第三章鎮(zhèn)痛藥ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-15 23:33 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 入甲基得到 美托酮 ? 鎮(zhèn)痛和成癮性分離較為顯著 ? 鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的 3倍，成癮性小， ? 可以口服，是較嗎啡為優(yōu)的鎮(zhèn)痛藥。 ONC H3H O美 托 酮OH3C對(duì) N修飾 ? N上可以被不同的烷取代基： ? 苯乙基 嗎啡 鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的 14 倍。 C H 2 C H 2ONC H 2 C H 2H OO H3 4 5678? 烯丙基、環(huán)丙烷甲基或環(huán)丁烷甲基等 3~5個(gè)碳的取代基取代后，鎮(zhèn)痛作用減弱、拮抗作用增強(qiáng)。 ? 烯丙基嗎啡是阿片受體的 拮抗劑 。 嗎啡中毒解救劑。 ONH OO H3 4 5678C H 2 C H = C H 2烯 丙 基 嗎 啡? 納絡(luò)酮： ? 17烯丙基取代的衍生物 17位 N上 3~5 個(gè) C 取代基，鎮(zhèn)痛作用降低，成為阿片受體拮抗劑。 ? 嗎啡過量的解毒劑。 ONH O 3 4 5 678C H 2 C H = C H 2納 洛 酮OONH O 3 4 5 678納 曲 酮OH 2 C三、合成鎮(zhèn)痛藥 ?天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)簡化，結(jié)構(gòu)分四類 ?嗎啡結(jié)構(gòu)中去 E環(huán) NC H 3H O左 啡 諾?鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的 4倍， ?可以口服，作用時(shí)間達(dá) 8h. ON C H3H OO H酒石酸布托啡諾 用于中度、 重度疼痛、 成癮性小。 苯嗎喃類 ? 進(jìn)一步，打開 C環(huán)： ? 保留 A、 B、 D NC H 2 C H = CH O噴 他 佐 辛C H 3C H 3C H
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