藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(編輯修改稿)
2025-02-02 08:40 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 2可與巴比妥類藥物區(qū)別 ）。 本品與堿加熱可分解為二苯基氨基乙酸和氨氣。 ? 制備方法： 以 苯甲醛 為原料，在 氰化鈉 存在下經(jīng) 安息香縮合 為 苯甲酰苯甲醇 ，經(jīng)硝酸氧化為聯(lián)苯甲酰 ，再與脲在堿性下加熱縮合，經(jīng) 二苯羥乙酸型重排 ，即得。 卡馬西平 Carbamazepine ? 化學(xué)名： 5H二苯并 [b， f]氮雜卓 5甲酰胺，又稱酰胺咪嗪。 ? 物理性質(zhì)： 白色晶性粉末，具多晶型， mp189193176。 C。 ? 化學(xué)性質(zhì)： 本品用硝酸處理加熱數(shù)分鐘后，產(chǎn)生 橙色 的顏色反應(yīng)，可用于鑒別； 本品光照易分解為 二聚體 和 10， 11環(huán)氧 化物 ，需避光保存； 丙戊酸鈉 Sodium Valproate ? 化學(xué)名： 2丙基戊酸鈉 ? 物理性質(zhì)： 白色或近白色晶體， 可溶于水和乙醇，不溶于乙醚。吸濕性強(qiáng)，但在丙戊酸（ VPA）鈉中加入少量有機(jī)酸（如硬脂酸等 )，生成 VPAVPANa復(fù)合物，可明顯改善吸濕性 。 ? 化學(xué)性質(zhì)： 本品穩(wěn)定性好； 本品分子中的 羧基 與 醋酸氧鈾 反應(yīng)形成不解離的羧酸氧鈾配合物，再與 羅丹明 B結(jié)合，生成可溶于苯的 粉紅色染料 。 普羅加比 Progabide ? 化學(xué)名 ： 4[[（ 4氯苯基） （ 5氟 2羥基苯基）甲叉 基 ]氨基 ]丁酰胺 ? 物理性質(zhì) ： 176。 C，可用環(huán)己烷和甲苯結(jié)晶。 ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ：二苯亞甲基使藥物更易進(jìn)入腦內(nèi)，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)外被代謝成 氨基丁酰胺 及再進(jìn)一步代謝為 氨基丁酸 而發(fā)揮作用。 ? 由于分子中有 亞氨基 ，在室溫、酸性或堿性下易水解，生成取代二苯甲酮， pH67時(shí)最穩(wěn)定。 第三節(jié) 抗精神失常藥 ? 精神失常（ psychiatric disorders）是由多種原因引起的精神活動(dòng)障礙的一類疾病。治療這類疾病的藥物統(tǒng)稱為抗精神失常藥。根據(jù)臨床用途，分為三類：即抗精神病藥（ antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁癥藥（ antimanic and antidepressive drugs）及抗焦慮藥（ antianxiety drugs） ? 根據(jù)藥物主要適應(yīng)證，分為： 抗精神病藥 抗憂郁藥和抗焦慮藥 一、抗精神病藥 ? 又稱 安定藥 、 神經(jīng)阻滯藥 或 抗神經(jīng)分裂癥藥 。 ? 作用 ：用于神經(jīng)分裂癥，能在不影響意識(shí)清醒的條件下，控制興奮、躁動(dòng)及幻覺、妄想等癥狀，也能激活精神，改善退縮、淡漠等癥狀。 ? 本類藥物長期應(yīng)用一般不產(chǎn)生成癮性 。 ? 作用機(jī)制 ：阻斷中腦 邊緣系統(tǒng)及中腦 皮質(zhì)通路的 DA（多巴胺）受體，減低 DA功能。 ? 分類 ： 吩噻嗪類 ； 噻噸類 （硫雜蒽類）； 丁酰苯類 ； 苯二氮卓類 ； 其它類 鹽酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride ? 化學(xué)名 ： N， N二甲基 2氯 10H吩噻嗪 10丙胺鹽酸鹽 ? 物理性質(zhì) ：白色或乳白色晶性粉末，具微臭，味極苦。極易溶于水（ 1： ）， 5%水溶液 pH為 45。 ? 化學(xué)性質(zhì) ： 注射液在日光下降解變質(zhì)， pH下降，病人使用后在日光下發(fā)生光化毒反應(yīng)； 苯并噻嗪母環(huán)易氧化，在空氣或日光中漸變紅色，溶液中加入抗氧化劑（ 對(duì)氫醌 、 連二亞硫酸鈉 、 亞硫酸氫鈉或 維生素 C），可防變色； 第一個(gè)用于治療精神病的藥物 本品水溶液遇氧化劑變色：加硝酸顯紅色（形成自由基或醌式結(jié)構(gòu)）；與三氯化鐵試液顯穩(wěn)定的紅色。 ? 構(gòu)效關(guān)系 ： 此氮原子用 C取代仍保持藥效 氯原子是活性必要原子 用吸電子基團(tuán)取代，如 CF3，活性增加 35倍。也可用 COOCHSO2N（ NH3） 2取代 硫原子可由 C或 CC、 C=C取代，仍具有抗精神活性 側(cè)鏈可以改變，如用哌嗪基取代 N（ CH3） 2形成新類型，改變油水分配系數(shù)，哌嗪基上還可取代 ? 制備方法 ：鄰氯苯甲酸與間氯苯胺進(jìn)行 Ullmann（烏爾門）反應(yīng)；在高溫脫羧后，與硫熔融環(huán)合；再與 1氯 3二甲氨基丙烷縮合；最后與鹽酸成鹽。 ? 氯丙嗪 的結(jié)構(gòu)修飾前藥： 藥物名稱 取代基 R1 R2 乙酰丙嗪 Acetylpromazine COCH3 CH2CH2CH2N（ CH3） 2 奮乃靜 Perphenazine Cl CH2CH2CH2N NCH2CH2OH 氟奮乃靜 Fluphenazine CF3 CH2CH2CH2N NCH2CH2OH 氟奮乃靜庚酸酯 Fluphenazine Enanthate CF3 CH2CH2CH2N NCH2CH2OR 氟奮乃靜癸酸酯 Fluphenazine Decanoate CF3 CH2CH2CH2N NCH2CH2OR 氯普噻噸 Chlorprothixene ? 化學(xué)名 ： （ Z） N， N二甲基 3(2氯 10H亞噻噸基 )1丙胺 ? 物理性質(zhì) ：淡黃色結(jié)晶，幾乎不溶于水，溶于乙醇、醚、氯仿。 176。 C；側(cè)鏈?zhǔn)灏放c酸成鹽，鹽酸鹽 176。 C。 ? 化學(xué)性質(zhì) ：本品通常條件下穩(wěn)定，紫外光照或強(qiáng)堿下分解，有明顯的氨味； 氯氮平 Clozapine ? 化學(xué)名 ： 8氯 11（ 4甲基 1 哌嗪基
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