緩釋與控釋制劑的制備(編輯修改稿)
2024-11-13 02:25 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 壓片 實(shí)例 —— 吲哚洛爾緩釋片 處方：吲哚洛爾 乳糖 MCC HPMC 聚山梨酯 80 硬鎂 生物溶蝕性骨架片 ? 材料 —— 蠟質(zhì)、脂肪酸及其酯 ? 釋藥過(guò)程 —— 擴(kuò)散、溶蝕，若加致孔劑（ PVP、 PEG）能使釋藥速度加快 ? 制備方法： —— 溶劑蒸發(fā)技術(shù)，藥物加入熔融的蠟質(zhì)相中，將溶劑蒸發(fā)，干燥混合成團(tuán)，制粒，壓片或包膠囊 —— 混合技術(shù)，藥物和十六醇在 60度混合，團(tuán)塊用玉米脘乙醇溶液制粒 實(shí)例 —— 氨茶堿緩釋片 制備： 取 單硬脂酸甘油酯 在水浴上熔融，邊攪拌邊加入 氨茶堿 與 MCC，在繼續(xù)攪拌下讓其冷卻，粉碎凝結(jié)物，制粒加 硬鎂 壓片 胃內(nèi)滯留片 —— 是一類能滯留于胃液中，延長(zhǎng)藥物釋放時(shí)間，改善藥物吸收的制劑（一般口服片在胃的滯留時(shí)間是 2~3h,胃滯留片可達(dá)5~6h） 胃滯留片的釋藥原理 ? 是一種不崩解的親水性骨架片，又稱胃漂浮片 ? 與胃液接觸時(shí)，親水膠體產(chǎn)生水化作用，在片劑的表面形成一層水不透性膠體屏障膜，控制了藥物與溶劑的擴(kuò)散速度 ? 為提高漂浮能力，可加入疏水性而密度小的酯類、脂肪酸（醇）等 胃內(nèi)滯留片的藥物要求 1. 藥物劑量范圍小 2. 在酸性條件下穩(wěn)定，且宜于在酸性下溶解吸收的藥物 3. 胃酸分泌抑制劑（雷尼替丁） 4. 胃部治療藥物（呋喃唑酮） 5. 在小腸上部特定部位最佳吸收的藥物（ VitB2) 骨架材料和敷料 親水凝膠 （ HPMC、 HPC、 CMCNa)；敷料（ PVP、 PVA） 其他敷料：添加疏水性而相對(duì)密度小的酯類、脂肪醇類、脂肪酸類和蠟類提高滯留能力 添加可壓性好的干燥乳糖、 MCC可加快釋藥速度； 還可加表面活性劑增強(qiáng)親水性 制備方法 ?一般采用全粉末直接壓片和干法制粒壓片的工藝 ?用濕法不利于片劑在胃內(nèi)水化而滯留 ?壓片時(shí)壓力的大小對(duì)
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