抗糖尿病藥物基礎(chǔ)與臨床精簡(編輯修改稿)
2025-06-24 01:43 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 格列苯脲 (優(yōu)降糖 ) R1amp。R2 第三代 格列美脲 R1amp。R2 SU具有共同的降血糖作用，但其代謝過程、吸收分布排泄等均不同。 2022/6/23 30 主要效應(yīng) ? 胰 B細(xì)胞對葡萄糖的敏感性 2. 血漿 胰島素升高 ? 胰外 肝 1. 減少 肝糖輸出 2. 減少肝對胰島素的攝取 肌肉 脂肪 增加胰島素促進(jìn)的 葡萄糖攝取 2022/6/23 31 一、二代磺酰脲類的主要不良反應(yīng) 低血糖反應(yīng) 難以滿意控制血糖水平 其它 肝臟損害，消化道不適 神經(jīng)系統(tǒng) 血液系統(tǒng) 藥物相互作用 2022/6/23 32 格列美脲 (Glimepiride) 2022/6/23 33 Advantages of glimepiride 起效更快，維持時間更長 致動脈粥樣硬化作用弱于其它磺酰脲類 增加肌肉和脂肪細(xì)胞的 GLUT 4 表達(dá) 增加肌肉和脂肪細(xì)胞的胰島素敏感性 無心臟副作用 2022/6/23 34 NC H N H C O C H 2C H 2 C H ( C H 3 ) 2C O O HO C 2 H 5R e p a g l i n i d e第一個 2型糖尿病餐時血糖調(diào)節(jié)劑 —瑞格列奈 非磺酰脲類 2022/6/23 35 空腹 餐后 2022/6/23 36 HbA1c 2022/6/23 37 C O H N C H 2C O O H( C H 3 ) 2 C H 2N a t e g l i n i d e苯丙胺衍生物 那格列奈 2022/6/23 38 Comparative Pharmacodynamics Rats Rapid onset ? Peak plasma insulin levels in 4 min post dosing ? Maximum glucose lowering in 30 min Short acting ? Plasma insulin levels normalized in 60 min ? Plasma glucose levels returned to baseline within 90 min. Time po st do se (min )15 0 15 30 45 60 75 90 105 120Plasma Glucose (mmol/l)Plasma Insulin (pmol/l)Sal ineGlip izid eSta rlixGlipizide: 格列吡嗪 Nateglinide: Starlix 2022/6/23 39 作用特點 ? 起效快 ? 作用時間短（半衰期短） ? 不易引起繼發(fā)性失效 ? 對 KATP通道具有更強的選擇性 2022/6/23 40 三、雙胍類（二甲雙胍） 1970年美國大學(xué)糖尿病協(xié)作計劃組報告口服降血糖藥促使糖尿病人并發(fā)冠心病而死亡率明顯提高，迫使美國FDA下令禁用雙胍類。 經(jīng)過十幾年的基礎(chǔ)研究，否定了上述觀點，從 80年代末起，人們對二甲雙胍重新認(rèn)識，臨床上得到廣泛應(yīng)用（美國 1995年）。 2022/6/23 41 二甲雙胍 (Metformin)藥理作用 ? 胰島素分泌 不刺激 ? 肝糖生成 抑制
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