20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗糖尿病藥(楊)(編輯修改稿)
2024-11-10 00:25 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ,第二十七頁，共六十四頁。,處理： 改用不同動物(d242。ngw249。)的胰島素制劑 加用口服降血糖藥 改用高純度胰島素,2024/11/10,28,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第二十八頁，共六十四頁。,第二節(jié) 口服(kǒuf)降血糖藥,2024/11/10,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,29,第二十九頁，共六十四頁。,分類(fēn l232。i),磺酰脲類 雙胍類 葡萄(p t225。o)糖苷酶抑制劑 胰島素增敏藥 餐時血糖調(diào)節(jié)劑,2024/11/10,30,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十頁，共六十四頁。,一、磺酰脲類 Sulfonylureas,品種最多、應(yīng)用最廣 與磺胺類藥結(jié)構(gòu)相似，為最早的一類(yī l232。i)藥 可分為三代 一代： 甲苯磺丁脲（tolbutamide， D860 ，甲糖寧） 氯磺丙脲（chlorpropamide）,2024/11/10,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,31,第三十一頁，共六十四頁。,二代：降糖作用(zu242。y242。ng)強，不良反應(yīng)少 格列苯脲（ glibenclamide，優(yōu)降糖）→常用 格列吡嗪（ glipizide， 吡磺環(huán)己脲 ，美吡達） 格列美脲（亞莫利、迪北、萬蘇平） 格列喹酮（糖適平）,2024/11/10,32,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十二頁，共六十四頁。,三代： 格列齊特（ gliclazide，達美康） 格列波脲 抗血栓作用強，可抑制血小板聚集、粘附，啟動(qǐd242。ng)纖溶系統(tǒng)，可對抗DM的微血病變,2024/11/10,33,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十三頁，共六十四頁。,（一）藥理作用,1．降血糖 對正常人有輕、中度DM有效 對重度或完全(w225。nqu225。n)切除胰腺的DM無效,2024/11/10,34,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十四頁，共六十四頁。,機制 ①促進insulin釋放 藥物和B細(xì)胞膜上磺酰脲受體結(jié)合，阻斷細(xì)胞膜上ATP敏感的K＋通道，阻止 K＋外流，引起細(xì)胞膜去極化，進而(j236。n 233。r)使電壓依賴性鈣通道開放，使Ca2＋內(nèi)流，胞內(nèi)Ca2＋↑，促進insulin分泌。,2024/11/10,35,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十五頁，共六十四頁。,②增強insulin的作用 增強靶細(xì)胞對 insulin的敏感性 增加insulin受體的數(shù)目、親和力 抑制insulin代謝 減少insulin和血漿蛋白(d224。nb225。i)結(jié)合，使游離insulin↑ ③抑制胰高血糖素的分泌 可能是由于insulin和生長抑素釋放增加，進而抑制胰高血糖素分泌,2024/11/10,36,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十六頁，共六十四頁。,2．影響凝血功能(gōngn233。ng)（抗血栓） 格列齊特、格列波脲可抑制血小板粘附，激活纖溶系統(tǒng)，刺激纖溶酶原合成，恢復(fù)纖溶酶活性 減輕DM微血管并發(fā)癥 3．抗利尿作用→治療尿崩癥 氯磺丙脲促進ADH分泌，增強其作用,2024/11/10,37,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十七頁，共六十四頁。,（二）體內(nèi)(tǐ n232。i)過程,口服吸收迅速完全，血漿蛋白(d224。nb225。i)結(jié)合率很高 在肝內(nèi)代謝，腎臟排出 氯磺丙脲→吸收慢，易蓄積→易引起持久低血糖（許多國家已不用）,2024/11/10,38,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十八頁，共六十四頁。,（三）臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用,1．糖尿病 （1）輕、中度的，胰島功能尚未完全(w225。nqu225。n)喪失，飲食控制無效的Ⅱ型DM （2）每日用量在 40IU以下的病人／單用飲食控制無效 （3）有insulin抵抗的患者，可加用,2024/11/10,39,藥理(y224。olǐ) 楊彩紅,第三十九頁，共六十四頁。,注： 本類藥之間無交叉耐受，用甲苯磺丁脲無效(wxi224。o)，用其他有效 可在用藥6～12個月突然失效，可加用其他口服降糖藥，但最終一般需用insulin治
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