藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物-wenkub
2023-01-21 08:40:50 本頁面
【正文】 含硫巴比妥，如硫噴妥鈉顯 綠色！ S S 與硝酸汞試液反應(yīng) 本品與硝酸汞試液作用生成白色膠狀沉淀，可溶解于過量的試劑和氨試液中。 水解速度與溫度、 pH有關(guān) ，溫度越高、 pH越高，水解越快（ pH=6最穩(wěn)定）。第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 目 錄 ? 第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 1 ? 第二節(jié) 抗癲癇藥 2 ? 第三節(jié) 抗精神病藥 3 ? 第四節(jié) 中樞興奮藥 4 ? 第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 5 ? 世界衛(wèi)生組織 2022 年世界衛(wèi)生報告說，全世界共約有 ，每 ４ 個人中就有 １人在其一生中的某個時段產(chǎn)生某種精神障礙，精神心理衛(wèi)生已經(jīng)成為一個突出的社會問題．報告指出，隨著社會經(jīng)濟的發(fā)展以及競爭壓力，失業(yè)．生活節(jié)奏變化等因素的影響，精神心理障礙對健康的危害日益突出和嚴重．失眠抑郁癥．神經(jīng)癥，酗酒．藥物依賴．自殺發(fā)生率在世界均呈上升趨勢，老年精神障礙如老年性癡呆，老年期抑郁癥的比例也在增高． ? 在我國以 15— 34歲為主要自殺群體，每年不低于 30萬人死于自殺， 200多萬人未遂。故只能制成 粉針使用。 與硝酸銀試液反應(yīng) 與硝酸銀試液生成一銀鹽沉淀，瞬間與本品鈉鹽作用，轉(zhuǎn)化為可溶性絡(luò)合物，再被硝酸銀分解為一銀鹽沉淀，該沉淀溶解于碳酸鈉液形成可溶性銀鈉鹽，最后與過量的硝酸銀形成不溶性的二銀鹽。 包括 5取代基的氧化、水解開環(huán)等； 苯巴比妥代謝產(chǎn)物為 對羥基苯乙基巴比妥 ，占原藥的 1125%。 巴比妥類連續(xù)久服可引起習慣性。 四、巴比妥類藥物解離度與藥效的關(guān)系 ? 本類藥物需要通過血腦屏障作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，需要適當?shù)闹峙湎禂?shù)； ? 藥物通常是以分子形式通過細胞膜，以離子形式發(fā)生作用； ? 在生理 PH下，解離度越小的藥物越易通過血腦屏障，作用越快。 五、巴比妥類藥物合成路線： 地西泮 Diazepam ? 化學名 ： 1甲基 5苯基 71， 3 二氫 2H1， 4苯并二氮卓 2酮，又名安定、 苯甲二氮卓。 ? 化學性質(zhì) ： ? 水解； ? 沉淀。（口服不影響療效的原因） ? 7位和 1， 2位有強吸電子基團時，水解幾乎都為 4， 5位水解。 ? 苯二氮卓類衍生物的體內(nèi)代謝 ? 該類藥物 口服吸收很好 ，在 24小時內(nèi)血藥濃度達到高峰，半衰期 250小時不等； ? 代謝 主要在 肝臟 進行。 ? 奧沙西泮 水解產(chǎn)物具 有芳伯胺基，可以進 行重氮化偶合反應(yīng)， 生成橙色的偶氮化合 物，放置后顏色漸變 深。 ? 選擇性與苯二氮卓 ω 1受體亞型結(jié)合，起效快，鎮(zhèn)靜催眠作用強，作用達 6小時。 唑吡坦 Zolpidem 第二節(jié) 抗癲癇藥 ? 癲癇 ：由于大腦局部病灶神經(jīng)興奮性過高，產(chǎn)生陣發(fā)性放電，并向周圍擴散而出現(xiàn)的大腦功能失調(diào)綜合癥。 ? 據(jù) WHO統(tǒng)計，目前全球癲癇患者約有 5000萬人，其中 80%在發(fā)展中國家。近幾年，國外上市了不少新的抗癲癇藥物，如非氨酯、加巴噴丁、拉莫三嗪和氨己烯酸等，其中非氨酯因不良反應(yīng)較大已停止使用。 抗癲癇藥分類 失 2位氧 失 6位羰基 失 3， 4位酰胺基，加 3位亞甲基 失 3， 4位酰胺基，加 3位氧 氫化嘧啶二酮類 乙內(nèi)酰脲類 惡唑酮類 丁二酰亞胺類 撲米酮 R1= C2H5 R2= C6H5 苯妥因 R1= C6H5 R2= C6H5 R3= H 三甲雙酮 R1= CH3 R2= CH3 R3= CH3 苯琥胺 R1= H R2= C6H5 R3= CH3 苯妥因鈉 Phenytoin Sodium ? 化學名： 5， 5二苯基 2， 4咪唑烷 二酮鈉鹽 ? 物理性質(zhì)： 白色粉末，無臭味苦，吸濕性強，堿性強，可吸收二氧化碳析出苯妥因。 卡馬西平 Carbamazepine ? 化學名： 5H二苯并 [b， f]氮雜卓 5甲酰胺，又稱酰胺咪嗪。吸濕性強，但在丙戊酸（ VPA）鈉中加入少量有機酸（如硬脂酸等 )，生成 VPAVPANa復(fù)合物，可明顯改善吸濕性 。 ? 結(jié)構(gòu)特點 ：二苯亞甲基使藥物更易進入腦內(nèi)，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)外被代謝成 氨基丁酰胺 及再進一步代謝為 氨基丁酸 而發(fā)揮作用。根據(jù)臨床用途，分為三類：即抗精神病藥（ antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁癥藥（ antimanic and antidepressive drugs）及抗焦慮藥（ antianxiety drugs） ? 根據(jù)藥物主要適應(yīng)證，分為： 抗精神病藥 抗憂郁藥和抗焦慮藥 一、抗精神病藥 ? 又稱 安定藥 、 神經(jīng)阻滯藥 或 抗神經(jīng)分裂癥藥 。 ? 分類 ： 吩噻嗪類 ； 噻噸類 （硫雜蒽類）； 丁酰苯類 ； 苯二氮卓類 ； 其它類 鹽酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride ? 化學名 ： N， N二甲基 2氯 10H吩噻嗪 10丙胺鹽酸鹽 ? 物理性質(zhì) ：白色或乳白色晶性粉末，具微臭，味極苦。也可用 COOCHSO2N
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