自乳化釋藥系統(tǒng)ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 17:58 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 co2細(xì)胞共同培養(yǎng)3h，測定其結(jié)合率，發(fā)現(xiàn)帶正電的 SEDDS比帶負(fù)電的熒光結(jié)合率高。 顯示，乳滴與細(xì)胞表面因靜電引力而相互吸引 黃體酮 SEDDS，在水中稀釋分散，形成帶正電荷的油滴，旨在增強(qiáng)與黏膜表面的相互作用，增加細(xì)胞吸收。 實(shí)驗(yàn)表明，這種帶正電荷的黃體酮 SEDDS可增加黃體酮在雌性幼鼠中的口服生物利用度。 環(huán)孢素的正電荷 SEDDS的生物利用度比負(fù)電荷 SEDDS的高 油 — 非離子表面活性劑組成的 SEDDS一般帶負(fù)電 可能是其中游離的脂肪酸帶有的電荷 加入一些陽離子脂類，可能使乳劑液滴帶34~45mV的正電 SEDDS的處方設(shè)計(jì) 處方設(shè)計(jì)基本原則 — 選擇最簡單、有效的處方 ? 輔料的種類降到最少 ? 選用毒性低的輔料 ? 保持對(duì)藥物的溶解能力 ? 乳化的液滴粒徑小 SEDDS的處方需以繪制的相圖為指南進(jìn)行研究 將相圖中的自乳化區(qū)域與乳化后液滴大小分布結(jié)合在一起進(jìn)行優(yōu)化 吲哚美辛、尼莫地平自乳化釋藥系統(tǒng)處方篩選 表面活性劑： 聚氧乙烯蓖麻油、吐溫 80 泊洛薩姆 F68 助表面活性劑： 聚乙二醇 400、異丙醇、乙醇 油： 大豆油 ? 表面活性劑、助表面活性劑按照 1: 1: 1: 1: 1: 2: 5:1制成系列混合液 ? 加入油相，攪拌混合均勻 ? 體系剛好澄清時(shí)，計(jì)算表面活性劑、助表面活性劑、油相在體系中的含量 ? 繪制三相圖，并根據(jù)乳化后粒徑大小給出自乳化區(qū)。 ?結(jié)果：優(yōu)選的處方中表面活性劑的含量為20%~40%，助表面活性劑的含量為 30%~40%，油的含量為 20%~50%。 ? 實(shí)驗(yàn)表明： 表面活性劑含量在 20~50(質(zhì)量分?jǐn)?shù) )范圍內(nèi)乳化速率都很快 ? 認(rèn)為表面活性劑含量不是處方的關(guān)鍵因素， 乳滴粒徑可以作為處方篩選的重要指標(biāo) 制備方法 在自乳化區(qū)內(nèi)，以表面活性劑用量最少為原則，選出處方，加入吲哚美辛或尼莫地平，達(dá)到規(guī)定的濃度，攪拌使藥物全部溶解，得澄清液體。 ?吲哚美辛自乳化釋藥系統(tǒng)的組成： 大豆油 /異丙醇 /吐溫 80 ?尼莫地平自乳化釋藥系統(tǒng)的組成： 大豆油 /乙醇 /吐溫 80 適用制成 SEDDS的藥物 脂溶性或水難溶性的藥物 硝苯地平 灰黃霉素 環(huán)孢素 地高辛 伊曲康唑 卡馬西平 氟康唑 布洛芬 吡羅昔康 吲哚美辛 類固醇 地西泮 二氟尼柳 SEDDS與 SMEDDS為大量水溶性差、在水中不穩(wěn)定、生物利用度差的藥物口服給藥提供了一種新的選擇 不同的藥物對(duì) SEDDS的影響是不一樣的 取決于藥物 /自乳化系統(tǒng)的物理化學(xué)相容性 ? 藥物能和水分子競爭表面活性劑聚氧乙烯基的氫鍵結(jié)合作用，這種藥物分散在 SEDDS中就會(huì)影
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