、醋丁洛爾 無內(nèi)在活性 β受體阻斷藥： 普萘洛爾、納多洛爾 體內(nèi)過程 ? 生物利用度差異較大。普萘洛爾、美托洛爾口服易吸收但生物利用度低。 ? 進(jìn)入血循環(huán)后分布到全身各組織，高脂溶性和低血漿蛋白結(jié)合率的分布容積大 ? 脂溶性高的藥物主要在 肝臟 代謝；脂溶性低的藥物主要以原形從 腎臟 排泄。 ? 應(yīng)用普萘洛爾必須注意劑量個體化，從小劑量開始，直至最適當(dāng)?shù)膭┝? 1. β 受體阻斷作用 （ 1）心血管系統(tǒng) ①心臟： ()β 1R 心率 ,收縮力 ,傳導(dǎo) ↓ →CO↓ ， BP↓ ，耗氧 ↓ ②血管： ()β 2R 血管收縮（肝 ,腎，骨骼 肌，冠狀血管 ) 上述作用取決于交感神經(jīng)張力 是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。 【藥理作用】 【藥理作用】 ? (2)支氣管平滑肌 – 支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對正常人無影響 – 對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘。哮喘病人禁用。 ? (3)代謝 – 糖原分解與 ? ?2受體激動有關(guān) – 脂肪 分解與 ?3受體激動有關(guān) – 甲亢時 抑制 T4轉(zhuǎn)變?yōu)?T3 ，降低對兒茶酚胺的敏感性 ? (4)腎素 – 阻斷腎小球旁器細(xì)胞的 ?1受體而抑制腎素的釋放。 血管緊張素原 腎素 血管緊張素 Ⅰ（ AngⅠ ） 血管緊張素 Ⅰ轉(zhuǎn)化酶（ ACE） 血管緊張素 Ⅱ（ AngⅡ ） 醛固酮的釋放 水、鈉潴留 血容量增加 收縮血管 血壓升高 【藥理作用】 ? (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) – 有些 ?受體阻斷藥與 ?受體結(jié)合后阻斷 ?受體，同時對 ?受體具有部分激動作用 (partial agonistic action),稱為內(nèi)在 擬交感活性。 ? 具有 ISA的 β受體阻斷藥特點： ，可產(chǎn)生心率加速，心輸出量增加作用 ? (membrane stabilizing activity) – 有些 ?受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱 膜穩(wěn)定作用。 臨床劑量無此作用。 ? – 抑制血小板聚集 – 降低眼壓 （ ）房水產(chǎn)生 【藥理作用】 （ 1） 心 抑制心臟 β1
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