39-人工合成抗菌藥修改版(完整版)
【正文】 大，僅外用。著色性干皮病就是第一個發(fā)現(xiàn)的 DNA修復(fù)缺陷性遺傳病。 作用機制 ： 抑制 DNA回旋酶，殺菌。 抗菌作用： 對 G桿菌最強：如大腸、痢疾、流 感、 綠膿等，對 產(chǎn)酶淋球、耐藥金葡有效， 傷寒及 TB桿菌有效 應(yīng)用： 胃腸道、泌尿道、呼吸道、骨關(guān)節(jié)及皮膚 軟組織感染，第二線治療傷寒及抗 TB藥 氧氟沙星（ Ofloxacin，氟嗪酸） F比諾氟沙星高 1倍， 分布廣： 肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 達(dá)有效濃度 尿液濃度高（與左氧氟沙星并列首位） 抗菌作用： 比諾氟沙星強（一般菌） 應(yīng)用： 泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、 耳鼻喉、眼科感染等 治療傷寒及抗 TB桿菌第二線藥 左氧氟沙星（ Levofloxacin，可樂必妥） 為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體 抗菌譜同氧氟，作用強，為氧氟沙星（消 旋體）的 2倍 不良反應(yīng)少 洛美沙星（ Lomefloxacin） 特點： 生物利用度高（ 90~100%） 抗菌活性同氧氟沙星 t1/2長，存在 PAE， 1次 /d 光敏反應(yīng)發(fā)生率較高 氟羅沙星（ Fleroxacin，多氟沙星） 特點： 抗菌譜廣：除一般敏感菌外，對厭氧 菌，支、衣原體強 體內(nèi)抗菌活性強，（ ?氧氟、環(huán)丙） 生物利用度高（近 100%） t1/2長， 1次 /d 應(yīng)用： 似氧氟，去 TB，加厭氧菌，支、衣原體 感染 司帕沙星（ Sparfloxacin，司氟沙星） 特點： 抗菌活性及抗菌譜 （ 1）對 G+菌作用強（葡萄球、鏈球 ?環(huán)丙）， 對 MRSA高濃度抑制 （ 2）對支原體、衣原體強；分支桿菌有效 t1/2長（ h）， 1次 /d 應(yīng)用（ 1）敏感菌（含厭氧菌）及耐藥菌 （ 2）支原體、衣原體感染 （ 3）第二線抗 TB藥 不良反應(yīng) 光敏性皮炎 第四代喹諾酮類 莫西沙星（ moxifloxacin） 克林沙星（ clinafloxacin） 特點： 對 G菌、厭氧菌具有高活性，優(yōu)于環(huán)丙 對金葡、肺炎球菌亦優(yōu)于環(huán)丙、司氟 對 MRSA有效 磺 胺 類 藥 物 Sulfonamides Prontosil， 1935 優(yōu)點： 抗菌譜較廣 某些感染有顯效：流腦（ SD） 傷寒（ SMZ+TMP） 使用方便（口服制劑），穩(wěn)定性強 缺點： 不良反應(yīng)較多：腎損害，過敏 抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉 耐藥性 構(gòu)效關(guān)系 磺胺類的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰 胺 , 具有磺酰胺基 (N1)和對位氨基 (N4)兩 個重要集團 . NHSO 2 NHR 2R 24 1
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