合成抗菌藥-1(存儲版)
【正文】 容總結(jié) 合成抗菌藥 〔 Synthetic Antibacterial Agents〕。對位氨基一般無取代，假設(shè)有取代需易代謝為游離氨基才有效。含磺酰胺的偶氮基團亦非生效基團。 磺胺類藥物的啟發(fā) ? 前藥原理 ? 代謝拮抗學說 ? 科學的探索方法 第三十三頁，共三十五頁。 抗菌增效劑 1+1＞ 2 復方新諾明 磺胺甲惡唑〔 SMZ〕：甲氧芐啶 (TMP) =5:1 第二十八頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學說 代謝拮抗學說 酶抑制劑 致死合成 第二十頁，共三十五頁。 在具有 N1取代基的磺胺藥物分子中對氨基苯磺酰胺基局部的長度是 197。在合成核糖核酸的過程中 ,需要有不同的酶作用于不同的階段 ,其最后形成的產(chǎn)物對于各酶有反響性控制作用 ,磺胺類影響此種反響作用。 ? 前藥原理：用化學方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變成體外無活性的衍生物〔前藥，原藥潛伏化〕，后者在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶化學反響，釋放原藥而發(fā)揮藥效。多馬克把染料合成和新醫(yī)藥的研究結(jié)合起來，合成了一千多種偶氮化合物，并堅持進行活體實驗。 ? 多馬克出生在德國勃蘭登的一個小鎮(zhèn) 。 抗菌藥的探索 ? 1910年，德國醫(yī)學家、化學家歐立希歷盡艱辛創(chuàng)造 “606 〞，克服了梅毒。 豐富多彩的磺胺藥品 themegallom 第二頁，共三十五頁。啟發(fā)：某些染料具有殺菌作用。多馬克酷愛醫(yī)學，勤奮努力，后來以優(yōu)異成績考入基爾大學醫(yī)學院。 ? 本節(jié)重點討論磺胺類藥物 。 〔 2〕根本結(jié)構(gòu)確實定 白浪多息和可溶性的白浪多息均無活性 服用白浪多息病人的尿液中發(fā)現(xiàn)乙酰胺基苯磺酰胺 由于乙?；求w內(nèi)代謝的常見反響 推測白浪多息在體內(nèi)代謝成對氨基苯磺酰胺而生效 隨后證明對氨基苯磺 酰胺體內(nèi)體外均顯效 構(gòu)效研究 轉(zhuǎn)向 含磺酰胺的偶氮染料 獲得驗證 含磺酰胺的偶氮基團亦非生效基團 體內(nèi)代謝 一個新發(fā)現(xiàn) 提出一個構(gòu)效 理論假設(shè) 合成大量化合物 進行構(gòu)效研究 體外研究 體內(nèi)研究 否認 又一個新發(fā)現(xiàn) 進行新的研究 提出再一個構(gòu)效 理論假設(shè) 提出一個新的 構(gòu)效理論假設(shè) 否認 再一個新發(fā)現(xiàn) 獲得大開展 第十二頁，共三十五頁。 這一作用可用下面的圖來表示： 第十五頁，共三十五頁。 第十七頁，共三十五頁。 〔 5〕代謝拮抗學說應用 尿嘧啶衍生物 ——5FU 尿嘧啶 氟尿嘧啶 鹵尿嘧啶中 抗腫瘤活性最佳答案 氟
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