如何用好糖皮質激素這把雙刃劍河南科技大學第一附屬醫(yī)院消(編輯修改稿)
2025-08-14 20:57 本頁面
【文章內容簡介】 ， 即成地塞米松（ α 甲基） 和倍他米松（ β 甲基）； 抗炎作用明顯提高， 水鈉潴留作用大為減弱， （ α 甲基） （ β 甲基） 有效性 安全性 水鈉潴留作用明顯降低 幾乎為 0 長效激素， 生物半衰期最長 大于 36小時 對 HPA軸抑制作用 顯著增加， 最強 ＞＞＞ 氫化可的松 x 2030倍 抗炎治療指數(shù)高 等效劑量小 ， 不能 長期使用 ＞＞ 潑尼松龍 x 56倍 ＞＞ 甲潑尼龍 x 45倍 地塞米松和倍他米松 肝功能不全 可安全使用 其 它 1 C C9 位同時引入氟， 即成 氟輕松， 則抗炎作用和鈉水潴留作用都明顯增強，只能用于皮膚的局部抗炎。 2 在潑尼松龍的 C16 位上引入羥基，同時 C9 位上引入氟，即成曲安西龍， 其抗炎作用加強，水鈉潴留作用幾乎沒有影響。 總 結 ? 中效激素 – 用于抗炎治療， HPA軸抑制作用相對較弱 ? 甲潑尼龍 ：糖 /鹽作用比 較好 ,長期服用療效穩(wěn)定 ，適用于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。 ? 潑尼松 (龍 )：糖 /鹽作用比 次之 ，可長期服用，潑尼松龍適用于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。 ? 長效激素 – 生物半衰期長， HPA軸抑制作用長而強，不宜長期使用 ? 抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量小 ? 適合短期使用 ? 可用于其他糖皮質激素反應不佳或無效的場合 （四）給藥劑量 ? 生理劑量和藥理劑量的糖皮質激素具有不同的作用，應按不同治療目的選擇不同劑量。一般認為給藥劑量 ( 以潑尼松為例 ) 可分為以下幾種情況 : ? ( 1) 長期服用維持劑量 : 2. 5 ～ 15. 0 mg /d。 ? ( 2) 小劑量 : ＜ mgkg1d1 。 ? ( 3) 中等劑量 :0. 5 ～ mgkg1d1 。 ? ( 4) 大劑量 : ＞ 1. 0 mgkg1d1 。 ? ( 5) 沖擊劑量 : ( 以甲潑尼龍為例 ) 7. 5 ～ mgkg1d1 《 指導原則 》 ) 臨床上將糖皮質激素的治療劑量也劃分為小劑量、中劑量、大劑量、超犬劑量和沖擊治療，與藥理劑量稍有不同。 1小劑量：相當于潑尼松每日 7． 5mg以下。激素占據(jù)糖皮質激素受體的 50％以下，完全通過基因效應發(fā)揮作用而不良反應趨近于零。多用于自身免疫性疾病、器官移植的維持治療或腎上腺皮質功能減退癥的替代療法。 2 中劑量：相當于潑尼松 7． 5mg～ 30mg／日。激素占據(jù)糖皮質激素受體的 5O％～ 100％，基因效應呈顯著的劑量依賴性，不良反應也隨劑量與時間的增長而加大。大多數(shù)自身免疫性疾病血液病和過敏性疾病的起始治療劑量都會選擇中劑量。 3 大劑量： 相當于潑尼松 30mg~ lOOmg／日。由于激素受體的飽和度增加， 劑量依賴性越來越小， 當達到當達到 lOOmg／日時幾乎全部受體都被結合，糖皮質激素的基因效應達到最大值但大劑量應用激素不良反應嚴重，不能長期使用。重癥自身免疫性疾病急性重癥感染、腎上腺危象、急性過敏反應和器官移植起始劑量，常常中、短期應用大劑量激素 郭嘉隆馬翠麗畢黎琦吉林大學中日聯(lián)誼醫(yī)院腎病風濕科 陶仲為 中國醫(yī)師進修雜志 2022年 6月 5日第 3O卷第 6期 山東大學山東省立醫(yī)院呼吸內科 4 超大劑量： 相當于潑尼松 lOOmg／日。激素與激素受體全部結合。增加劑量后通過非基效應增加療效。因為對血糖、血壓等生理指標影響巨大，只能短期應用。 5 沖擊治療 ：相當于潑尼松 500mg／日。一 般靜脈給藥， 多為甲基潑尼松龍 lg／日，連用 3～ 5天后減量至 lmg／ (kg日 )， 非基因效應可能起更大作用，應特別注意避免引起感染、高血壓、高血糖和類同醇性肌炎等不良反應。 郭嘉隆馬翠麗畢黎琦吉林大學中日聯(lián)誼醫(yī)院腎病風濕科 陶仲為 中國醫(yī)師進修雜志 2022年 6月 5日第 3O卷第 6期 山東大學山東省立醫(yī)院呼吸內科 ? 關于糖皮質激素治療的劑量大小和療效效應，以潑尼松為例 1 ～ ／ d產(chǎn)生的基因效應和劑量呈正相關， 2 ～ mg／ d仍有一定相關， 3 但 mg／ d則相關不明顯，即療效效應不因劑量增加而增加； 4 另外 ≤ mg／ d劑量的非基因效應相關性小， 5 ／ d的非基因效應則和劑量呈正相關， 6 直到 ／ d時相關性才明顯減小， 7 潑尼
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