心血管藥理學cardiovascularpharmacol(已修改)
2025-01-06 23:36 本頁面
【正文】 抗高血壓藥 牡丹江醫(yī)學院藥理 付惠 第 23章 抗高血壓藥 antihypertensive agents ? 成人正常血壓 140mmHg（ ） /90 mmHg（ ） ? 原發(fā)性高血壓機制尚未闡明，繼發(fā)性高血壓是某些疾病的一種表現(xiàn)。 ? 主要用于治療原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。 1） 神經學說 2） 腎素學說 、心、腎等重要器官損害的程度 ,可分為 3期或輕、中、重型高血壓病。 降低血壓緩解癥狀，使高血壓并發(fā)癥 ↓ ，延長壽命，提高生活質量。 抗高血壓藥的分類 四大類 : 1)中樞性抗高血壓藥 可樂定等 。 2)神經節(jié)阻斷藥 。 3)抗去甲腎上腺素能神經末梢藥 利血平 、 胍乙啶 。 4)腎上腺素受體阻斷藥： (1)β 受體阻斷藥 普萘洛爾等 。 (2)α 受體阻斷藥 哌唑嗪等 。 (3)α 和 β 受體阻斷藥 拉貝洛爾 。 1)直接舒張血管藥 肼屈嗪 ， 硝普鈉 。 2)鈣通道阻斷藥 硝苯地平等 。 3)鉀通道開放藥 米諾地爾等 。 Ⅱ 形成和作用藥 1)血管緊張素轉化酶抑制藥 卡托普利等 。 2)血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 氯沙坦 、 纈沙坦等 。 氫氯噻嗪 、 吲達帕胺等 。 交感神經阻滯藥 1. 中樞性抗高血壓藥 中樞神經系統(tǒng) 抑制性神經元： α 2受體，興奮 → 外周交感神經活性 ↓ 興奮性神經元： β受體， 興奮 → 外周交感神經活性 ↑ 可樂定 clonidine [藥理作用及作用機制 ] 1）擴小 A，心收縮力 ↓ ，心輸出量 ↓ ， 腎小球血流量和腎小球濾過率不變； 2） 抑制胃酸分泌和胃腸蠕動； 3）對中樞神經系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用。 降壓機制： 激動中樞的 ? I1咪唑啉受 體 → 中樞抑制神經元興奮 → 外周交感活性 ↓ 。 ①選擇性激動延腦孤束核次一級神經元突 觸后膜的 α 2受體； ②激動延腦腹外側核吻側段的 I1咪唑啉受 體（ I1imidazoline receptor）； ③激動中腦阿片受體。與其降壓和治療阿 片類藥物的戒斷癥狀有關。 [應用 ] ?適于中度高血壓，尤高血壓兼潰瘍病者； ?腎性高血壓或伴有腎功不良的高血壓患者； ?嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。 [不良反應 ] ?久用引起水鈉潴留； ?鎮(zhèn)靜、嗜睡、便秘、腮腺痛、勃起障礙； ?突然停藥可出現(xiàn)交感神經功能亢進癥狀。 甲基多巴 methyldopa 〔作用與作用機制〕 降壓作用與可樂定相似，外周血管阻力 ↓ ，尤以降低腎血管阻力明顯，不減少腎血流量和腎小球濾過率，故 特別適用于腎功能不良的高血壓患者 。降壓時伴有心率減慢，心輸出量減少；長期應用可逆轉左室肥厚。 甲基多巴為前體藥物，在腦內轉化為α 甲基去甲腎上腺素后激動中樞突觸后膜α 2受體而降壓。 〔 應用 〕 治療中度高血壓 ， 腎性高血壓或伴有腎功不良的高血壓患者 。 常與噻嗪類利尿藥合用 ， 也可與其他降壓藥合用治療重度高血壓 。 〔不良反應〕 常見嗜睡、眩暈、口干、頭痛、腹脹、便秘等。長期大量應用， 20% 病人出現(xiàn)抗球蛋白陽性反應；極少數(shù)出現(xiàn)狼瘡樣綜合征，肝損害，立即停藥。 莫索尼定 （ moxomidine） 第二代中樞性降壓藥。降壓時對心率及 心輸出量無影響，無明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用； 可逆轉左室肥厚。
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