心血管藥理學(xué)cardiovascularpharmacol(編輯修改稿)
2025-01-16 23:36 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 荷增高的急性左心衰竭。 拉貝洛爾（ labetalol） 競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 α 1和 β 受體 。 降壓作用溫 和，適用于治療各型高血壓。 血管舒張藥 一、直接舒張血管藥 ? 直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力； ? 不抑制交感神經(jīng)活性，不引起直立性低 BP； ? 激活交感神經(jīng)，心輸出量 ↑ 、心率 ↑ 、心肌耗氧 ↑ ，冠心病易引發(fā)心絞痛； ? 反射性增加醛固酮分泌 → 水鈉潴留； ? 可增加高血壓患者的心肌肥厚程度。 合用利尿藥及 β受體阻斷藥加以糾正 肼屈嗪 hydralazine ? 直接擴(kuò)張小動(dòng)脈 ，降壓機(jī)制可能是通過(guò)血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放 NO，也能使血管平滑肌細(xì)胞膜超極化而干擾 Ca2+ 內(nèi)流，使血管平滑肌松弛。 ? 適于中、高度高血壓，很少單用 ? 不良反應(yīng) ：嚴(yán)重時(shí)為心肌缺血、心衰，長(zhǎng)期用有水鈉潴留，高劑量可引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 硝普鈉 （ soudium nitoprusside） ? 亞硝基鐵氰化鈉，水溶液遇光不穩(wěn)定，故需臨用前新鮮配置，避光。擴(kuò)張小 A、 V，減輕心臟前后負(fù)荷，有利心衰恢復(fù)。用于高血壓危象，急慢性心功不全。 ? 長(zhǎng)期用可致氰化物中毒，甲狀腺功能 ↓ 。 ? 作用機(jī)制：作用于血管內(nèi)皮細(xì)胞，釋放NO→ 激活血管平滑肌細(xì)胞鳥甘酸環(huán)化酶 → cGMP↑ → 血管平滑肌舒張。 二、鈣通道阻滯藥 重要的一類抗高血壓藥 [作用特點(diǎn) ] 1. 阻滯 Ca2+通道 →[Ca 2+]i↓ → 小 A松弛 → 外周阻力 ↓ → Bp↓ ，對(duì)多數(shù) V無(wú)明顯影響。 2. 外周阻力 ↓ → 反射性交感神經(jīng)活性 ↑→心率 ↑ （ 維拉帕米不明顯 ）。 增強(qiáng)的交感神經(jīng)活性對(duì)心臟的興奮作用可克服鈣拮抗劑減弱心肌收縮力的影響。 3. 降壓時(shí)不降低心、腦、腎等器官的血流 量；腎血管阻力 ↓ ，腎小球?yàn)V過(guò)率 ↑ ，對(duì)伴 有糖尿病患者及實(shí)質(zhì)性腎病者有利； ，降低冠脈阻力，增加心臟 血流量。 親脂性較高的尼莫地平、尼卡地平和 氟桂嗪類可改善腦循環(huán)，對(duì)痙攣血管的擴(kuò)張作 用尤其明顯； 、增加紅細(xì)胞變形能力 和降低血粘滯度，改善組織血流； ，有些二氫 吡啶類藥物有持續(xù)的排鈉利尿作用，一般不 引起水鈉潴留。 心室肌肥厚和血管肥厚，改進(jìn)心臟功能，增 加血管順應(yīng)性。 ，有抗動(dòng)脈粥樣 硬化作用，故有利于高血壓患者的預(yù)后。 第一代 ：硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓； 硝苯地平 （ nifedipine） 生物利用度較高， t1/2 約 3～ 4小時(shí)。適用于治療輕、中度高血 壓，與利尿藥、 β 受體阻斷藥合用能增強(qiáng)降 壓效果。不良反應(yīng)主要由擴(kuò)張血管引起，常 見有眩暈、頭痛、反射性心率加快、面部潮 紅、踝部水腫、皮疹等。 第二代 ：多為二氫吡啶類，如尼群地平、 尼索地平、氨氯地平、尼莫地平等。 第二代優(yōu)點(diǎn)： ① 對(duì)血管平滑肌的選擇性更強(qiáng)。 ② 突出作用于某些部位的血管，對(duì)冠狀動(dòng) 脈的選擇性更高，尼莫地平、伊拉地平主要 選擇性地舒張腦血管。 ③ 長(zhǎng)效制劑，顯效緩慢，可避免快速降壓 所引起的交感神經(jīng)活性增強(qiáng)的不良反應(yīng)。 ④ 抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用更強(qiáng)。 尼群地平 （ nitrendipine） 對(duì)血管平滑肌選 擇性較高，對(duì)心臟作用弱，增加冠脈流量，適 于各型高血壓。 尼索地平 （ nisoldipine） 選擇性舒張冠狀 血管 ? 硝苯地平 4～ 10倍，增加冠脈側(cè)枝循 環(huán)和冠脈流量，對(duì)心率及心肌收縮力的影響極 小，尤其適用于冠心病合并高血壓者。 氨氯地平 （ amlodipine） 長(zhǎng)效，血管選擇性 高，對(duì)心率、房室傳導(dǎo)及心肌收縮力均無(wú)明顯 影響， t1/2≈30 ～ 50h，口服一次維持 2
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