局部麻醉劑利多卡因的合成(同名3988)(編輯修改稿)
2025-07-21 23:50 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 了工藝條件[8]。本實(shí)驗(yàn)按照長(zhǎng)期以來(lái)國(guó)內(nèi)外采取的用2,6二甲基苯胺與氯乙酰氯為原料得中間體氯乙酰2,6二甲基苯胺，然后中間體與二乙胺縮合制得利多卡因，經(jīng)分離純化后，測(cè)其熔點(diǎn)，及1HNMR確證其結(jié)構(gòu)[9]。但中間體后處理中先酸洗再堿洗的繁雜步驟造成了不必要的浪費(fèi)。可對(duì)此方法稍作改進(jìn)即：反應(yīng)過(guò)程中使用丙酮為溶劑、碳酸鹽為催化劑，合成工藝簡(jiǎn)單，制得的中間體及利多卡因的收率均較高,且制得的利多卡因純度好,達(dá)到99％以上,具有良好的工業(yè)應(yīng)用前景；此外,本發(fā)明方法使用丙酮做溶劑,該溶劑基本無(wú)毒無(wú)刺激,且能夠回收利用,對(duì)環(huán)境友好[10]。實(shí)驗(yàn)部分1實(shí)驗(yàn)原理局部麻醉劑是一種使病人在意識(shí)清醒，但無(wú)痛覺(jué)的情況下接收外科手術(shù)的藥物。最早是從古柯葉中提取而得的可卡因，但毒性大，易成癮，水溶液不穩(wěn)定。1906年合成普魯卡因被認(rèn)為是最成功的局部麻醉劑。新的麻醉劑為酰胺類，較酯類不易水解，穩(wěn)定，持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。如：酰胺類的利多卡因 本實(shí)驗(yàn)通過(guò)如下反應(yīng)合成利多卡因：2主要儀器及試劑主要實(shí)驗(yàn)儀器：錐形瓶、量筒、燒杯、溫度計(jì)、b型管、抽濾裝置、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀、顯微熔點(diǎn)測(cè)定儀、三口圓底燒瓶（須烘干）、薄層色譜板主要實(shí)驗(yàn)試劑：2,6二甲基苯胺（5mL）、α氯乙酰氯(3mL)、冰醋酸(20mL)、5%醋酸鈉（）、甲苯、二乙胺、二氯甲烷、乙醚、K2CO濃HCL（12moL/L）、KOH(3moL/L)等3實(shí)驗(yàn)步驟 利多卡因中間體—α氯乙酰2,6二甲基苯胺的合成 2,6二甲基苯胺,加入20mL的冰醋酸溶解，（大約在1015分鐘內(nèi)滴加完）混合液置于45℃%醋酸鈉水溶液，冰浴到10℃以下，保持30min,即有大量白色固體析出。抽濾，用水洗至和蒸餾水相同pH后抽干，轉(zhuǎn)移至表面皿，在105℃下干燥60min,得白色固體，稱重，算產(chǎn)率。 α氯乙酰2,6二甲基苯胺的測(cè)定用b型管測(cè)產(chǎn)品的熔點(diǎn)三次，記下熔程，取平均值，和文獻(xiàn)值比較。 利多卡因的合成 α氯乙酰2,6二甲基苯胺稱重，轉(zhuǎn)至干燥的三口燒瓶中（），加入50mL的甲苯溶解，搖勻。，混勻，回流（大約在110℃）。
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