合成抗菌藥35-免費閱讀
【正文】 用于 腸 道感染的磺胺 藥 口服不易吸收， 經(jīng) 水解后 釋 放出游離氨基后具有抗菌活性。 ③ 耐四環(huán)素艱難梭菌所致的偽膜性腸炎。 呋喃妥因：口服較易吸收，尿中濃度高，主要治療泌尿道感染。③ 聯(lián)合用藥減少耐藥性產(chǎn)生?！究咕鷻C制】抑制二氫葉酸復(fù)原酶，阻礙四氫葉酸的合成和利用。中效類〔 10～ 24h〕 :如 SD、 SMZ，用于全身感染。【不良反響】 泌尿系統(tǒng)：引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿，以SD常見， SMZ大量久用會出現(xiàn)。l對沙眼衣原體、 弓形體、 瘧原蟲及放線菌也有抑制作用。 口服快而完全， SD易通過血腦屏障，適用于治療流腦。SO2NHR1 R2 HN1. 對位游離氨基是抗菌活性必需基團； 2. R1上的一個氫原子被雜環(huán)取代，那么抗菌作用增強；3. R2上的一個氫原子被酰胺化，那么抗菌作用消失。 主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉及眼部的感染。淪各抹煙掌香率號涕墩渴扔蓑乃伙緯勢唆銻虧諱鴉駕冕詫惰穴刷縱杠婆藩合成抗菌藥35合成抗菌藥35第九 頁 ，共二十八 頁 ?！九R床應(yīng)用】常用第三代產(chǎn)品。 拓撲異構(gòu)酶 Ⅳ ：負責(zé)將子代的DNA解環(huán)連，喹諾酮類抑制此酶， 影響子代 DNA解環(huán)連而干擾 DNA復(fù)制?！究咕饔谩? 喹諾酮類為殺菌劑。第三代 (80 年代 )： 氟喹諾酮類 。第二代 (70 年代 )： 吡哌酸 等。[體內(nèi)過程 ] (1) 口服吸收好、血藥濃度相對較高；(2)半衰期較長，血漿蛋白結(jié)合率低， Vd值較大；(3)體內(nèi)分布廣，組織藥濃等于或大于血濃。[機制 ] 主要是通過抑制細菌的 DNA 盤旋酶〔包括拓撲異構(gòu)酶 Ⅳ 〕，而影響細菌 DNA 的復(fù)制 。產(chǎn)生原因 : 〔 1〕基因突變：包括： ① 靶酶 (細菌 DNA盤旋酶 )結(jié)構(gòu)改變； ② 胞漿膜通透性降低，對藥物攝取量減少； ③ 主動排出系統(tǒng)加強，促抗菌藥外排。粹皋犯操尸鄙丑情汐名葉盡蹦錠狠忻武桂挑烴登致坤忱首龔舀潤匠伸楚健合成抗菌藥35合成抗菌藥35第八 頁 ，共二十八 頁 。少寶兔圣扛恨搶弗匡渴漱矩銻鷹伶覺噴射壬浙冬矩校肋鹵轟扮凜顧澗論絨合成抗菌藥35合成抗菌藥35第十 頁 ，共二十八 頁 。 第二節(jié) 磺胺類和甲氧芐啶一、磺胺類特點： ① 廣譜，性質(zhì)穩(wěn)定，可口服； ② 化學(xué)合成，不耗糧食，易生產(chǎn)，價廉； ③對流腦、鼠疫有顯著療效； ④ 與 TMP合用由抑菌變?yōu)闅⒕?。?yīng)用 注意 :? 1 .首劑加倍? 2 .膿液和壞死組織含大量 PABA，局部應(yīng)先清創(chuàng)排濃? 3 .禁與普魯卡因合用 ，故不受一般磺胺類及 TMP影響。 孩擴你桔瞳聚婁告稱渠兌與麻盒藩雞兇疥始清籠少抉濫夢淬淵舒第懾琉淋合成抗菌藥35合成抗菌藥35第十七 頁 ，共二十八 頁 。3. 局部感染： SML、 SDAg外用于皮膚粘膜綠膿桿菌、大腸桿菌感染， SML不受膿液及壞死組織影響，但抗菌作用弱，刺激性強，會引起局部燒灼痛； SDAg對綠膿桿菌強、刺激性小，又具有收斂作用。孕婦禁用 TMP。
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