磺胺類藥物的作用機理及應(yīng)用doc(編輯修改稿)
2025-08-11 05:28 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 不吸收的磺胺或腸道磺胺 磺胺脒（SG） 是國內(nèi)最常用的控制腸炎、菌痢等的磺胺藥，但其毒性及用量均較PST 為大。 酞磺胺噻唑（PST） 本品在腸內(nèi)很少吸收，其抗菌作用系由于ST的釋出而發(fā)生；用量較小、療效較好和副作用較少為本品的特點。 琥珀磺胺噻唑（SST） 本品腸內(nèi)也很少吸收，其療效和,PST相同，但用量較大。 羥喹酞磺胺噻唑（OQPST） 是PST的8羥喹啉衍生物，對阿米巴腸病和菌痢均有一定療效。 酞磺胺醋酰（PSA） 在腸內(nèi)有少量吸收，其抗菌作用和療效較PST差，國內(nèi)較少采用。 水楊酸偶氮磺胺吡啶 本品口服后在腸內(nèi)分解為氨基水楊酸和磺胺吡啶而起治療作用，對潰瘍性結(jié)腸炎有事實上療效。副作用有惡心、嘔吐等。也可有由磺胺吡啶所引起的毒性反應(yīng)。此外尚有水楊酸偶氮磺胺二甲嘧啶，乃較新的治療潰瘍性結(jié)腸炎的藥物，副作用較小，在國內(nèi)均尚未生產(chǎn)。 甲磺滅膿（磺胺米?。?本品有較廣的抗菌譜，對綠膿桿菌創(chuàng)面感染尤有良好作用，用藥后46h即能將創(chuàng)面的細菌殺滅且能滲入創(chuàng)面及焦痂中，而不為對氨苯甲酸、膿液、組織分解物、壞死組織等所破壞。其缺點為用藥量大，外敷時有灼痛感，鹽酸制劑大量應(yīng)用后有產(chǎn)生酸中毒的可能。國內(nèi)曾以注射法給藥治療綠膿桿菌感染而取得一定效果（一般認為本品在血中很快失去性）。（SD=Ag） 本品和甲磺滅膿一樣，主要用于綠膿桿菌、大腸桿菌等創(chuàng)面感染，有良好療效，用量?。?%2%）局部灼痛感輕、具有收斂作用等為其優(yōu)點。（SA） 本品為眼科常用藥物，毒性低，對結(jié)膜炎、沙眼等有良好療效。細菌不能直接利用其生長環(huán)境中的葉酸，而是利用環(huán)境中的對氨苯甲酸(PABA)和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸前體物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是細菌生長繁殖所必須的成分?；前匪幍幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與PABA類似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，因而使細菌生長和繁殖受到抑制。 葉酸 磺胺藥自從1908 年發(fā)現(xiàn)苯磺胺后的10年里經(jīng)合成并研究過的同類物質(zhì)超過5400種，但有治療價值的不足20種。磺胺類藥物是人類發(fā)現(xiàn)的作為全身應(yīng)用以預(yù)防和治療細菌性感染的第一類有效的抗菌藥物。德國科學(xué)家首例用于治療感染葡萄球菌的嬰兒并獲得奇效?；前奉愃幘哂锌咕V廣、療效確切、生產(chǎn)時不消耗糧食的特點，對醫(yī)療和公共衛(wèi)生所起的重要作用很快地就反映出來?；前匪幣c磺胺增效藥甲氧芐啶（TMP）的聯(lián)合應(yīng)用更擴大了磺胺類藥用于治療特殊微生物感染
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