中山大學(xué)藥理學(xué)課件第26章呼吸系統(tǒng)藥理(編輯修改稿)
2024-11-13 03:58 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 。還能抑制中性粒細(xì)胞釋放炎性介質(zhì) ， 減少滲出 ， 減輕水腫 ， 促進(jìn)粘液分解和纖毛運(yùn)動(dòng) ，有利于哮喘的治療 。 長期應(yīng)用可使支氣管平滑肌細(xì)胞 223。2受體減少 ， 對(duì)各種刺激反應(yīng)性增高 ， 發(fā)作加重 。 目前主要發(fā)展對(duì) 223。2受體有高度選擇性的藥物 ， 并以吸入給藥 ， 用于哮喘急性發(fā)作治療和發(fā)作前預(yù)防用 223。2受體激動(dòng)劑 本類藥物對(duì) 223。2受體有較強(qiáng)選擇性 ， 對(duì) 223。1受體無作用 。 口服有效 。 采用吸入給藥法幾乎無心血管系統(tǒng)不良反應(yīng) 。 但劑量過大 ． 仍可引起心悸、 頭暈 、 手指震顫等 。 臨床常用的有： 沙丁胺醇 (salbutamol， 舒喘靈 ) 對(duì) 223。2受體作用強(qiáng)于 223。1受體 ， 有較高的呼吸道選擇性 ， 興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的 1／ 10。 適用于夜間哮喘發(fā)作 。 克倫特羅 (clenbuterol， 氨哮素 ) 為強(qiáng)效選擇性 223。2受體激動(dòng)劑 ． 松弛支氣管平滑肌作用為沙丁胺醇的 100倍 ，哮喘患者每次口服本品 30ug， 可明顯增加每秒肺活量和最大呼氣流速 ， 降低氣道阻力 。 本品對(duì)心血管系統(tǒng)影響較少 ，尚有增強(qiáng)纖毛運(yùn)動(dòng) 、 促進(jìn)痰液排出以及較強(qiáng)的抗過敏作用 。 福莫特羅 (formoterol) 和沙美特羅 (salmeterol)均為長效選擇性 223。2受體激動(dòng)藥，作用強(qiáng)而持久。 在具有優(yōu)良的呼吸道選擇性的同時(shí)，還具有抗炎、抗過敏作用及肺水腫抑制作用（抑制毛細(xì)血管通透性的增加），用于治療支氣管哮喘等慢性閉塞性肺部疾病。 特布他林 (tertaline， 叔丁喘寧 ) 作用與沙丁胺醇相似 ， 既可口服 ， 又可注射 ， 是選擇作用于 223。2受體藥中唯一能作皮下注射的藥物 。 非選擇性 223。受體激動(dòng)藥 腎上腺素 (adrenaline) 對(duì) ɑ和 223。受體都有強(qiáng)大激動(dòng)作用 。 舒張支氣管主要由于激動(dòng) 223。受體 。 ɑ受體激動(dòng)可使支氣管粘膜血管收縮 ，減輕水腫 ， 有利氣道暢通 。 但 ɑ受體激動(dòng)也收縮氣道平滑肌 ， 并使肥大細(xì)胞釋放活性物質(zhì) ， 有不利影響 。 本藥僅作皮下注射 ， 以緩解支氣管哮喘急性發(fā)作 。 異丙腎上腺素 (isoprenaline， 喘息定 ) 選擇作用于 223。受體 ， 對(duì) 223。1和 223。2受體無選擇性 。 平喘作用強(qiáng)大 ， 可吸入給藥 。 但心率增快 、 心悸 、 肌震顫等不良反應(yīng)較多 。對(duì)有嚴(yán)重缺氧或劑量太大的易致心律失常 ，甚至心室顫動(dòng) 、 突然死亡 。 麻黃堿 (ephedrine) 作用與腎上腺素相似 ， 但緩慢 、 溫和 、持久 。 輕癥哮喘和預(yù)防哮喘發(fā)作 。 二 、 茶堿類 茶堿 (theophylline) 能松弛平滑肌 ， 興奮心肌 ， 興奮中樞 ，并有利尿作用 。 其松弛平滑肌的作用對(duì)處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出 。 對(duì)急 、 慢性哮喘 ， 不論口服 、 注射或直腸給藥 ， 均有療效 。 對(duì)喘息型支氣管炎 ， 由于它能興奮骨骼肌 ， 可增強(qiáng)呼吸肌收縮力和減輕患者呼吸肌疲勞的感覺 。 松弛呼吸道平滑的作用機(jī)制： 1 抑制磷酸二酯酶，提高 cAMP的含量； 2 抑制過敏性介質(zhì)釋放，降低細(xì)胞內(nèi) Ca
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