藥理學第五至九章ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-03 19:15 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 吸煙對健康有害 Ⅱ 第七章 抗膽堿酯酶藥和 膽堿酯酶復活藥 一、膽堿酯酶 (cholinesterase,ChE) 167。 分類 ① 真性膽堿酯酶（乙酰膽堿酯酶 ,AChE） ② 假性膽堿酯酶（丁酰膽堿酯酶 ,BChE） 167。 AChE活性 167。 結構 膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程 膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程 二、抗膽堿酯酶藥 ? 易逆性抗膽堿酯酶藥 新斯的明 ，毒扁豆堿， 他克林等 ? 難逆性抗膽堿酯酶藥 有機磷酸酯類 抗膽堿酯酶藥的作用機制 抗膽堿酯酶藥的作用機制 易逆性抗膽堿酯酶藥的一般特性 ? 藥理作用 167。 眼 167。 胃腸道 167。 骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭 167。 其他部位的作用 ? 體內(nèi)過程 ? 臨床應用 ① 重癥肌無力；新斯的明 \吡斯的明 \安貝氯胺 ② 腹氣脹和尿潴留 。新斯的明 ③ 青光眼 。毒扁豆堿 \地美溴銨 ④ 解毒 。新斯的明 \毒扁豆堿 ⑤ 阿爾茨海默病 。他克林 \利凡斯的明 \加蘭他敏 ? 不良反應 同有機磷酸酯類 常用易逆性抗膽堿酯酶藥 ?新斯的明 (neostigmine) 藥理作用 ① 興奮骨骼?。鹤顝姡? ② 興奮平滑?。何改c、泌尿等 ③ 其他：心臟、腺體和眼睛作用較弱 新斯的明 (neostigmine) ? 臨床應用 ① 重癥肌無力 ② 手術后腹氣脹及尿潴留 ③ 陣發(fā)性室上性心動過速 ④ 解救非除極化型肌松藥（ N2受體阻斷藥）中毒 ? 不良反應 膽堿能危象：惡心、嘔吐、出汗、心動過緩、肌顫或肌麻痹 ? 禁忌證 機械性腸梗阻或泌尿道梗阻病人 其他膽堿酯酶抑制劑的比較 藥物 作用特點 －－－－－－－－－－－－－－－－－－－－ 吡啶斯的明 稍弱，副作用少，維持時間長 依酚氯銨 抗 AChE作用減弱，對骨骼肌作用 (騰喜龍 ) 選擇性高，作用快而短暫，用于診斷 安貝氯銨 作用強，時間長，口服用于重癥肌無力 毒扁豆堿 毒性大 , 作用強 , 局部用于青光眼 地美溴銨 作用時間長，用于青光眼 他克林 滯留于 CNS，用于阿爾茨海默病 有肝毒性 難逆性抗膽堿酯酶藥－有機磷酸酯類 ? 低毒類 (LD50=1001000mg/kg) 敵百蟲、馬拉硫磷、樂果 ? 強毒類 (LD50=10100mg/kg) 敵敵畏 ? 劇毒類 (LD50=110mg/kg) 內(nèi)吸磷、 對硫磷、甲拌磷 ? 超劇毒類 (LD501mg/kg) 塔朋、梭曼、沙林 難逆性抗膽堿酯酶藥的中毒機制 中毒表現(xiàn) ?急性中毒 輕度中毒： M樣作用 中度中毒： M樣＋ N樣 重度中毒： M樣＋ N樣＋ CNS癥狀 ?慢性中毒 瞳孔縮小，多汗、腹瀉等， AChE活性降低 中毒治療 ? 消除毒物 敵百蟲禁用堿性溶液洗胃 ? 解毒藥物 應用原則 聯(lián)合、盡早、足量、重復 ① MR阻斷藥 阿托品 盡早、足量、反復 → “ 阿托品化 ” — 輕度中毒 ② 膽堿酯酶復
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