39-人工合成抗菌藥修改版-免費(fèi)閱讀
【正文】 耐藥性：存在交叉耐藥，有增長(zhǎng)趨勢(shì) 機(jī)理 ? 回旋酶基因突變：藥物與回旋酶親和力 ? 細(xì)胞膜通透性 ? （通道蛋白的改變或缺失） 菌體內(nèi)藥濃 ? ? 主動(dòng)排出機(jī)制 ④ 細(xì)菌中自然存在的質(zhì)粒也可能介導(dǎo)耐藥 臨床應(yīng)用 敏感菌感染 泌尿生殖道感染 單純性、復(fù)雜性尿路感染，細(xì)菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宮頸炎等 —— 顯效 腸道感染 細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒 呼吸道感染 （肺炎球菌、支原體）肺部及支氣管感 染 4 、 TB：氧氟、環(huán)丙、左氧、司氟（帕）（二線藥） 5 、綠膿：氧氟、左氧氟、環(huán)丙 6 、其他 骨髓炎、關(guān)節(jié)感染 五官科感染、傷口感染 化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟） 不良反應(yīng) ?1． 胃腸道紊亂 ?2． 對(duì) CNS的作用 （ 頭痛 、 眩暈 、 失眠 、 視覺異常 、 抽搐 、 驚厥等 ） γ氨基丁酸 ?3． 對(duì)肌肉骨骼系統(tǒng)的影響 ? 軟骨毒性 （ 諾氟沙星 、 環(huán)丙沙星 ） ? Schaad報(bào)道 ， Rubio報(bào)道 ? 跟腱炎 ?4．皮膚過敏反應(yīng)及光毒性（司帕沙星、氟羅沙星、洛美沙星） 5．對(duì)心臟的毒性（低血壓、心動(dòng)過速、 QT間期延長(zhǎng)） 6．泌尿系統(tǒng)毒性（結(jié)晶尿、血尿、肌酐及尿素 ） — 環(huán)丙沙星、諾氟沙星 7．肝臟毒性 — 諾氟沙星 常用藥物特點(diǎn) 諾氟沙星（ Norfloxacin，氟哌酸） 第一個(gè)含“ F”喹諾酮類 F為 35~45%，血濃度較低 主用于腸道、尿路感染，亦可用于呼吸道 皮膚軟組織、眼科感染，療效一般 環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin） F為 60%~80%，僅比諾氟高，比其他喹諾酮低。 DNA損傷修復(fù)與細(xì)胞突變、壽命、衰老、腫瘤發(fā)生、輻射效應(yīng)、某些毒物的作用都有著密切的關(guān)系。燒 傷濕敷創(chuàng)面，中耳炎、鼻炎（ 1%F+E） 。 第三十九章 人工合成抗菌素 Artificial synthetic antibacterial drugs 人工合成抗菌藥 喹諾酮類藥物 磺胺類藥物 其他合成抗菌藥物 喹諾酮類藥物 第一代 萘啶酸（ 1962，已棄用） 第二代 吡哌酸（ 1974） 第三代 （含 “ F”） 1990年前上市 諾氟沙星（ 1979） 培氟沙星 環(huán)丙沙星 依諾沙星 氧氟沙星 第四代 曲伐沙星（肝毒，停生產(chǎn)） 莫西沙星 克林沙星 （肝毒，停生產(chǎn)） 1990年后上市 左氧氟沙星 氟羅沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星 替馬沙星 （可致腎衰、肝腦毒性）
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