生物電子等排原理張青(編輯修改稿)
2025-02-12 18:55 本頁面
【文章內容簡介】 為 N，經過修飾和改造合成了化合物 (5)和 (6)，通過藥理學試驗發(fā)現，這兩種新化合物對小鼠腎上腺素受體的活性分別是酚妥拉明的 和 。 三價生物電子等排體 三價電子等排體應用最多的是 N=與 CH=的互換，主要以環(huán)內居多?？挂钟羲幍匚襞撩鳌⒚滋媪趾推樟_替林是三環(huán)系抗精神病藥物，相互之間是三價原子等排變換的成功實例。應當指出，由于中間環(huán)的變化，三環(huán)的拓撲形狀是不同的 。 四價生物電子等排體 四價電子取代中常用的是季胺鹽中氮原子與季碳原子的替換。構效關系研究表明，用氨基替換肉毒堿中羥基而產生的類似物，與其四價三甲基胺基團被其電子等排體叔丁基替換產生的類似物具有相似的活性。 環(huán)內互換的生物電子等排體 ?苯環(huán)、噻吩的互換以及吡啶、噻唑的替換都是生物電子等排替換中比較經典的運用。在具芳環(huán)的藥物結構中以環(huán)內等價電子等排體在芳環(huán)中置換，可以保留原來的生物活性?；前奉惪咕幓前愤拎ぁ⒒前粪邕蛞约盎前粪奏さ陌l(fā)展就是其中最為經典的一個例證。 Bell等認為磺胺類藥物的抗菌作用與其 pKa密切相關。環(huán)內等價電子等排
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