擬腎上腺素藥(編輯修改稿)
2025-01-16 05:32 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 體約強(qiáng) 12倍 －消旋體的活性只有左旋體的一半 28 相似的擬腎上腺素藥物 去甲腎上腺素 去氧腎上腺素 29 相似的擬腎上腺素藥物 間羥胺 甲氧明 30 結(jié)構(gòu)改造 ?在 X、 R R R3處進(jìn)行 31 結(jié)構(gòu)改造的目標(biāo) ? 藥理作用，以激動 α受體為主 ? 使血管收縮，血壓升高 ? 臨床上主要用于治療休克和低血壓 32 生物前體 多巴胺 ? 廣泛使用的擬腎上腺素藥物之一 ? 對心臟 β 1受體的激動作用較強(qiáng) ? 用于治療慢性心功能不全和各種類型休克 33 鹽酸麻黃堿 (**) ? Ephedrine hydrochloride HNO H. H C l34 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 ? (1R,2S)2甲氨基 苯丙烷 1醇 鹽酸鹽 ? (1R,2S)2methylamino1phenylpropan 1ol hydrochloride HNO H. H C l1 2 35 結(jié)構(gòu)特點 （與腎上腺素類藥物相比） HNO H. H C l苯環(huán)無酚羥基 α 碳甲基 36 光學(xué)異構(gòu)體 HNO H. H C l? 二個手性中心，四個異構(gòu)體 ()Ephedrine (+)Ephedrine ()偽麻黃堿（ Pseudoephedrine） ?均具腎上腺素作用，但強(qiáng)度不同 37 麻黃堿結(jié)構(gòu)式 HNO HHNO HHNO HHNO H( ) 麻 黃 堿( ) E p h e d r i n e( 1 R 2 S )( + ) 麻 黃 堿( + ) E p h e d r i n e( 1 S 2 R )( ) 偽 麻 黃 堿( ) P s e u d o e p h e d r i n e( 1 R 2 R )( + ) 偽 麻 黃 堿( + ) P s e u d o e p h e d r i n e( 1 S 2 S )38 麻黃素 ? ()Ephedrine為 (1R,2S)， －赤蘚糖型 (Erythro) ? 活性最強(qiáng)，為臨床主要藥用異構(gòu)體 39 偽麻黃素 ? (＋ )Pseodoephedrine為 1S2S， －沒有直接作用，只有間接作用 －但中樞副作用也較小 ? 復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑 40 來源 ? 存在于 草麻黃 和 木賊麻黃 等植物中的生物堿 ? 1887年發(fā)現(xiàn)， 1930年用于臨床 ? 生產(chǎn)方法 －從麻黃中提取分離 41 合成 ( 1 R 2 S ) ( ) E p h e d r i n eH OHHH NH O HOHO+啤 酒 酵 母C H 3 N H 2H O HNH 2 / P d CS a c c h a r o s e42 鑒別反應(yīng) ? α氨基 β羥基化合物 的特征反應(yīng) －高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化生成 苯甲醛（具特臭）和甲胺（使紅石蕊試紙
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