注射用硫酸頭孢匹羅申報資料第一部分：綜述資料注射用硫酸頭孢匹羅申報資料4號(編輯修改稿)
2025-02-02 05:20 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 、頭孢哌酮強 30 倍，而對綠膿假單胞菌引起的感染，頭孢匹羅的抗 菌活性比頭孢噻肟、頭孢哌酮強，但比頭孢他啶弱，經(jīng)過兩次給藥后，其抗菌作用等同于頭孢他啶。 2) 一般藥理 觀察藥物對神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)及血液的影響，發(fā)現(xiàn)給藥量為250mg/kg 對自發(fā)運動量、抗痙攣作用、排尿、血小板凝集沒有影響；給藥量為500mg/kg 對自律神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、坐骨神經(jīng)腓腸肌、血糖、血液凝固無影響；給藥量為 1250mg/kg 輕度增強睡眠、鎮(zhèn)靜作用，不引起體溫變化；給藥量為10－ 4mol/L 能輕度緩解催產(chǎn)素收縮作用和對自動收縮力的抑制；給藥量 10－ 4g/ML對紅細(xì)胞膜抵抗力、橫膈膜神 經(jīng)肌肉無影響；動物在麻醉狀態(tài)下給藥量為207mg/kg 血壓降低，心搏出量、末梢血管阻力減少；動物在麻醉狀態(tài)下給藥量為 500mg/kg 血壓降低，心搏數(shù)減少、呼吸量增加；動物在麻醉狀態(tài)下給藥量為200mg/kg 血壓升高，心搏數(shù)增加。 2．毒理研究 1) 急性毒性 靜脈給藥高劑量注射后，小鼠輕者立即出現(xiàn)豎尾、全身發(fā)抖，重者四肢抽搐，呼吸急促，小便失禁。死亡多發(fā)生在 35 分鐘內(nèi)。低劑量注射后未見異常反應(yīng)，亦無死亡。死亡鼠尸檢心、肝、脾、肺、腎等主要臟器，肉眼觀察未見異常。小白鼠靜脈給予硫酸頭孢匹羅后測得的 LD50為 ()mg/kg。 化學(xué)藥品 6 類 注射用硫酸頭孢匹羅申報資料 04號 4 腹腔給藥 15min 后，小鼠出現(xiàn)豎尾、全身發(fā)抖，活動減少，靜臥，呼吸微弱。嚴(yán)重者 2 小時后呼吸困難而死亡，死亡多發(fā)生在 24h 內(nèi)。 48h 后存活小鼠逐漸恢復(fù)正常。死亡鼠尸檢心、肝、脾、肺、腎等主要臟器，肉眼觀察未見異常。腹腔給予硫酸頭孢匹羅后測得的 LD50為 ()mg/kg。 2) 長期毒性 小鼠的亞慢性毒性試驗結(jié)果表明頭孢匹羅的腎毒性較低，給藥劑量在 800－ 1500mg/kg/d 小鼠的腎功能出現(xiàn)損傷，進(jìn)行組織學(xué)檢查未見其改變， 只在400mg/kg/d 和 1600mg/kg/d 組的小鼠出現(xiàn)可逆性蛋白尿。 在小鼠的慢性毒性試驗中，出現(xiàn)了與其它頭孢菌素相似的溶酶體數(shù)量增多，體積增大的現(xiàn)象（可逆的）。高劑量組動物出現(xiàn)了紅細(xì)胞、血紅素、血細(xì)胞比容減少，但在恢復(fù)期后又恢復(fù)到正常水平。在試驗中觀察到小鼠的盲腸增大，這與毒理學(xué)無關(guān)。肝臟重量增加，但未發(fā)現(xiàn)肝的病理學(xué)變化。頭孢匹羅沒有直接對甲狀腺細(xì)胞產(chǎn)生毒副作用，但能引起甲狀腺的可逆性功能損傷，總體上說甲狀腺的活性沒有被減弱，而且甲狀腺的改變僅僅在給藥后，出現(xiàn)在高劑量組動物身上，對病人來說，這種危險 不太可能出現(xiàn)。 3) 致突變 培養(yǎng)細(xì)胞染色體畸變檢測試驗和嚙齒類動物微核試驗的研究結(jié)果表明頭孢匹羅沒有
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