緩控釋藥物制劑給藥系統(tǒng)(編輯修改稿)
2025-11-13 02:25 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 度太小，應(yīng)首先增加其溶出速度（微粉化、固體分散體、包合物等） （難溶性藥物） 藥物的溶解度和溶出速度與固體粒徑有直接關(guān)系。 粒徑與其比表面積的關(guān)系： S=W/D 6/d 其中： W、 D分別為藥物質(zhì)量、密度， d為粒徑 設(shè)：粒子為球體，質(zhì)量為 1g，密度為 1g/cm3， 若：粒徑分別為 1mm、 1μm時 則： S1=1/1 6/=60cm2 S2=1/1 6/=60000cm2 故：極微溶解的固體藥物常用微粉化（ 1~10μm）材料。 此外： 多晶型、溶劑化藥物等因素 。 （ ~） 、解離度 弱酸弱堿型藥物在胃腸道吸收存在差異，分子型易吸收，離子型難吸收 5.（油 /水）分配系數(shù) → 1（較佳） 藥物分配系數(shù)高，脂溶性大（與細(xì)胞膜親和、滯留），但水溶性?。ㄎ改c液中濃度低）； 脂溶性過小，水溶性過大，較難透過細(xì)胞膜。吸收差，生物利用度低； （注意胃腸道破壞） 二、生物因素 （評估消除速度） ? t1/21h或 24h藥物一般不宜（一般口服 24h） ? 全胃腸道吸收藥物較合適 ? 主動吸收藥物不宜（但胃內(nèi)滯留型、生物粘附型可解決） ? 胃腸道首過效應(yīng) →生物利用度 ↓（增加劑量） 三、生理因素 許多生理因素對緩控釋制劑的藥物釋放、吸收有一定影響，特別是口服緩控釋制劑，胃腸道生理因素對其影響甚大。 對被動吸收藥物：胃蠕動 ↑→胃排空 ↑→吸收 ↑（一般）； 對主動吸收藥物：胃蠕動 ↑→胃排空 ↑→吸收 ↓ 緩控釋制劑在胃腸道滯留時間延長，代謝增加。 食物一般延長吸收；大量脂肪促進(jìn)膽汁分泌、增加血液循環(huán)，增加溶蝕型制劑釋藥和難溶性藥物吸收；酒精加快吸收。 第六節(jié) 緩控釋制劑的設(shè)計 ： ? 生物利用度應(yīng)是普通制劑的 80~120% ? 峰 /谷（ Cmax/Cmin） ≤普通制劑 ： ? 無速釋部分（全部劑量緩釋） ? 有速釋部分（迅速達(dá)到治療血濃） （根據(jù)阻滯劑的選擇） 第七節(jié) 處方及制備工藝 緩釋材料與添加劑概述 1）成膜材料：如 EC、醋酸纖維素、腸溶材料等。主要用于包衣型緩控釋制劑，由于材料本身成膜性能較差，需加入適量添加劑（增塑劑）增加其成膜性能，防止衣膜崩裂而影響緩釋效果。 2）骨架材料：如水凝膠、難溶性和腸溶性材料等。主要用于基質(zhì)型緩控釋制劑，為了調(diào)節(jié)制劑的釋藥速度，常常加入適量致孔劑（溝流劑） 一、骨架型緩控釋片制備工藝 1）原輔料： 預(yù)處理：一般需過 80目篩細(xì)粉，對難溶性藥物影響較大；表面處理，混合次序、機(jī)械等。 2）制粒： 制粒方法（干法和濕法等）、機(jī)械（擠出和離
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