執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)精華資料(編輯修改稿)
2025-05-28 00:48 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 用的比較 藥物 β受體阻斷作用 內(nèi)在擬 交感活性 備注 β1 β2 普萘洛爾 + + 吲哚洛爾 + + ++ 阿替洛爾 + 醋丁洛爾 + + 長效 拉貝洛爾 + + 兼具β和α受體阻斷作用，對β阻斷作用強 卡維地洛 + + 具β和α受體阻斷作用，抑制RAS系統(tǒng) 第十九章 鎮(zhèn)靜催眠藥 鎮(zhèn)靜催眠藥指能引起鎮(zhèn)靜和近似生理性睡眠的藥物。較小劑量時表現(xiàn)出鎮(zhèn)靜作用，中等劑量表現(xiàn)出催眠作用，較大劑量時具有抗驚厥作用。鎮(zhèn)靜催眠藥長期使用可出現(xiàn)耐受性和依賴性，應(yīng)嚴(yán)格控制使用?！ ∫?、苯二氮卓類 【藥理作用與臨床應(yīng)用】 ?。盒∮阪?zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用，與選擇性抑制調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)有關(guān) 特點：①不易產(chǎn)生停藥后多、惡夢的反跳現(xiàn)象。②對呼吸影響小，毒性小，安全范圍大。③對肝藥酶無誘導(dǎo)作用。④依賴性、戒斷癥狀較輕象 用于失眠，現(xiàn)已取代巴比妥成為首選的催眠藥 、抗癲癇作用強, 用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥?！ 。阂种萍顾璺瓷浜椭虚g神經(jīng)元的傳遞，大劑量對神經(jīng)肌肉接頭有阻斷作用，用于中樞病變的肌強直。 【作用機制】 與苯二氮卓(BZ)受體結(jié)合時，通過促進(jìn)r氨基丁酸(GABA)與GABA受體結(jié)合，使Cl通道開放頻率增加，加強GABA抑制作用。 【不良反應(yīng)】 、乏力等 。中毒可見運動失調(diào)、肌無力，甚至昏迷和呼吸抑制. 、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低 地西泮 口服吸收迅速完全，作用快而短，血漿蛋白結(jié)合率高。代謝產(chǎn)物仍具藥理活性。 抗焦慮作用選擇性高，具有很強的抗驚厥與抗癲癇作用。發(fā)揮肌松作用時一般不影響正?；顒印！ 】赏ㄟ^胎盤屏障和排入乳汁，孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用?！ W沙西泮 為地西泮主要代謝產(chǎn)物，口服吸收慢、不完全?？菇箲]與抗驚厥作用較強，催眠與肌松作用較弱?！ ∪騺觥 ∨c地西泮相似，具速效、短效的特點，有顯著鎮(zhèn)靜催眠作用，對焦慮性失眠效果好。重癥肌無力、急性閉角型青光眼禁用?！ ?================ 二、巴比妥類 【藥動學(xué)】 ，肌注均易吸收。 ?。洪L效類脂溶性低。麻醉類質(zhì)溶性高。故靜注硫噴妥鈉立即產(chǎn)生麻醉作用，但進(jìn)入腦內(nèi)的藥物很快再分布到脂肪組織，麻醉作用短暫?！ 舅幚碜饔谩?對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用。隨劑量增加，依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇、麻醉、麻痹甚至死亡。 ?。阂桩a(chǎn)生耐受性和依賴性，臨床已少用. 、抗癲癇：苯巴比妥有較強作用 ?。毫驀娡租c用于靜脈麻醉及誘導(dǎo)麻醉 【不良反應(yīng)】 (宿醉)：服藥后次晨有頭暈，困倦等癥狀. 2..耐受性：原因是誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝. ：長期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀. ，肝功能不全者慎用 【中毒解救】 表現(xiàn)昏迷、呼吸抑制、血壓下降、休克等。深度呼吸抑制為急性中毒直接死因。 中毒處理：洗胃。給氧、人工呼吸。給升壓藥及中樞興奮藥。堿化尿液促進(jìn)藥物排泄 三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥 水合氯醛：作用快，催眠作用強而可靠，無后遺效應(yīng)，對胃腸道有刺激作用 第二十章 抗癲癇藥及抗驚厥藥 第一節(jié) 抗癲癇藥 生物化學(xué)機制 ?。涸黾覰a+K+ATP酶活性，降低細(xì)胞膜興奮性，抑制神經(jīng)元異常放電擴散 ?。阂种艷ABA分解和再攝取，增強GABA神經(jīng)元功能 ?。鹤钄喙劝彼崾荏w，抑制興奮神經(jīng)元 苯妥英鈉 【藥動學(xué)】 強堿性，刺激性大?？诜章灰?guī)則。肝藥酶誘導(dǎo)劑，藥物濃度個體差異大，給藥個體化?！ 咀饔眉坝猛尽?作用機制復(fù)雜。