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正文內(nèi)容

作用于腎上腺素受體的藥物(編輯修改稿)

2025-02-01 23:59 本頁(yè)面
 

【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 。 過(guò)敏性休克 : 是首選藥。 過(guò)敏性休克主要是由于小血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加而引起的 血壓下降 , 支氣管痙攣 及 粘膜水腫 出現(xiàn)呼吸困難。 支氣管哮喘急性發(fā)作 : im,強(qiáng)、快、短。 Q& A: 過(guò)敏性休克為什么首選腎上腺素 ? 激動(dòng) β 1R→ 興奮心臟 → 心輸出量 ↑ 血壓 ↑ 腎 激動(dòng) α 1R→ 收縮血管,通透性 ↓ 上 ↓ 過(guò)敏性休克 腎 腺 支氣管粘膜水腫 ↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì) 吸 → 支氣管哮喘 激動(dòng) β 2R ↓ 通 松馳支氣管平滑肌 → 支氣管擴(kuò)張 暢 AD抗休克及平喘作用機(jī)制 局部止血 : 用于鼻粘膜和齒齦出血,用浸有 %腎上腺素的棉球和紗布填塞局部而止血。 與局麻藥配伍: 用量: 1:250000,可使注射局部血管收縮。 目的 :①延長(zhǎng)局麻藥的作用時(shí)間; ②減少局麻藥吸收中毒。 血管神經(jīng)性水腫及血清病 : 腎上腺素可迅速緩解血管神經(jīng)性水腫、血清病、蕁麻疹、花粉癥等變態(tài)反應(yīng)疾病的癥狀。 治療青光眼: 用 1%2%的滴眼液慢性應(yīng)用,通過(guò)促進(jìn)房水流出以及 β受體介導(dǎo)的眼內(nèi)反應(yīng)脫敏感化,降低眼內(nèi)壓,緩解青光眼的癥狀 。 腎上腺素治療青光眼: 1.作用機(jī)制:其降壓機(jī)制有待進(jìn)一步闡明。有以下學(xué)說(shuō): (1) 一般認(rèn)為,腎上腺素可直接或間接地作用于睫狀體上皮細(xì)胞,抑制其分泌房水; (2) 有可能通過(guò)前列腺素或其它腺苷酸環(huán)化酶通路的代謝產(chǎn)物改善了房水排除率; (3) 清除了小梁網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的粘性蛋白物質(zhì),使小梁的通透性增加。 2.物理特性:此藥穩(wěn)定性極差,遇光、遇熱或暴露于空氣中易氧化,因此,目前已被地匹福林所取代。制劑為 1%或 2%的眼藥水,點(diǎn)藥后 1小時(shí)內(nèi)顯著降壓,至 12小時(shí)仍維持較好的降壓作用,每天 1~ 2次。 【 不良反應(yīng) 】 主要是升高血壓引起的癥狀,如腦溢血,易致心律失常。 【 禁忌癥 】 禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。 腎上腺素( AD) 舒縮血管興心臟 過(guò)敏休克首選用 松弛氣管促代謝 心跳驟停哮喘靈 麻黃堿 ( Ephedrine、 Eph) 是從中藥麻黃中提取的生物堿,藥用為人工合成的鹽酸鹽,常用左旋體或消旋體。 1. 化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效,也可皮下肌注給藥; 2. 升壓作用緩慢、溫和、持久。 機(jī)理是 興奮 α、 β R和促進(jìn) NA能 N末梢釋放 NA; 3. 中樞興奮作用較明顯,因能透過(guò)血腦屏障; 4. 易產(chǎn)生快速耐受性,停藥 1周后可恢復(fù)。 【 臨床應(yīng)用 】 用于支氣管哮喘的預(yù)防或輕癥治療,低血壓,鼻塞,皮膚粘膜水腫等; 【 不良反應(yīng) 】 短期內(nèi)反復(fù)應(yīng)用,易產(chǎn)生快速耐受性(也稱脫敏),原因是反復(fù)使用,使遞質(zhì)耗竭或受體親和力下降,作用便逐漸減弱。 【 藥動(dòng)學(xué) 】 ? 口服無(wú)效,因多巴胺易在腸和肝中破壞。主要通過(guò)靜脈滴注給藥。 ? 在體內(nèi)迅速被 COMT和 MAO代謝破壞。 ? 外源性多巴胺基本無(wú)中樞作用,因不能透過(guò)血 腦屏障。 多巴胺( Dopamine、 DA) 四、 α 、 β 及 DA受體激動(dòng)藥 【 藥理作用 】 心血管 低濃度 (每分 10μ g/kg)時(shí)主要使位于腎臟、腸系膜和冠脈的多巴胺受體( D1)興奮,血管舒張。 高濃度 (每分 20μ g/kg)可作用于心臟 β 1受體,使心肌收縮力加強(qiáng),心排出量增加。 繼續(xù)增加給藥濃度,多巴胺可激動(dòng)血管的 α受體,導(dǎo)致血管收縮,總外周阻力增加,血壓升高。 腎臟 低濃度時(shí)作用于 D1受體,舒張腎血管,使腎血流量增加,腎小球的濾過(guò)率也增加。同時(shí)具有排鈉利尿作用。 大劑量時(shí),可使腎血管明顯收縮,致腎功能下降。 激動(dòng) α 1R→ 皮膚、粘膜血管收縮 → 血壓 ↑ 激動(dòng) β 1R→ 心肌收縮力 ↑ → 治療休克 內(nèi)臟血管擴(kuò)張 → 內(nèi)臟供血 ↑ 激動(dòng) DAR 腎血管擴(kuò)張 → 腎功 ↑ ,尿量 ↑→ 治療急性腎衰 作用于腎小管 → Na+排出 ↑ 【 用途及機(jī)制 】 第三節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 指與腎上腺素受體有較強(qiáng)親和力,能妨礙 NA或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合,從而拮抗 NA或擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱抗腎上腺素藥。 【 分類 】 1. αR阻斷藥: 是一類能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 α –R, 從而對(duì)抗擬 AD藥 α 型作用的藥物。 根據(jù) α R阻滯藥作用時(shí)間的長(zhǎng)短可分為:① 短效類 :如酚妥拉明。② 長(zhǎng)效類 :如酚芐明 。 2. β R阻斷藥 :是一類能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 β –R,從而對(duì)抗擬 AD藥 β型作用的藥物,如普萘洛爾。 酚妥拉明( Phentolamine,芐胺唑啉) 一、 α受體阻斷藥 【 體內(nèi)過(guò)程 】 口服生物利用度低 , 僅為注射給藥的 20%。 常作肌內(nèi)或靜脈注射 , 代謝和排泄快 , 口服 30min后血濃達(dá)峰 , 作用維持 36h。 肌內(nèi)注射 20min后血濃達(dá)峰 , 作用維持 3045min。 α α2R受體阻滯藥 (一) α α2R阻滯藥 【 特點(diǎn) 】 1. 對(duì) α
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