生物藥劑學(xué)與藥代動(dòng)力學(xué)四川大學(xué)藥學(xué)院(編輯修改稿)
2025-02-12 19:09 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ③粒子大小、形狀 ㈢ 鼻粘膜給藥 p275 ?應(yīng)用制劑 : 有溶液劑 ,混懸劑 ,凝膠劑 ,氣霧劑 ,噴霧劑 ,吸入劑 ?優(yōu)點(diǎn) : 1）鼻粘膜內(nèi)血管豐富 ,滲透性強(qiáng) 2）無(wú)首過(guò)作用 3）生物利用度高 4）給藥方便 ? 特點(diǎn)： 1）纖毛運(yùn)動(dòng) 2）吸收途徑 3）鼻粘膜 ㈣ 口腔粘膜給藥 ?給藥特點(diǎn)： ①患者用藥的依從性好 ②治療過(guò)程和治療效果易于控制； ③粘膜不易損傷，易于修復(fù)； ④無(wú)首過(guò)效應(yīng) ⑤可發(fā)揮局部或全身作用 ?劑型 ① 局部用藥： 溶液劑 ,混懸劑 ,漱口劑 ,氣霧劑 ,膜劑 ,口腔片 ② 全身用藥： 舌下片，粘附片，貼劑 ?口腔粘膜的結(jié)構(gòu)和生理 ⑴咀嚼粘膜 25％ : 硬腭和牙齦表面 角質(zhì)化上皮 ⑵內(nèi)襯粘膜 60％ : 舌背以外的口腔組織表面 未角質(zhì)化 ⑶特性粘膜 15％ : 舌背部 角質(zhì)化和未角質(zhì)化 ?角質(zhì)化上皮 口腔的保護(hù)屏障 ?頰粘膜 ,舌下粘膜上皮 未被角質(zhì)化 舌下粘膜 頰粘膜 牙齦 ,腭粘膜 ?無(wú)首過(guò)效應(yīng) ?吸收途徑 被動(dòng)擴(kuò)散 ㈣ 其它給藥途徑 1 皮膚給藥 2 眼部給藥 3 陰道給藥 4 直腸 栓劑用藥部位 ?距肛門(mén)口 6厘米處 有首過(guò)效應(yīng) ?距肛門(mén)口 2 厘米處 無(wú)首過(guò)效應(yīng) 四 分布 （ p276） ㈠ 分布過(guò)程 游離藥物通過(guò)毛細(xì)血管壁（內(nèi)皮細(xì)胞層）進(jìn)入組織外液，再通過(guò)組織細(xì)胞膜進(jìn)入組織細(xì)胞內(nèi)與組織細(xì)胞內(nèi)成分結(jié)合，直至達(dá)動(dòng)態(tài)平衡即完成藥物的體內(nèi)分布。 ㈡分布意義： 藥物在作用部位的分布，是藥物治療效果產(chǎn)生的基本條件；藥物在體內(nèi)的蓄積和某些部位的分布，是藥物毒性產(chǎn)生的重要原因。 四 分布 ㈢ 表觀分布容積 ? 定義： V = X0 / C0 單位 體內(nèi)藥量按血液中濃度進(jìn)行分布所需體積。 ?意義： ?測(cè)定任一時(shí)刻血藥濃度可以計(jì)算體內(nèi)藥物量； ?評(píng)價(jià)體內(nèi)藥物分布的特性 ? 藥物主要與血漿蛋白結(jié)合時(shí) ， 表觀分布容積 真實(shí)分布容積 ? 藥物主要與血管外組織結(jié)合時(shí) ， 表觀分布容積 真實(shí)分布容積 ? 藥物在各組織中分布均勻時(shí) ， 表觀分布容積 ≈真實(shí)分布容積 ?V無(wú)生理學(xué)意義 ， 限度 （ ～ 20 L/kg） 四 分布 ㈣ 人體體液組成 ?血漿占體重 4% ?普通成人 ， 水分是體重的 58%。 ?體重 60kg的成人約有總體液 36L， 其中 ， 血漿約、 組織間液約 8L、 細(xì)胞內(nèi)液約 25L。 四 分布 ㈤ 影響藥物體內(nèi)分布的因素 1 組織血流量 影響藥物分布的速度和量 ? 血流快速平衡器官 腦 肝 腎 心 ? 血流中等速度平衡器官 肌肉 皮膚 ? 血流慢速平衡器官 脂肪組織 結(jié)締組織 2 血管透過(guò)性 肝竇 腦、脊髓 3 血漿蛋白結(jié)合 ? 主要與藥物結(jié)合的蛋白：白蛋白、 α1酸性糖蛋白 、 脂蛋白 ? 特點(diǎn)： 可逆性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合 ㈤ 影響藥物體內(nèi)分布的因素 4 藥物性質(zhì) ?透膜性能 ?組織親和力 ㈥ 淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)（ p278） ㈦ 血腦屏障與胎盤(pán)屏障 四 分布 五 代謝 1 代謝的部位： 肝臟、血漿、胃腸道、肺、皮膚、鼻粘膜 …… 2 代謝的意義： ?活性物質(zhì) 非活性物質(zhì)； ?無(wú)毒或低毒物質(zhì) 毒性代謝物 ?決定藥理作用的持續(xù)（或開(kāi)始） ?藥物的代謝使藥物極性增大、水溶性增強(qiáng)易于腎臟排泄 這主要靠結(jié)合反應(yīng)
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