恒瑞醫(yī)藥專利分析報(bào)告docxdocx(編輯修改稿)
2025-08-14 04:40 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 研發(fā)的一種選擇性高的NK1受體拮抗劑，該藥用于治療化療引起的惡心嘔吐，于2015年9月在美國上市。Tesaro公司并未直接向CFDA提出申請，在今年7月份江蘇恒瑞醫(yī)藥與Tesaro公司達(dá)成協(xié)議引進(jìn)Varubi174。，恒瑞將被授權(quán)負(fù)責(zé)該藥在中國的臨床開發(fā)、注冊、生產(chǎn)及銷售。原研公司擁有化合物專利的絕對保護(hù)(公開號(hào)：WO03051840)，保護(hù)期至2022年(授權(quán)公告號(hào)：CN1606545B )。除化合物專利外，原研公司將布局的重點(diǎn)首先放在了藥物的晶型方面，目前藥用晶型即羅拉吡坦鹽酸鹽一水合物的結(jié)晶形式，其專利已在中國獲得授權(quán)(授權(quán)公告號(hào)：CN101437821B)，保護(hù)期至2027年。這篇專利中同時(shí)也將藥物鹽酸鹽的兩種無水結(jié)晶形式納入了保護(hù)范圍，在其分案申請（授權(quán)公告號(hào)：CN102276606B）中，重點(diǎn)保護(hù)了藥物的甲磺酸鹽的四種晶型。此外針對此藥用晶型的制劑形式原研公司也申請了專利保護(hù)(授權(quán)公告號(hào)：CN101460151B)，Tesara關(guān)于羅拉吡坦的在中國的專利保護(hù)情況見表6。表6：羅拉吡坦的在中國的專利保護(hù)情況 —該專利列表來源于藥渡網(wǎng) 升白藥海曲泊帕乙醇胺海曲泊帕乙醇胺是由恒瑞醫(yī)藥研發(fā)的一種TPO受體激動(dòng)劑，用于治療血小板減少癥，目前處于臨床一期。恒瑞醫(yī)藥的PCT專利(公開號(hào)：WO2010142137)公開了一種可用作TPO受體激動(dòng)劑的通式化合物，該專利先后在14個(gè)國家進(jìn)行專利布局，并于2012年在中國獲得授權(quán)(專利號(hào)：Zl201080002684)，可能披露了海曲泊帕乙醇胺的化合物結(jié)構(gòu)。 麻醉劑甲苯磺酸瑞馬唑侖 甲苯磺酸瑞馬唑侖是由恒瑞醫(yī)藥研發(fā)的一種GABAA受體激動(dòng)劑，是一種麻醉劑，目前處于臨床二期試驗(yàn)。葛蘭素史克于2000年提交的PCT申請中公開了一種GABAA受體激動(dòng)劑(公開號(hào)：WO00069836)，并在美國、日本、歐洲等多個(gè)國家進(jìn)行布局，但是該P(yáng)CT專利并未進(jìn)入中國。恒瑞醫(yī)藥在2012年提交的PCT申請中公開了一種具體化合物的甲苯磺酸鹽衍生物(公開號(hào)：WO2013029431)，該托西酸鹽具有很好的化學(xué)及光學(xué)純度、熱穩(wěn)定性和水溶性，且結(jié)晶的穩(wěn)定性顯著好于成鹽所得的其它晶型。該專利并在中國大陸和臺(tái)灣獲得授權(quán)(專利號(hào)：ZL201280003321)，可能披露了甲苯磺酸瑞馬唑侖化合物結(jié)構(gòu)。 生物藥，這一舉動(dòng)表明了恒瑞醫(yī)藥在生物藥領(lǐng)域研發(fā)的決心。目前恒瑞醫(yī)藥生物藥產(chǎn)品儲(chǔ)備豐富，其中長效胰島素INS06ADC單抗SHRA120AntiIL17抗體SHR131PD1抑制劑均具10億元產(chǎn)品的潛力。2015年9月1日，恒瑞醫(yī)藥與美國Incyte公司在美國達(dá)成協(xié)議，將具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的用于腫瘤免疫治療的PD1單克隆抗體(代號(hào)“SHR1210”)項(xiàng)目有償許可給美國Incyte公司。