胰島素增敏劑ppt課件(編輯修改稿)
2025-05-30 03:35 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 類似物，對(duì)蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶抑制率高，同時(shí)降低 α－葡萄糖苷酶活性，口服降血糖藥物。高劑量使用會(huì)出現(xiàn)飽和狀態(tài)。 P541 五、二肽基肽酶 Ⅳ 抑制劑 （ dipeptidyl peptidaseⅣ inhibitors ） ? 以二聚體形式存在的高特異性絲氨酸蛋白酶，由766個(gè)氨基酸組成，在血漿和許多組織（血管內(nèi)皮、肝、腎、皮膚、前列腺、淋巴細(xì)胞、上皮細(xì)胞）廣泛存在。 ? 它的天然底物是胰高血糖素樣肽（ GLP1）和葡萄糖促胰島素多肽（ GIP）。 ? GLP1具有多種生理功能，在胰腺可增加葡萄糖依賴的 insulin分泌、抑制胰高血糖素的分泌，使胰島 β 細(xì)胞增生；在胃腸道可延緩餐后胃排空，從而延緩腸道葡萄糖吸收。 第一階段 開發(fā)的抑制劑對(duì) DPPⅣ 的抑制作用強(qiáng)，但對(duì) DPPⅦ 、 DPPⅧ 和 DPPⅨ 等相關(guān)酶選擇性不高。 第二階段 開發(fā)的抑制劑對(duì) DPPⅣ 具有高抑制活性和高選擇性 第三階段 開發(fā)的抑制劑，不僅具有高活性和高選擇性，還要求藥物的作用時(shí)間能持續(xù) 24h以上。 DPPⅣ 抑制劑的發(fā)展可分三個(gè)階段 ? 西他列汀（ sitagliptin）是首個(gè)上市的 DPPⅣ 抑制劑，是一個(gè) β 氨基酸衍生物。 ? 磷酸西他列?。?sitagliptin phosphate） 2022年 10月獲美國(guó) FDA批準(zhǔn)上市， 2022年 3月磷酸西他列汀與二甲雙胍鹽酸鹽復(fù)方制劑（ janumet）相繼上市，主要用于 2型糖尿病的治療，療效顯著。 ? 維達(dá)列?。?vildagliptin）及其與 metformin的復(fù)方制劑，2022年 9月和 11月先后獲歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)，復(fù)方制劑主要用于 metformin最大耐受劑量仍不能有效控制血糖水平或現(xiàn)已聯(lián)合使用維達(dá)列汀與 metformin治療的 2型糖尿病患者。 維生素類藥物 學(xué)習(xí)目標(biāo) 1．寫出維生素 A醋酸酯、維生素 E、維生素 K維生素 C的化學(xué)結(jié)構(gòu)和化學(xué)名。 2．識(shí)別維生素 D維生素 D阿法骨化醇、維生素 K維生素 Bl、維生素 B維生素 B6的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。 3．知道維生素類藥物的分類、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系、立體異構(gòu)、代謝特點(diǎn)和臨床用途。 4．應(yīng)用藥物的理化性質(zhì)，解決維生素 A醋酸酯、維生素 E、維生素 K維生素 C的調(diào)配、制劑、分析檢測(cè)、儲(chǔ)存保管等問(wèn)題。 ? 定義：維生素（ Vitamin）是維持人體正常代謝和機(jī)能所必需的微量活性物質(zhì)。 ? 來(lái)源：多數(shù)維生素在人體內(nèi)不能合成，須從食物中攝取。只有少數(shù)可在體內(nèi)合成或由腸道菌產(chǎn)生。與激素是內(nèi)源性物質(zhì)不同，多數(shù)維生素是外源性物質(zhì)。 ? 分類：一般按溶解度分類，分為水溶性和脂溶性維生素兩大類，但有例外。 VK屬脂溶性維生素，但 K3是水溶性的。 VB族是水溶性維生素，但 VB2在水中不溶。 第一節(jié) 脂溶性維生素 ? 一、維生素 A O H O H維生素 A1 維生素 A2 β胡蘿卜素 維生素 A醋酸酯 Vitamin A Acetate ? 化學(xué)名： （全反式） 3， 7二甲基 9（ 2， 6， 6三甲基 1環(huán)己 1烯基） 2， 4， 6， 8壬四烯 1醇醋酸酯。 ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 結(jié)構(gòu)分為環(huán)己烯和共軛壬四烯側(cè)鏈兩部分。天然品側(cè)鏈為全反式。 OO? 化學(xué)性質(zhì)： １．酯類，在酸、堿或酶的催化下，水解生成維生素 A和醋酸。 ２．共軛多
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