藥物動力學(xué)ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-04 05:36 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 合，使其中某些藥物游離型增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應(yīng)增強。 如同時口服抗凝藥雙香豆素及解熱鎮(zhèn)痛藥保泰松時，前者可被后者置換。 當(dāng)血液血漿蛋白過少（慢性腎炎、肝硬化）或變質(zhì)（尿毒癥），使可與藥物結(jié)合的血漿蛋白下降，也容易發(fā)生藥物作用增強和中毒。 研究此規(guī)律，預(yù)測藥物作用、毒性及藥物間相互作用，對調(diào)整劑量、合理用藥意義重大。 二、細(xì)胞膜屏障 1. 血腦屏障（ BBB）： 血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞外液間的屏障和由脈絡(luò)膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。 具有保護(hù)腦組織生理屏障作用。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時 SD易通過 。 2. 胎盤屏障： 胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。幾乎所有藥物都能穿過胎盤屏障進(jìn)入胎兒，只是程度和快慢不同。 另外還有血 眼屏障、血 關(guān)節(jié)囊屏障 三、 體液的 pH和藥物 pKa 藥物 pKa和體液的 pH決定藥物分布重要因素，一般弱堿性藥物在細(xì)胞內(nèi)濃度較高，弱酸性藥物在細(xì)胞外液濃度較高。利用這一原理對藥物中毒進(jìn)行解毒。 四、其他因素 (1)組織器官的血流量 吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象，稱為 再分布 。 (2)藥物 與組織的親和力 定義： 藥物作為外源性活性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。 第四節(jié) 代謝（生物轉(zhuǎn)化） 代謝的場所 ： 肝臟 、腸、腎、肺。 一、藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟 第一步 ： 藥物 氧化、還原、水解 代謝產(chǎn)物 （葡萄糖醛酸） 結(jié)合 第二步： 藥物或代謝物 結(jié)合產(chǎn)物 （活性消失或降低、 水溶性增加易于排出） 代謝的結(jié)果： 大多數(shù)藥物滅活成為無活性的代謝產(chǎn)物； （ 滅活： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后活性降低或消失的現(xiàn)象） 少數(shù)藥物仍有藥理活性； （ 活化： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，由無活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。 ） 藥物經(jīng)代謝后水溶性和極性增加。 二、藥物轉(zhuǎn)化的酶系統(tǒng) 專一性酶 ： 專一性強，主要催化水溶性較大的藥物。如 AchE、 MAO。 肝藥酶 （非專一性酶） 是混合功能氧化酶系統(tǒng)。主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，可促進(jìn)多種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化，其中 CYP450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。 特點： ●① 選擇性低。能同時催化數(shù)百種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化。 ● ② 變異性大。易受遺傳、年齡、疾病等多種內(nèi)在因素的影響，有明顯的個體差異。 ●③ 易受藥物等外界因素的影響而出現(xiàn)增強或減弱現(xiàn)象。 三、肝藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑 CYP450選擇性低、變異性大、易受藥物的影響而出現(xiàn)增強或減弱現(xiàn)象。 藥酶誘導(dǎo)藥： 凡能夠增強藥酶活性的藥物 （巴比妥類、苯妥英鈉、利福平等）。合用時，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應(yīng)增加其他藥
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