表7中列出了一件關(guān)于PD1抗體的PCT專利申請(公開號(hào)：WO2015085847)，優(yōu)先權(quán)日為2013年12月12日，并進(jìn)入中國，因此該專利申請可能披露了恒瑞醫(yī)藥與美國Incyte公司進(jìn)行交易的抗體。I類創(chuàng)新藥升白藥19K是一類用于腫瘤患者化療或者放療后提升白細(xì)胞數(shù)量的生物藥，19K是一種長效GCSF，目前正處于申報(bào)生產(chǎn)階段。如表7所示，2006年，恒瑞醫(yī)藥的專利ZL201480003663公開了一種用于治療白血球減少癥和其他免疫缺陷型疾病的水溶性聚合物修飾的GCSF偶聯(lián)物，并于2008年2月28號(hào)以PCT形式公開了該水溶性偶聯(lián)物(公開號(hào)：WO2009103199)，并在歐洲、美國、日本、印度進(jìn)行專利布局，因此該專利可能披露了升白藥19k的生物序列。表7：恒瑞醫(yī)藥在生物藥領(lǐng)域的專利申請申請日申請?zhí)柊l(fā)明名稱法律狀態(tài)領(lǐng)域靶點(diǎn)同族2006/10/30ZL200610142737水溶性聚合物修飾的GCSF偶聯(lián)物有權(quán)白血球減少癥GCSF無，但有相同專利WO20091031992012/5/23ZL201280002760一種聚乙二醇干擾素偶聯(lián)物有權(quán)抗病毒干擾素偶聯(lián)物WO20121714292012/5/23CN201410394786一種聚乙二醇干擾素偶聯(lián)物實(shí)審抗病毒干擾素偶聯(lián)物WO20121714292012/11/22CN201280011736人胰島素類似物及其?；苌飳?shí)審糖尿病胰島素類似物WO20130869272012/11/22CN201510174792人胰島素類似物及其酰化衍生物實(shí)審糖尿病胰島素類似物WO20130869272015/1/22CN201410593726抗體偶聯(lián)物公開抗腫瘤Erbb2WO20151134762014/10/10CN201480003657人松馳素類似物實(shí)審纖維化疾病以及心血管疾病人松馳素類似物WO20150671132014/10/27CN201480003663IL17A結(jié)合物實(shí)審炎癥和自身免疫性疾病IL17AWO20150706972014/11/14CN201480011008PDl抗體、其抗原結(jié)合片段實(shí)審抗腫瘤免疫治療WO20150858472014/12/11CN201480010804VEGF與PDGFRβ雙特異性融合蛋白實(shí)審抗腫瘤VEGF與PDGFRβWO20151098982014/12/25CN201480010798IL15異源二聚體蛋白實(shí)審抗腫瘤免疫治療WO2015103928除了上一部分概括創(chuàng)新產(chǎn)品線，(表8)，其具體的結(jié)構(gòu)仍未公開。表9列舉了恒瑞醫(yī)藥2002年至2014年的化合物專利，涉及的領(lǐng)域涵蓋了腫瘤類、糖尿病類、心血管類、血小板減少癥、痛風(fēng)、抑郁癥、抗菌消炎以及哮喘等。其中抗腫瘤類開展的靶點(diǎn)有NK酪氨酸激酶抑制劑、P1K、PARP、MTOR、Hh、EGFR、HERPI3K、JAK、AR、CDKCDKMEK。而糖尿病領(lǐng)域則圍繞DPPIV 、SGLT GPR119 、GPR40等熱門靶點(diǎn)展開研究。另外心血管領(lǐng)域也是恒瑞醫(yī)藥的研發(fā)重點(diǎn)。其具體的專利申請情況見表9。表8：研發(fā)代碼/藥物通用名
公司管理相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1