其它包合技術(shù)ppt課件(編輯修改稿)
2024-11-30 17:46 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 6. 核磁共振 用于驗(yàn)證包合物的新物相是否已形成和存在。 應(yīng)用實(shí)例： β 環(huán)糊精衍生物對(duì)美洛昔康的增溶作用 ? 美洛昔康是一種非甾體抗炎藥，可以治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和其他關(guān)節(jié)疾病。但美洛昔康為難溶性弱酸化合物，在水中幾乎不溶，從而影響了其廣泛使用。 ? 儀器與試劑 KQ250DE型數(shù)控超聲波清洗器 (昆山超聲有限公司 )， SHZD(A)型循環(huán)水真空泵， HY3多功能振蕩器。 美洛昔康 (北京藥物生物制品穩(wěn)定所 )。 β CD(中國(guó)醫(yī)藥集團(tuán)上?；瘜W(xué)試劑公司）羥丙基 β 環(huán)糊精 (HPβ CD)(取代度為 67，山東新大精細(xì)化工有限公司 )．磺丁基醚 β 環(huán)糊精 (SBEβ CD)(取代度為 67，山東新大精細(xì)化工有限公司 )，其他試劑均力分析醇。 制備工藝 ? 分別稱取適量美洛昔康于 10ml容量瓶中，依次加入不同濃度、不同體積的 β CD、 HPβ CD和 SBEβ CD溶液，以磷酸 /磷酸鹽緩沖溶液調(diào)節(jié) pH為 , 。體系中環(huán)糊精介于 0 。 20℃ 在超聲波儀上超聲 10min，置于振蕩器中 10h后放置 1周。待固液達(dá)到平衡后。經(jīng) G5型沙芯漏斗過(guò)濾。 由增溶因子 S／ SO可得出 β CD衍生物的增溶作用較母體 β CD強(qiáng)， SBEβ CD在酸性條件下對(duì)美洛昔康的增溶作用尤為顯著，接近 10倍 . 納米混懸劑技術(shù) ? 納米混懸劑（ Nanosuspensions）是以表面活性劑為助懸劑將藥物顆粒分散在水中，通過(guò)粉碎或者控制析晶技術(shù)形成的穩(wěn)定的納米膠態(tài)分散體。 ? 無(wú)需載體材料，它可通過(guò)表面活性劑的穩(wěn)定作用，將納米尺度的藥物粒子分散在水中形成穩(wěn)定的體系。 增溶原理 ? 納米混懸劑通過(guò)增加溶出表面積和減少粒子大小增加飽和溶解度，從而提高藥物的吸收和生物利用度。 ? 納米混懸劑可以從兩個(gè)方面入手制備： ? 晶。 ? 。 調(diào)節(jié)劑 ? 表面活性劑： ? (1)離子型表面活性劑：十二烷基磺酸鈉 ? (2)非離子型表面活性劑：聚山梨醇酯 80
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