39-人工合成抗菌藥修改版(存儲版)
【正文】 格帕沙星 （心血管毒性） 歐美已撤出市場 基本結(jié)構(gòu) 65NOR1R2FNN123478構(gòu)效關(guān)系 ? 1． 增強抗菌活性： ? C6引入氟 — 藥物與 DNA gyrase的親和性 ? C5引入氨基 — 藥物對 G+和 G菌的活性最高 ? 2． 擴大抗菌譜： ? N1引入環(huán)丙基 — 對衣原體 、 支原體殺滅作用 ? C7引入哌嗪環(huán) — 對綠膿桿菌 、 金葡菌活性 ? 3． 提高藥物脂溶性： ? C7引入甲基哌嗪環(huán) — 提高生物利用度 、 對細菌穿透力 ? 若同時 C8引入氟 — t1/2延長 4．光敏反應 : C8引入氟 以甲氧基取代 C8的氟 — 降低光敏反應 5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性： 與 C7的取代基有關(guān) 共同特點 抗菌作用 （ 1）抗菌譜廣： G+、 G細菌、厭氧菌、軍團菌、衣 原體、支原體、分枝桿菌（環(huán)丙、司帕等） （ 2）作用機制獨特（抑 DNA回旋酶），與其他抗菌 藥無明顯交叉耐藥性 （ 3） PAE較長 給藥途徑廣（口服、注射均可） 生物利用度較高，通透性較好 不良反應較小 藥動學 吸收：吸收迅速、完全，除諾氟沙星外，其 余吸收率 80% ， T1/2相對較長，大多在 37h以上 分布： 蛋白結(jié)合率低， 組織穿透性好，分布廣。 二氫蝶酸 二氫葉酸 L谷氨酸 臨 床 應 用 流腦 首選 SD， PNCG 次選氯霉素、第二、三代頭孢菌素 呼吸道感染 選用中、短效 如 SD， SMZ+TMP 尿路感染 SIZ， SMZ+TMP 腸道感染 潰瘍性結(jié)腸炎 —— SASP 腸炎、菌痢 —— SMZ+TMP 傷寒 —— SMZ+TMP 外用（ 1）創(chuàng)面感染（化膿、綠膿）、燒傷 SML， SDAg（后者強、刺激性小、 兼有收斂作用） （ 2） 眼部感染 SA 瘧疾預防 SDM（防瘧片 2號： SDM+乙胺嘧啶） 不良反應 腎損害：在酸性尿中易形成結(jié)晶，刺激腎， 致結(jié)晶尿、血尿、管型尿，以 SD 多見 （ 1）多飲水：大于 、 藥濃 （ 2）堿化尿液（ NaHCO3）；預防結(jié)晶尿 （ 3）老年、腎功能不全慎用 過敏反應：皮疹、固定型藥疹、藥熱等， 注意用藥史 造血系統(tǒng)：粒細胞 ?，血小板 ?，再障， 缺 G6PD可致溶血性貧血 消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐，飯后服減輕 神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、乏力 肝
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