藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物-免費(fèi)閱讀
【正文】 ? 化學(xué)性質(zhì) ： 結(jié)構(gòu)中有叔氮原子，可與酸成鹽 。 ? 代謝 ： N氧化、 N去甲基化、苯環(huán)羥基化、羰基氧化還原等。易溶于醇和氯仿，在水中溶解，不溶于甘油和醚。易溶于水、乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯。 雙鍵可被還原，活性及成癮性增加。 ? 鐵氰化鉀氧化嗎啡，自身還原為亞鐵氰化鉀；再與三氯化鐵作用，生成藍(lán)色亞鐵氰化鐵。存在于阿片中（ 20%左右）， 1804年分離出純品， 1847年確定分子式， 1927年闡明結(jié)構(gòu)， 1952年全合成成功， 1968年證明絕對結(jié)構(gòu)。 ? 合成方法 ： 第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 ? 疼痛 ：許多疾病的一種常見癥狀，是直接作用于身體的傷害性刺激在腦內(nèi)的反映，也是一種保護(hù)性警覺功能。動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對膽堿拮抗劑，腦缺血，電驚厥休克等模似的記憶和學(xué)習(xí)功能的損害有一定的逆轉(zhuǎn)效應(yīng)；對人健康志愿者進(jìn)行的研究結(jié)果表明，缺氧性低氧癥引起的腦電圖改變在服用本藥后減輕；另外，有報(bào)道本品對東莨菪堿造成的識別能力損傷也有效。 ? 茶堿 雖是黃嘌呤類生物堿中利尿作用最強(qiáng)的，但高效利尿藥的出現(xiàn)，它現(xiàn)在主要用作舒緩平滑肌，治療支氣管哮喘。水溶液對石蕊呈中性。遇光漸變色。易溶于水、甲醇和二氯甲烷，乙醇和乙氰中溶解度低，微溶于乙酸乙酯。 ? 化學(xué)性質(zhì) ：本品通常條件下穩(wěn)定，紫外光照或強(qiáng)堿下分解，有明顯的氨味； 氯氮平 Clozapine ? 化學(xué)名 ： 8氯 11（ 4甲基 1 哌嗪基） 5H二苯并 [b， e][1， 4]二氮雜卓 ? 物理性質(zhì) ：黃色結(jié)晶。極易溶于水（ 1： ）， 5%水溶液 pH為 45。 ? 由于分子中有 亞氨基 ，在室溫、酸性或堿性下易水解，生成取代二苯甲酮， pH67時(shí)最穩(wěn)定。 ? 物理性質(zhì)： 白色晶性粉末，具多晶型， mp189193176。這些新藥和以前的傳統(tǒng)藥物相比，在提高療效、降低毒副作用的同時(shí)，價(jià)格也大幅上漲，通常是傳統(tǒng)藥物單位價(jià)格的 1015倍。 癲癇是一組由已知或未知病因所引起，腦部神經(jīng)元高度同步化，且常具自限性的異常放電所導(dǎo)致，以反復(fù)發(fā)作性、短暫性、通常為刻板性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征的綜合征。 * 水合氯醛 Chloral Hydrate ? 化學(xué)名： 2， 2， 2三氯 1， 1乙二醇 ? 本品穩(wěn)定的原因： 電負(fù)性大的氯原子通過誘導(dǎo)效應(yīng)，降低碳氧鍵的極性，同時(shí)存在分子內(nèi)氫鍵。（前藥設(shè)計(jì)） 中性 可逆水解 ? 沉淀反應(yīng)： 本品的稀鹽酸溶液，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生橘紅色沉淀（ B?HBiI4），放置顏色漸深。 ? 物理性質(zhì) ：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦， 176。突然停藥易發(fā)生 “ 反跳 ” 現(xiàn)象。 硝化反應(yīng)（含苯環(huán)巴比妥類藥物有此反應(yīng)） 苯環(huán)在硝酸鉀和濃硫酸作用下，發(fā)生硝化反應(yīng)，生成 黃色 的二硝基衍生物，溶解于氫氧化銨溶液中，加熱分解為二硝基苯基丁酰脲，再經(jīng)硫化銨處理顯紅棕色 。 第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 ? 催眠藥 ：引起類似正常睡眠狀態(tài)的藥物； ? 鎮(zhèn)靜藥 ：使服用者處于安靜或思睡的狀態(tài)。 此法可用于含量測定。由于本類藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮卓類，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。 ? 5位取代基的不同構(gòu)成作用強(qiáng)弱，起效時(shí)間快慢和持續(xù)時(shí)間長短的不同藥物。 ? 按 1， 2位或 4， 5位開環(huán)，平行進(jìn)行。 ? 地西泮的代謝產(chǎn)物 奧沙西泮 具有很好的活性。 ? 劑量小、作用時(shí)間短，少成癮性和耐受性。短短 20年時(shí)間，我國癲癇患者人數(shù)已升至 900萬之多，且每年有將近 40萬的新發(fā)病人。 本品與堿加熱可分解為二苯基氨基乙酸和氨氣。 普羅加比 Progabide ? 化學(xué)名 ： 4[[（ 4氯苯基） （ 5氟 2羥基苯基）甲叉 基 ]氨基 ]丁酰胺 ? 物理性質(zhì) ： 176。 ? 本類藥物長期應(yīng)用一般不產(chǎn)生成癮性 。 176。 ? 憂郁癥： 以情緒異常低落為主要特征的精神疾病，常有自殺意向。易溶于水、乙醇和氯仿，微溶于乙醚。 按作用部位和效用分類 興奮延髓呼吸中樞 如尼可剎米、洛貝林 促進(jìn)大腦功能恢復(fù) 如茴拉西 坦 、甲氯芬酯 興奮大腦皮層 如咖啡因 、哌醋甲酯 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 生物堿類 酰胺類衍生物 苯乙胺類 其它類 咖啡因 Caffeine ? 化學(xué)名 ： 1， 3， 7 三甲基 3， 7二氫 1H嘌呤 2， 6二酮一水合物 ? 物理性質(zhì) ： 本品含一分子結(jié)晶水，為白色柔韌有弱光的針狀結(jié)晶，無臭，味苦。此反應(yīng)稱為 紫脲酸銨反應(yīng) ，是 黃嘌呤類生物堿的共同反應(yīng) 。 ? 藥理作用 ：本品為 γ內(nèi)酰胺類腦功能改善藥 ，有較強(qiáng)的促進(jìn)記憶力功能和抗腦組織缺氧功能，通過對谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)作用實(shí)現(xiàn)。血漿蛋白結(jié)合率約 66％，血漿清除半衰期 35min； 84％由尿排出， ％經(jīng)糞便，另 11％隨 CO2形式呼出。 C失去結(jié)晶水，熔 點(diǎn) 254256 176。 C。 ? 可待因中混入的少量嗎啡鑒別：加入亞硝酸，再加氨水顯黃棕色（喹尼特洛 +2亞硝基嗎啡）。 鹽酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride ? 化學(xué)名： 1甲基 4苯基 4哌啶甲 酸乙酯鹽酸鹽，又名杜冷丁 ? 物理性質(zhì) ：白色細(xì)小結(jié)晶性粉末；無臭， mp. 186190 176。 鹽酸美沙酮 Methadone Hydrochloride ? 化學(xué)名： 4， 4
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