對大腦皮層運動區(qū)有選擇性抑制作用，對神經(jīng)元有膜穩(wěn)定作用，能抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取。通過上述作用抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散，治療濃度下無明顯鎮(zhèn)靜作用?！ 。簩Υ蟀l(fā)作療效較好(首選藥)，對精神運動性發(fā)作次之，對小發(fā)作無效。靜注可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)?！ 。河糜谌嫔窠?jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛?！ 静涣挤磻?yīng)】 ?、趴诜形改c道刺激反應(yīng)，靜注可致靜脈炎 ?、旗o注過快可致：①血壓降低。②心肌抑制。③中樞抑制 ?、琵X齦增生 ?、聘嗡幟刚T導(dǎo)劑→Vit D代謝加速→缺鈣 ?、蔷抻准t細(xì)胞性貧血：葉酸吸收和代謝障礙 ⑷過敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱、粒細(xì)胞減少、血小板減少?！ ”桨捅韧住 九R床應(yīng)用】苯巴比妥對除失神小發(fā)作以外的各型癲癇，包括癲癇持續(xù)狀態(tài)，都有效。但不作為首選藥，僅癲癇持續(xù)狀態(tài)時常用以靜脈注射?！ 静涣挤磻?yīng)】嗜睡，精神萎靡。影響兒童智力發(fā)育，長期應(yīng)用可成癮?！ 】R西平 【藥動學(xué)】 口服易吸收，誘導(dǎo)肝藥酶加速自身代謝?！ 咀饔眉坝猛尽?作用機制尚不清楚 ?。簩襁\動性發(fā)作為首選，其次用于大發(fā)作，對小發(fā)作效果差?！ ?，優(yōu)于苯妥英鈉?！ ?，比鋰鹽副作用少，療效好 ?。捍龠M(jìn)抗利尿激素分泌 【不良反應(yīng)】 ①神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈、嗜睡、共濟失調(diào)。②胃腸道：惡心、嘔吐、胃不適。③造血系統(tǒng)：定期查血。④大劑量傳導(dǎo)阻滯?！ ”焖徕c 【作用及用途】 為GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑，減慢代謝。提高谷氨酸脫羧酶活性，使GABA生成增多。阻止異常放電的擴散?！ 閺V譜抗癲癇藥，對各型癲癇均有不同程度的療效。特別是對小發(fā)作效果好，是小發(fā)作合并大發(fā)作時首選藥?！ 静涣挤磻?yīng)】 較輕。惡心、嘔吐。嗜睡、共濟失調(diào)。肝損害，應(yīng)定期查肝功能?！ ∫溢贰 咀饔眉坝猛尽?對小發(fā)作療效好，對其他型癲癇無效。防治小發(fā)作首選藥?！ 静涣挤磻?yīng)】 較少，耐受性好。常見胃腸道反應(yīng)，其次是中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀?！ 涿淄獙Υ蟀l(fā)作及局限發(fā)作療效好，與苯妥英鈉和卡馬西平有協(xié)同作用，不宜與苯巴比妥合用。 苯二氮卓類 地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選，氯硝西泮抗癲癇譜廣，對小發(fā)作療效強。藥物作用用途主要不良反應(yīng)苯妥英鈉阻滯使用依賴性Na+通道和T型Ca2+通道，增強GABA能抑制效應(yīng)。除失神小發(fā)作以外的所有各型癲癇，尤其用于大發(fā)作和部分性發(fā)作。中樞性疼痛綜合征。心律失常。胃腸道反應(yīng)，牙齦增生，粒細(xì)胞缺乏，再障，致畸?？R西平與苯妥英鈉相似。同上。對中樞性疼痛綜合征的療效優(yōu)于苯妥英鈉。頭昏，共濟失調(diào)，剝脫性皮炎，再障，多動。苯巴比妥與苯妥英鈉相似。除失神小發(fā)作以外的所有各型癲癇。中樞抑制，眩暈，共濟失調(diào)，造血障礙。撲米酮 乙琥胺機制未明小發(fā)作常用藥。對其他類型發(fā)作無效。眩暈，嗜睡，胃腸道反應(yīng)，粒細(xì)胞缺乏，再障。丙戊酸鈉阻滯Na+通道，抑制GABA代謝酶各型癲癇胃腸道反應(yīng)，肝臟損害，共濟失調(diào)，致畸?！?苯二氮 類地西泮增強GABA能抑制作用，使神經(jīng)元超極化癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥。靜脈注射偶可致呼吸抑制。硝西泮 肌陣攣性癲癇，不典型小發(fā)作，嬰兒痙攣。嗜睡，頭昏，共濟失調(diào)。氯硝西泮氯巴占 各型癲癇，尤其用于不典型小發(fā)作，失神小發(fā)作，肌陣攣發(fā)作。啫睡，共濟失調(diào)，白細(xì)胞減少，行為障礙。 第二節(jié) 抗驚厥藥 硫酸鎂 【藥理作用】 口服瀉下利膽，外用消炎消腫，注射引起中樞抑制和骨骼肌松弛?！ ∨R床用于緩解子癇、破傷風(fēng)等驚厥，救治高血壓危象。 【不良反應(yīng)】 血鎂過高抑制呼吸、血壓驟降、心跳驟停。 第二十一
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